HORMON

ESTROGEN,
PROGESTERON DAN
ADROGEN

By. Afnita Wulandari., M. Farm, Apt

HORMON ESTROGEN
 Estrogen adalah hormon seks wanita yang
menyebabkan feminisasi
 Disintesis dari kolesterol terutama di
ovarium, dan di kelenjar lain misalnya
korteks adrenal, testis dan plasenta
 Definisi secara umum: Estrogen adalah
Sekelompok senyawa steroid yang berasal
dari kolesterol yang berfungsi terutama
sebagai hormon seks wanita / hormon yang
memainkan peran kunci dalam
perkembangan organ dan sistem reproduksi
wanita.
 Hormon ini terdapat baik dalam tubuh
wanita maupun pria, tapi kandungan nya
jauh lebih tinggi dalam tubuh wanita,
terutama wanita usia subur.
 Hormon ini menyebabkan perkembangan
dan mempertahankan tanda – tanda kelamin
sekunder pada wanita, seperti payudara dan
juga terlibat dalam penebalan endometrium
maupun dalam pengaturan siklus haid.
 Pada saat monopause, estrogen mulai
berkurang sehingga dapat menimbulkan
efek, diantaranya : hotf lash, berkeringat
pada waktu tidur, dan kecemasan yang
berlebihan.
KELEBIHAN HORMAN ESTROGEN
 Kaki kram
 Payudara nyeri
 Peningkatan berat badan
 Fibroid rahim
 Mual dan muntah
 Penurunan gairah seksual
 Menstruasi yang tidak teratur
KEKURANGAN HORMON
ESTROGEN
 gangguan tidur yang dapat menyebabkan
kelelahan ekstrim di siang hari,
ketidakmampuan untuk fokus. Gangguan tidur
ini mungkin akibat dari kombinasi jantung
berdebar-debar, hot flashes, berkeringat di
malam hari, dan menggigil dingin.
 Gejala lain akibat hormon estrogen yang
rendah yaitu nyeri sendi , sakit kepala, kulit
kering dan vagina mengering, tulang menjadi
rapuh dan mudah patah, meingkatnya resiko
infeki kandung kemih.
PERIKSAKAN KADAR ESTROGEN
 Yaitu periksa kadar FSH (Follicle-Stimulating
Hormone)
 Tes FSH biasanya dilakukan pada hari kedua atau
ketiga menstruasi Anda.
 Ada tiga jenis estrogen, yaitu; estron, estradiol,
dan estriol. Estradiol adalah jenis estrogen yang
biasanya diukur pada pemeriksaan, dan memiliki
rentang normal 30-400 pg/mL untuk wanita
pramenopause (bergantung pada waktu dalam
siklus menstruasi Anda) dan 0-30 pg/mL untuk
wanita pascamenopause. Kadar estrogen yang lebih
rendah dari 20 pg/mL dapat menyebabkan gejala
hormonal seperti sensasi panas.
TERAPI HORMON ESTROGEN
 Estrogen bisa dimanfaatkan sebagai pil KB
(bersama dengan hormon progestin.)
Estrogen membantu menghentikan ovulasi
selama kehamilan, dan pil KB meniru efek ini
dengan mengatur kadar estrogen dan dengan
demikian mencegah ovulasi sehingga dapat
mencegah kehamilan.
Ada 3 jenis estrogen utama yang terdapat secara
alami dalam tubuh wanita, yaitu :

