1

NARKOTIK/OPIOID ANALGESIK

ANALGESIK

Analgesik Antipiretik NON NARKOTIK Anti Inflamasi Non Steroid (AI N S )
Obat Pirai

Definisi An : tidak + Algesia : rasa sakit = Analgesia

2

SALAH

Tidak sakit

Benar

Analgesik : obat yang mengurangi/bahkan mungkin menghilangkan rasa sakit tanpa diikuti hilangnya kesadaran.

3

* Analgesik Antipiretik * Anti Inflamasi Non Steroid * Obat pirai

Obat analgesik antipiretik serta obat Anti In flamasi Non Steroid (AINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan bebe rapa obat sangat berbeda secara kimiawi. Walaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Prototip obat golongan ini adalah Aspirin, karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip aspirin ( aspirin-like drugs).

Analgesik Antipiretik A I N S Obat pirai

Rasa sakit/nyeri Demam Inflamasi Asam urat

Sign(Vital Sign) : tanda kehidupan yang sifatnya objektif Tekanan darah Suhu badan Pernafasan Nadi 4 Simptom : gejala penyakit yang sifatnya subjektif Pusing Keju linu Sakit gigi Sakit pinggang Dll Vita = hidup + Sign=tanda = Vital Sign . bahwa ada sesuatu yang tidak normal.*Rasa sakit *Demam ? Merupakan suatu tanda dari tubuh. merupakan suatu gejala dari suatu penyakit disebut Simptom.

Functio laesa (fungsinya terganggu) .Dolor (nyeri/sakit) .5 Infeksi : radang yang disebabkan oleh mikro organisme Radang Inflamasi : radang yang disebabkan bukan karena mikro organisme(Non Infeksi) Tanda tanda radang .Rubor (kemerahan) .Kalor (panas) .Tumor (bengkak) .

PROSES TERJADINYA RADANG 6 Antigen Sel Sel Antibodi Sel Antigen+Antibodi Sel Antigen+Antibodi +Komplemen .

7 Reaksi Lekosit Antigen+Antibodi+ Komplemen Lekosit Lekosit Lekosit Faktor kemotaktik Faktor yang dapat merangsang menarik lekosit ketempat peradangan . guna memakan sel tersebut sehingga antigen dapat dimusnahkan .

inilah yang dinamakan Inflamasi .8 Sel pecah Membran Lisozim lisis Enzim pemecah lepas Merusak tulang rawan Osteo Artritis/Radang sendi.

Rubor (kemerahan) *. Dolor (sakit) *.Tanda tanda radang pada Abces/Bisul *. Dolor (sakit) *. Functio laesa(fungsinya terganggu) 9 Osteo artritis pada sendi lutut *. Kalor(panas) *. Tumor(bengkak) *. Kalor(panas) *. Rubor (kemerahan) *. Tumor(bengkak) *. Functio laesa(fungsinya terganggu) Mikro organisme Non mikro organisme Infeksi Inflamasi .

Hidroksitriptamin( 5HT )/Serotonin Prostaglandin Histamin Bradikinin Leukotrien Prostasiklin Masih banyak lagi .10 Selama proses berlangsungnya peradangan banyak mediator kimiawi yang dilepaskan antara lain : 5.

11 Beberapa mediator inflamasi akut dan efeknya Mediator Prostaglandin ! Vasodilatasi ! Permeabilitas Vaskuler ! Kemotaksis ! Nyeri +++ +++ - +++ +++ + +++ - Bradikinin Leukotrien Histamin ++ - - Serotonin +/- - - .

9 8 6 5 4 3 2 1COOH 10 7 13 11 12 14 15 16 17 18 19 20 Asam arakidonat . merupa kan prekursor Eicosanoid yang terbanyak dan diduga paling penting.12 Asam arakidonat : suatu asam lemak dengan 20 karbon.

13 Phospholipid Phosphatidylinositides Phosphatidic acid ( PA) DG kinase Lyso PL Jalur rilis dan metabolisme asam arakidonat (arachido nic acid) Lyso PA Diglyceride ( DG ) Inositol phosphate DG lipase Phospholipase C 9 8 6 5 4 3 2 1COOH 10 7 13 11 12 14 15 16 17 18 19 20 Arachidonic acid Lipoxygenase HPETE : Hydroperoxyeicosatetraenoic (acid) LT : Leukotriene LX : Lipoxin H(P)ETEs PG : Prostaglandin LTs TX : Tromboxane LXs Epoxygenase (cytochrome P 450) PGH Synthase COX I and COX II Free radicals Epoxides PGs TXs Isoprostanes .

14 Jalur rilis dan metabolisme asam arakidonat (Arachidonic acid) Fosfolipid Fosfolipase Asam arakidonat Lipoxygenase Epoxygenase (Cytochrome P 450) PGH Synthase (COX-I dan COX-II) Radikal bebas HPETE LT LX Keterangan: HPETE : Hydroperoxyeicosatetraenoic (acid) LT : Leukotriene LX : Lipoxin PG : Prostaglandin TX : Thromboxane COX-I. COX-II : Isoform 0f cyclooxygenase Epoxide PG TX Isoprostane .

