ANTIBIOTIK BETA-LAKTAM

OLEH:
MUHAMAD YUDA PRARTOMO
18334025
A.PENGERTIAN
Antibiotika adalah zat yang dihasilkan oleh suatu
mikroba, terutama fungi/jamur, yang dapat
menghambat atau dapat membasmi mikroba jenis
lain.Banyak antibiotika saat ini dibuat secara
semisintetik atau sintetik penuh. Namun dalam
prakteknya antibiotika sintetik tidak diturunkan
dari produk mikroba (misalnya
kuinolon).Antibiotika yang akan digunakan untuk
membasmi mikroba, penyebab infeksi pada
manusia, harus mememiliki sifat toksisitas selektif
setinggi mungkin. Artinya, antibiotika tersebut
haruslah bersifat sangat toksik untuk mikroba,
tetapi relatif tidak toksik untuk manusia
 Antibiotik beta-laktam adalah golongan
antibiotika yang memiliki kesamaan komponen
struktur berupa adanya cincin beta-laktam dan
umumnya digunakan untuk mengatasi infeksi
bakteri. Terdapat sekitar ± 56 macam antibotik
beta-laktam yang memiliki antivitas
antimikrobial pada bagian cincin beta-
laktamnya dan apabila cincin tersebut dipotong
oleh mikroorganisme maka akan terjadi
resistensi antibiotik terhadap antibiotic tersebut.
B.MEKANISME KERJA

Antibiotik beta-laktamase bekerja membunuh bakteri

dengan cara menginhibisi sintesis dinding selnya. Pada
proses pembentukan dinding sel, terjadi reaksi
transpeptidasi yang dikatalis oleh enzim transpeptidase dan
menghasilkan ikatan silang antara dua rantai peptida-
glukan. Enzim transpeptidase yang terletak pada membran
sitoplasma bakteri tersebut juga dapat mengikat antibiotik
beta-laktam sehingga menyebabkan enzim ini tidak mampu
mengkatalisis reaksi transpeptidasi walaupun dinding sel
tetap terus dibentuk. Dinding sel yang terbentuk tidak
memiliki ikatan silang dan peptidoglikan yang terbentuk
tidak sempurna sehingga lebih lemah dan mudah
terdegradasi.
C.MEKANISME RESISTENSI
Mekanisme degradasi antibiotik beta-laktam oleh
enzim beta laktamase. Beberapa bakteri diketahui
memiliki resistensi terhadap antibiotik beta-laktam,
salah satu diantaranya adalah golongan
Staphylococcus aureus resisten-metisilin (Methicillin
resistant Staphylococcus aureus/MRSA). Bakteri-
bakteri yang resisten terhadap antibiotik beta-laktam
memiliki 3 mekanisme resistensi, yaitu destruksi
antibiotik dengan beta-laktamase, menurunkan
penetrasi antibiotik untuk berikatan dengan protein
transpepidase, dan menurunkan afinitas ikatan
antara protein pengikat tersebut dengan senyawa
antibiotik.
D.MENGATASI RESISTENSI ANTIBIOTIK BETA-
LAKTAM
Asam klavulanat, inhibitor beta-laktamase. Untuk
mengatasi degradasi cincin beta-laktam, beberapa
antibiotik beta-laktam dikombinasikan dengan senyawa
inhibitor enzim beta-laktamase seperti asam clavulanat,
tazobactam, atau sulbactam. Salah satu antibiotik beta-
laktam yang resisten beta laktamase adalah augmentin,
kombinasi amoxycillin dan asam klavulanat.
Augmentin terbukti telah berhasil mengatasi infeksi
bakteri pada saluran kemih dan kulit. Asam klavulanat
yang diproduksi dari hasil fermentasi Streptomyces
clavuligerus memiliki kemampuan untuk menghambat
sisi aktif enzim beta-laktamase sehingga menyebabkan
enzim tersebut menjadi inaktif.
E.Penggolongan antibiotik berdasarkan
mekanisme kerja:
 Obat yang menghambat sintesis atau merusak

dinding sel
• Antibiotik Beta-Laktam

1. Penisilin

Penisilin mempunyai mekanisme kerja dengan

cara mempengaruhi langkah akhir sintesis
dinding sel bakteri (transpepetidase atau ikatan
silang), sehingga membrane kurang stabil secara
osmotik.
2.Sefalosporin
Sefalosporin dan analog 7-metoksinya, sefamisin
seperti cefoxitin (se FOX i tin), cefotetan (se foe TEE
tan), dan cefmetazole (sef MET a zol) adalah
antibiotik beta-laktam yang berkaitan erat dengan
penislin secara struktur dan fungsional.
Kebanyakan sefalosporin dihasilkan secara
semisintetik dengan pengikatan kimia pada rantai
samping asam 7-aminosefalosporanat. Sefalosporin
dan sefamisin mempunyai mekanisme kerja sama
dengan penislin dan dipengarungi oleh mekanisme
resistensi yang sama, tetapi obat−obat tersebut
lebih cenderung menjadi l lebih resisten
dibandingkan penislin terhadap beta-laktam
3.Monobaktam (beta-laktam monosiklik)
 Yang termasuk kedalam golongan adalah

aztreonam. Aktivitas resisten terhadap beta-

laktamase yang dibawa oleh bakteri Gram-
negatif. Aktif terutama terhadap bakteri Gram-
negatif. Aktivitasnya sangat baik terhadap
Enterobacteriacease, P. aeruginosa, H. influenzae
dan gonokokus. Pemberian secara parenteral,
terdistribusi baik ke seluruh tubuh, termasuk
cairan serebrospinal. Sebagian besar obat
diekskresi utuh melalui urin
4.Karbapenem
Karbapenem merupakan antibiotik lini ketiga yang
mempunyai aktivitas antibiotik yang lebih luas
daripada sebagian besar beta-laktam lainnya.
Spektrum dengan aktivitas menghambat sebagian
besar Gram-positif, Gram negatif, dan anaerob.
Spektrum bakteri imipenemin /solastatin merupakaN
preparat antibiotik beta-laktam berspektrum paling
luas yang tersedia saat ini. Obat ini menunjukkan
peranan dalam terapi empirik karena obat ini aktif
terhadap organisme gram positif penghasil
penisilinase dan organisme gram negatif, anaerob
dan Pseudomonas aeruginosa , meskipun strain
pseudomunas lainnya resisten
5.Inhibitor beta-laktamase
 Inhibitor beta-laktamase melindungi antibiotik beta-laktam
dengan cara menginaktivasi beta-laktamase. Golongan
antibiotik ini adalah asam klavulanat, sulbaktam, dan
tazobaktam. Asam klavulanat merupakan suicide inhibitor
yang mengikat beta-laktamase dari bakteri Gram-positif dan
Gram-negatif secara ireversibel. Obat ini dikombinasi dengan
amoksisilin untuk pemberian oral dan dengan tikarsilin
untuk pemberian parenteral. Sulbaktam dikombinasi
dengan ampisilin untuk penggunaan parenteral, dan
kombinasi ini aktif terhadap kokus Gram positif, termasuk
S. aureus penghasil beta-laktamase, aerob Gram-negatif (tapi
tidak terhadap Pseudomonas) dan bakteri anaerob.
Sulbaktam kurang poten dibanding klavulanat sebagai
inhibitor beta-laktamase. Tazobaktam dikombinasi dengan
piperasilin untuk penggunaan parenteral. Waktu paruhnya
memanjang dengan kombinasi dan ekskresinya melalui
ginjal
THANKS
YOU