 Estradiol
 Estriol
 Estron

 Farmakinetika

Sebagian besar estrogen diabsorpsi dengan baik

secara oral. Estrogen cenderung cepat didegradasi
oleh hati selama lintasan pertama dari saluran
cerna. Metabolitnya adalah glukororonida dan
konjugat sulfide yaitu estradiol, estron dan estriol.
FUNGSI ESTROGEN
1. Pematangan dan pengeluaran ovum
2. Pembentukan berbagai karakteristik fisik
yang menarik perhatian pria secara seksual
3. Mengangkut sperma dari vagina ke tempat
fertilisasi di oviduktus
4. Berperan dalam perkembangan payudara
secara antipasi laktasi
FUNGSI ESTROGEN
5. Estrogen bertanggung jawab untuk perkembangan
reproduksi wanita terutama selama masa pubertas.
6. Estrogen bertanggung jawab untuk mempercepat
pertumbuhan tubuh wanita dan kemudian berperan
mengembangkan rahim, ovarium, dan sistem
reproduksi lain sehingga tubuh siap untuk
mendukung kehamilan.
7. Estrogen juga berperan membantu perkembangan
dan pembesaran payudara, meningkatkan timbunan
lemak di lapisan subkutan, membantu
perkembangan panggul, pertumbuhan rambut ketiak
dan kemaluan, serta berbagai fungsi metabolik
lainnya.
MEKANISME KERJA
 Estrogen plasma berikatan dengan hormon
globulin pengikat hormon seks, terurai
kemudian masuk kedalam sel berikatan
dengan reseptornya
 Mengalami modifikasi, kompleks reseptor-
estrogen ini kemudian ditranslokasi ke inti
sel dan berikatan dengan kromatin
 Ikatan ini memacu sintesis mRNA dan
beberapa protein spesifik lain, kemudian
terjadi sintesis DNA
INDIKASI ESTROGEN
 Kontrasepsi
 Hipogonodisme primer
 Terapi hormon pascamenopause
 Vaginitis atrofik
 Osteoporosis
 Penyakit kardiovaskular yang terkait monopause
 Pendarahan menstruasi hemoragik
 Kegagalan perkembangan ovarium
 Hirsutisme
 Kanker prostate
INDIKASI
 Kontrasepsi

Estrogen sintetik paling banyak digunakan

untuk kontrasepsi oral dalam kombinasi
dengan progesteron. Sekarang mulai
digunakan dalam kontrasepsi suntikan jangka
panjang
INDIKASI
 Hipogonadisme primer

Estrogen digunakan secra luas untuk terapi

pengganti pada pasien-pasien yang
kekurangan estrogen. Kekurangan estrogen
kemungkinan terutama disebabkan oleh
kegagalan pada perkembangan ovarium,
menopause dini, kastrasi atau menopause
INDIKASI
 Terapi hormon pascamenopause

Penangganan yang optimal pada pasien

pascamenopause perlu pertimbangan yang
seksama mengenai gejala-gejala serta
pertimbangan usia dan resiko mereka untuk
terkena penyakit kardiovaskuler,
osteoporosis, kanker payudara, dan kanker
endometrium
 KONTRAINDIKASI HORMON
ESTROGEN

 Kehamilan teratogenik
 Neoplasma yang tergantung estrogen
 Pendarahan pervaginam.
 Kerusakan hati
 Kelainan tromboembolik
EFEK SAMPING HORMON
ESTROGEN

1. Nausea (memburuk pada waktu pagi,

kemudian terjadi toleransi)
2. Nyeri tekan payudara dan edema
3. Ginekomastia (pembengkakan pada
jaringan payudara pada laki-laki atau laki-
laki, yang disebabkan oleh
ketidakseimbangan hormon
estrogen dan testosteron)
4. Peran estrogen dalam mengubah resiko
penyakit kardiovaskular belum jelas.
OBAT
Esetreva
 estradiol 0,1 g, distradiol hemihidrat 0,10125 etanol 45 g
 Indikasi : kekurangan estrogen pada wanita menopouse
( berhentinya menstruasi ) secara natural atau akibat
operasi.
 Konta Indikasi : jangan di berikan kepada ibu yang hamil
dan menyusui.
 Efek samping : perasaaan tidak enak pada dada, pusing,
keluarnya cairan pada puting susu.
 Dosis : rata-rata : 1,5 g geli setiap hari
 Cara kerja : membantu dalam proses pemberian hormon
estrogen pada wanita yang sudah mau selesai
menopouse.
Microginon
 Etinillestradiol 0,03mg Levonorgestrel 0,15 mg
 Indikasi : Kontrasepsi oral
 Kontra Indikasi : Trombosis, emboli paru, infrak
miokard, gangguan kardiovaskuler
 Perhatian : tidak boleh diberikan kepada ibu hamil
yang sedang kondisinya buruk atau sakit.
 Efek Samping : perdarahan sedikit sedikit, sensitifitas
pada payudara, nyeri sekresi pada payudara, sakit
kepala, perubahan libido,mual – mutah.
 Dosis : Sehari 1 tablet di mulai pada hari pertama
siklus haid.
HORMON PROGESTERON