Proses terjadinya prostaglandin Menghambat Stimulus 15 Kerusakan Membran Sel phospholipid Corticosteroid Asam Arakidonat Leukotrienes Phospholipase AINS. COX II LTC4/D4/E4 Prostaglandin Thromboxane LTB4 Permeabilitas vaskuler terganggu Bronhokonstriksi Menaiknya sekresi kelenjar Mengaktifkan pagosit Kolkisin Inflamasi Brokospasme Sumbatan mukus Kongesti vaskuler Mengatur lekosit Inflamasi .ASPIRIN Menghambat Prostacyclin Lipoxygenase COX-I.

Terdistribusi secara luas .16 PGH Synthase-1(COX-I) .Produk gen. dapat distimula si 10-18 kali oleh faktor pertum buhan.promotor tumor dan cy tokin .Peningkatan 2-4 kali. cepat terjadi seba gai respons awal dalam inflama si dan sel imun.Tidak begitu kuat mengiritasi lambung dibanding COX-I.Keberadaannya sangat bervari asi bergantung pada stimulus .Fungsi sebagai pemelihara (sitoproteksi lambung) . .Dapat diinduksi . dapat terjadi pada stimulasi humo ral PGH Synthase-2(COX-II) .Selalu ada .

PROSTAGLANDIN * Eritem * Vasodilatasi Prostaglandin E2 (PGE 2 ) Prostasiklin (PGI 2) * Peningkatan aliran darah lokal * Demam * Nyeri/sakit Prostaglandin E 1 (PGE 1) Prostaglandin H 2(PGH2) Prostaglandin D2(PGD2) Prostaglandin F(PGF) Prostaglandin G2 (PGG2 ) 17 .

18 Penggunaan Analgesik Antipiretik pada umumnya untuk terapi Simptomatis Simptomatis Farmakologis Paliatip Kausatip Terapi Radiologi Fisioterapi Non Farmakologis Psikoterapi Dietitis .

19 Sinonim Analgesik Non narkotik Intugumental Analgesik Analgesik ringan Analgesik perifer Pireksia : demam Pada umumnya 90 % analgesik mempunyai efek anti piretik ANALGESIK ANTIPIRETIK .

20 Asetaminofen Para amino fenol Fenasetin Analgesik antipiretik Pirazolon Antipirin Aminopirin Dipiron .

Perlu diperhatikan oleh pemakai maupun dokter bahwa efek anti-inflamasi parasetamol hampir tidak ada. Asetaminofen merupakan metabolit fenasetin dengan efek antipiretik yang sudah digunakan sejak tahun 1893. . Asetaminofen di Indonesia terkenal dengan nama Parasetamol dan tersedia sebagai obat bebas.21 Contoh obat Analgesik antipiretik Tinjauan Umum: Derivat Para Amino Fenol yaitu fenasetin dan Asetaminofen . Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen.

Farmakodinamik : * Efek Analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan salisilat me ngurangi nyeri.aminofenol jarang terjadi Toksisitas akut : * Dosis toksis yang paling serius ialah nekrosis hati * Nekrosis tubuli renalis serta koma hipoglikemik dapat terjadi * Hepatotoksisitas dapat terjadi pada pemberian dosis tunggal 10 .250 mg/kgBB ) Parasetamol 22 .dari nyeri ringan sampai sedang dengan menghambat biosintesis PG tapi lemah * Efek Antipiretik. * Efek iritasi . Indikasi: * Digunakan sebagai analgesik * Digunakan sebagai antipiretik Efek samping : * Reaksi alergi terhadap derivat Para.15 gram ( 200 . menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang di duga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat * Efek Anti Inflamasinya sangat lemah/tidak ada. erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada kedua obat ini. tidak digunakan sebagai anti-inflamasi Farmakokinetik : * Diabsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna.

23 Antipirin Terlalu toksik Aminopirin Dipiron Masih digunakan Tidak digunakan Derivat Dipiron. metampiron ( antalgin ) banyak digunakan tersedia dalam bentuk suntikan atau tablet/kaplet .

24 Farmakodinamik: * Efek analgesik * Efek antipiretik * Efek anti-inflamasinya lemah Farmakokinetik : * Diabsorpsi dengan baik oleh saluran cerna .

25 Indikasi : * Hanya digunakan sebagai analgesik-antipiretik * Efek Anti-inflamasinya lemah Efek samping : * Semua derivat Pirazolon dapat menyebabkan . perdarahan lambung .trombositopeni .anemia aplastik .menimbulkan hemolisis .alergi . mual dan muntah.agranulositosis .udem. tremor.

26 Tinjauan umum: Berbagai Salisilat dan agen . .sama memiliki kemampuan untuk menekan tanda .agen lain yang mirip dipakai untuk mengobati penyakit reumatik sama. Obat ini mempunyai efek antipiretik dan analgesik. tetapi sifat .tanda dan gejala gejala inflamasi.sifat anti-inflamasinya merekalah yang membuat mereka paling baik dalam menangani gangguan-gangguan dengan rasa sakit yang dihubungkan dengan intensitas proses inflamasi.