 Definisi Hormon progesteron adalah hormon

dari golongan steroid yang berpengaruh pada
siklus menstruasi perempuan, kehamilan dan
embriogenesis.
HORMON PROGESTERON
 Progesteron merupakan hormon alami utama
dalam tubuh dengan efek progestonik
 Diproduksi dan sekresi di ovarium terutama
dari korpus luteum pada fase luteal atau
sekretoris siklus haid
 Juga disintesis di korteks adrenal testis dan
plasenta
PROGESTERON
 Sintesis dan sekresinya dirangsang oleh LH
 Pada pertengahan fase luteal kadarnya
mencapai puncak kemudian akan menurun
dan mencapai kadar paling rendah pada akhir
siklus haid, yang diakhiri dengan perdarahan
haid
PROGESTERON
 Sekresi progesteron fase folikuler hanya
beberapa miligram sehari
 Kecepatan sekresi ini terus meningkat
menjadi 10-20 mg pada fase luteal sampai
beberapa ratus meiligram pada akhir masa
kehamilan
 Pada pria sekresi ini hanya mencapai 1-5 mg
sehari. Dan nilai ini kira-kira sama dengan
wanita pada fase folikuler
FARMAKOKINETIKA
 Dimetabolisme oleh hati menjadi glukoronida
atau konjugat sulfat. Sebagian besar dosis
awal cepat didegradasi oleh metabolisme
lintasan pertama, sehingga progesterone
tidak mencapai jaringan bila diberikan secara
oral. Progestin sintetis sebaliknya tidak
rentan terhadap metabolisme lintasan
pertama sehingga dapat diberikan secara
oral.
HORMON PROGESTERON TERBAGI
2:
1. Progesteron alami
Hormon steroid 21-karbon yang di produksi
oleh korpus luteum dan plasenta.
Menyebabkan perubahan sekresi pada fase
poliferatif endometrium. Perubahan ini
sangat penting pada awal kehamilan.
2. Progesteron sintetis
Efek hormon sintetis mirip dengan
progesteron alami. Sebagian besar efek
biologisnya bergantung pada interaksi
dengan estrogen.
FUNGSI PROGESTERON
1. Mempersiapkan lingkungan yang sesuai
untuk merawat janin yang sedang tumbuh
2. Merngsang perkembangan alveolus
dipayudara selama kehamilan
3. Berperan dalam kemampuan payudara
menghasilkan susu
4. Meningkatkan pembentukan sumbat mucus
yang kental di kanalis servikalis
5. Menghambat sekresi GnRH dan
gonadotropin hipotalamus
INDIKASI
 Hormon progestin terutama digunakan untuk
terapi pengganti hormon dan untuk
kontrasepsi hormonal
 Terapi ini diterapkan dalam endometriosis
dan gangguan perdarahan apabila estrogen
dikontraindikasikan dan untuk kontrasepsi
INDIKASI
 Apabila digunakan sendiri dalam dosis besar
secara parenteral (misalnya,
medroxyprogesteron acetate 150 mg
intramuskuler setiap 90 hari), dapat
menyebabkan anovulasi dan amenorea
jangka panjang
INDIKASI
 Progesteron dan medroxyprogesteron telah
dipakai dalam pengobatan wanita-wanita
yang mengalami kesulitan hamil dan wanita-
wanita yang memperlihatkan kenaikan
lambat suhu tubuh basal
 Belum ada bukti yang meyakinkan bahwa
pengobatan ini efektif
KONTRAINDIKASI PROGESTERON
 Meningioma

EFEK SAMPING PROGESTERON

1. Maskulinisasi pada penggunaan lama

2. Toksisitas minimal
HORMON ANDROGEN
 Androgen adalah hormon steroid apapun yang
memiliki efek maskulinisasi, dimana
androgen adalah hormon seks yang biasanya
tidak hanya di produksi oleh testis pria,
namun juga di produksi dalam jumlah kecil
oleh rahim wanitadan kelenjar adrenalin
yang terdapat pada pria dan wanita.
ANDROGEN
 hormon ini dihasilkan oleh kelenjar adrenal.
 Testis menyereksi beberapa hormon kelamin pria yang
secara keseluruhan disebut androgen , yang meliputi :
testosteron, dihidrotestosteron, dam androstenedion.
 Androgen berperan penting dalam perkembangan
karakteristik tubuh pria, meliputi pembentukan penis
dan skrotum, jadi androgen ini adalah salah hormon yang
penting dalam sistem reproduksi.
 Hormon ini mulai memulai proses pubertas dan
mempengaruhi pertumbuhan rambut pada wajah, tubuh,
alat kelamin, mendalamkan suara, pertumbuhan otot,
karakteristik seks pria. Setelah pubertas, hormon
androgen khususnya testosteron memainkan peran dalam
pengaturan gairah seks.
HORMON ANDROGEN
 Adrogen ialah hormon steroid yang rumus
kimianya berciri 19 atom C dengan inti
steroid
 Pada manusia, androgen yang paling penting
yang disekresikan oleh testis adalah
testosteron
 Testosteron adalah suatu hormon steroid
yang berasal dari molekul precursor
kolesterol
ANDROGEN-TESTOSTERON
 Testosteron bebas dari plasma masuk ke sel
target dengan cara difusi
 Testosteron bukan merupakan bentuk aktif
hormon androgen
 Diprostat dan vesikula seminalis, 90%
testosteron diubah oleh enzim 5-a-reduktase
menjadi dihidrotestosteron (DHT)
 DHT yang lebih aktif dan berfungsi sebagai
mediator intrasel hormon tersebut
 DHT berikatan dengan reseptor di sitoplasma
10x lebih kuat dibandingkan dengan
testosteron, dan kompleks DHT-reseptor
lebih mudah menjadi bentuk aktif dan
berikatan dengan DNA daripada kompleks
testosteron-reseptor
MEKANISME KERJA
 Testosteron atau DHT berikatan dengan
reseptor sitoplasma, kemudian kompleks
steroid
 Reseptor ini mengalami modifikasi dan
translikasi ke dalam nucleus dan berikatan
dengan tempat ikatan spesifik (spesifik
binding sites) pada kromosom
MEKANISME KERJA
 Menyebabkan aktifitas RNA polimerase
meningkat diikuti peningkatan sintesis RNA
spesifik dan selanjutnya peningkatan sintesis
protein
EFEK-EFEK FISIOLOGIS
1. Efek pada sistem reproduksi sebelum lahir
2. Efek pada jaringan spesifik sel setelah lahir
3. Efek lain yang terkait dengan reproduksi
4. Efek pada karakteristik sek sekunder
5. Efek yang tidak berkaitan dengan
reproduksi
EFEK PADA SISTEM REPRODUKSI
 sebelum lahir sekresi testosteron oleh testis
janin merupakan penyebab maskulinasi
saluran reproduksi dan genetalia eksterna
serta menurunya testis ke dalam skrotum
EFEK PADA JARINGAN SPESIFIK
SEL SETELAH LAHIR
 Mengacu pada periode kebnagkitan dan
pematangan sistem reproduksi yang
sebelumnya nonfungsional, yang memuncak
pada pencapaian kematangan seksual dan
kemampuan bereproduksi
EFEK LAIN YANG TERKAIT
DENGAN REPRODUKSI
 Testosteron bertanggung jawab dalam
pembentukan libido seksual pad amas
pubertas dan membantu mempertahankan
dorongan sek terhadap pria dewasa.
Stimulasi perilaku ini oleh testosteron
penting untuk mempermudah penyaluran
sperma pada wanita
EFEK PADA KARAKTERISTIK SEK
SEKUNDER
 Pola pertumbuhan rambut pria (rambut
dada, janggut dan pada pria dengan
predisposo genetis, kebotakan)
 Suara menjadi berat akibat pembesaran
laring dan penebalan pita suara
 Penebalan kulit
 Konfigurasi tubuh pria (bahu lebar, otot
lengan dan tungkai yang berkembang)
sebagai akibat pengendapan protein
EFEKYANG TIIDAK BERKAITAN
DENGAN REPRODUKSI
 Testosteron memiliki efek anabolic (sintesis)
protein dan mendorong pertumbuhan tulang,
sehingga berperan menyebabkan otot lebih
berkembang pada pria dan adanya lonjakan
pertumbuhan pada pubertas
 Testosteron juga merangsang sekresi minyak
dan kelenjar sebasea. Efek ini paling nyata
selama lonjakan sekresi testosteron pada
masa remaja, sehingga pemuda rentan
mengalami jerawat (acne)
INDIKASI
 Terapi penggantian androgen pada pria

Preparat androgen digunakan untuk

mengganti atau meningkatkan sekresi
androgen endogen pada pria hipogonad
INDIKASI
 Gangguan ginekologis

Androgen telah digunakan untuk mereduksi

pembesaran payudara (breast ergorgement)
selama masa pascapartus, biasanya
dikombinasi dengan estrogen
INDIKASI
 Digunakan sebagai agen anabolik yang kuat

memulihkan protein yang hilang setelah

trauma bedah
INDIKASI
 Anemia

Dimasa lampau, dosis besar androgen

digunakan untuk anemia yang sukar sembuh
seperti anemia aplastik, anemia fanconi,
sabit (sickle), mielofibrosis dan anemia
hemolitik
INDIKASI
 Osteoporosis

Androgen-androgen dan agen-agen anabolik

telah digunakan untuk mengobati
osteoporosis, baik secara terpisah ataupun
dikombinasi dengan estrogen.
INDIKASI
 Digunakan sebagai perangsang pertumbuhan

Agen-agen ini juga digunakan untuk

merangsang pertumbuhan pada anak laki-laki
yang mengalami kelambatan puber. Jika obat
ini digunakan dengan hati-hati, kemungkinan
anak ini akan mencapai tinggi yang
diharapkan.
INDIKASI
 Steroid anabolik dan penyalahgunaan
androgen dalam olahraga

Penggunaan steroid anabolik oleh atlit-atlit

memperoleh banyak sebagaian besar atlit
dan pelatihnya percaya bahwa steroid
anabolik 10-200 xlebih besar daripada
produksi normal harian dapat meningkatkan
kekuatan dan agresivitas, sehingga
memperbaiki penampilan yang kurang
INDIKASI
 Penuaan

Produksi androgen berkurang sejalan dengan

penambahan pada pria dan mungkin nampak
pada kemerosotan konstribusi massa kekuatan,
dan libido.
Studi pendahuluan mengenai penggantian
androgen pria-pria tua dengan kadar androgen
yang rendah menunjukkan peningkatan otot
yang kurus dan peningkatan hematokrit serta
ada penurunan pertumbuhan tulang.
FAKTOR – FAKTOR YANG MEMPENGARUHI KHASIAT OBAT
1. Usia
2. Waktu pemberian
3. Berat badan
4. Jenis kelamin
5. Lingkungan
6. Faktor genetik
7. Kondisi individu

Pengaruh Umum Terhadap Khasiat Obat :

8. Kondisi fisiologik (neonatus, anak, geriatri, ibu hamil dan menyusui)
- Perbedaan respon obat (pola absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eksresi)
- Dosis anak di hitung dengan rumus berdasarkan berat badan atau luas
permukaan
- Cara pemberian
2. Kondisi patologik (terkait penyakit tertentu yang diderita pasien)
Dipengaruhi oleh penyakit pada organ – organ tertentu terutama yang
melaksanakan fungsi farmakokinetika tubuh yakni saluran cerna, kardiovaskuler,
hati, dan ginjal.

Pengaruh Faktor Genetik :

Ada orang yang tidak memiliki faktor genetik tertentu, misal enzim hati asetilase
lazimnya
lebih aktif pada orang kulit hitam atau asia dari pada orang kulit putih.

Reaksi Idiosinkrosi
Idiosinkrosi → peristiwa pada mana suatu obat memberikan efek yang secara
kualitatif total
berlainan dengan efek normlanya.
Misalnya : Pasien dengan pengobatan neuroleptika untuk menenangkan, justru
memperlihatkan reaksi bertentangan dan menjadi gelisah dan cemas.

Interaksi obat
Interaksi kimiawi, kompetisi untuk protein plasma, induksi enzim, inhibisi enzim,
maupun interaksi dengan makanan.
 QUIZ 2
1. Definisi dari hormon estrogen, progesteron dan
androgen?
2. Fungsi hormon estrogen?
3. Indikasi, kontraindikasi dan efek samping dari
estrogen?
4. Fungsi hormon progesteron?
5. Indikasi, konta indikasi dan efek samping dari
progesteron?
6. Mekanisme kerja dari hormon androgen?
7. Efek-efek fisiologis androgen?
8. Faktor yang mempengaruhi khasiat obat?
9. Definisi dari reaksi idiosiklosi?
10. Sebutkan pengaruh umum khasiat obat?