Tiaprofenat * Fenbufen * Flurbiprofen * Ibuprofen * Ketoprofen * Naproksen Derivat .As.Mefenamat * Meklofenamat Asam Enolat Derivat As.Fenamat * As.Asetat inden/indol * Indometasin * Sulindak * Tolmetin Derivat Pirazolon * Azapropazon * Fenilbutazon * Oksifenbutazon Derivat Oksikam * Piroksikam * Tenoksikam .27 Asam karboksilat Derivat Asam Asetat Asam Salisilat * Aspirin * Benorilat * Diflunisal * Salsalat 0BAT AINS Derivat Asam Propionat *As.Fenilasetat * Diklofenak * Fenklofenak Der.As.

Dosis rendah tunggal aspirin( 80 mg sehari ) menyebabkan sedikit perpanjangan waktu perdarahan FARMAKOKINETIK : * Salisilat dengan cepat diserap oleh lambung dan usus kecil bagian atas * Asam salisilat diabsorpsi cepat dari kulit sehat terutama bila digunakan sebagai obat gosok atau salep * Salisilat di distribusikan keseluruh jaringan mudah menembus sawar darah otak dan sawar uri . sedangkan suhu badan normal hanya berpengaruh sedikit * Efek Anti Inflamasi.28 Contoh Obat AINS FARMAKODINAMIK : * Efek Analgesik. aspirin paling efektif untuk mengurangi nyeri dengan intensitas ringan sampai sedang * Efek Antipiretik. aspirin menurunkan suhu yang meningkat. aspirin adalah penghambat non selektif kedua isoform COX ( Cyclooxygenase ) atau ( COX-I dan COX-II ) * Efek Platelet. aspirin mempengaruhi hemostasis.

dosis aspirin kecil(325mg/ha ri) yang diminum tiap hari dapat mengurangi insiden in fark miokard akut * Sebagai counter irritant bagi kulit.29 Indikasi : * Sebagai obat Analgesik * Sebagai obat Antipiretik * Untuk terapi Demam reumatik akut * Untuk terapi Artritis reumatoid * Mencegah trombus koroner. bentuk salep atau lini ment .

Kedua PG ini banyak ditemukan di mukosa lambung dengan fungsi menghambat sekresi asam lambung dan merangsang sekresi mukus usus halus yang bersifat sitoprotektif. .tukak lambung atau tukak peptik .beratnya efek samping ini berbeda pada masingmasing obat Iritasi yang bersifat lokal yang menimbulkan difusi kembali asam lambung ke mukosa dan menyebabkan kerusakan jaringan. Mekanisme terjadinya iritasi lambung 30 Iritasi atau perdarahan lambung yang bersifat sistemik melalui hambatan biosintesis PGE2 dan PGI1.Efek samping : .perdarahan lambung .anemia sekunder akibat perdarahan saluran cerna . Mekanisme kedua ini terjadi pada pemberian parenteral.

5-15 mg qd 1000-2000 mg qd 6 31 Aspirin Salisilat Apazone Celecoxib Diklofenak Diflunisal Etodolak Fenoprofen Flurbiprofen Ibuprofen Indometasin Ketoprofen Ketorolak Meklofenamat Meloksikam Nabumetone .8 4-10 3 20 26 <2% 2-30 % 62 % 27 % 3 <1% 3-9 <1% 30 % <1% <1% 16 % <1% 58 % 2-4 % 1% Dosis Anti Inflamasi yang dianjurkan 1200-1500 mg tid lihat catatan 2 600 mg bid 100-200 mg bid 50-75 mg qid 500 mg bid 200-300 mg qid 600 mg qid 300 mg tid 600 mg qid 50-70 mg tid 70 mg tid 10 mg qid 4 100 mg qid 7.25 2-19 15 11 1.1 13 6.8 2 4-5 1.5 3.5 2.Sifat sifat Aspirin dan beberapa obat Anti Inflamasi Non Steroid yang lebih baru Obat Waktu paruh Ekskresi urin dari obat (jam) yang tidak diubah O.

pembedahan) 5. Salisilat biasanya diberikan dalam bentuk Aspirin 3. Ekskresi urin total meliputi metabolit-metabolitnya 4. Dosis harian tunggal cukup karena waktu paruhnya panjang .Sifat sifat Aspirin dan beberapa obat Anti Inflamasi Non Steroid yang lebih baru Obat Naproksen Oxaprozin Piroksikam Rofecoxib Sulindac Tolmetin Waktu paruh Ekskresi urin dari obat (jam) yang tidak diubah 14 58 57 17 8 1 <1% 1-4 % 4-10 % 72 % 3 7% 7% Dosis Anti Inflamasi yang dianjurkan 375 mg bid 1200-1800 mgqd 6 20 mg qd 6 12.Nabumeton adalah prodrug. Dianjurkan untuk pengobatan nyeri akut saja (misal.5-50 mg qd 200 mg bid 400 mg qd 32 Keterangan: 1. Metabolit anti inflamasi utama dari Aspirin 2.waktu paruh dan ekskresi urinenya adalah untuk metabolit aktifnya 6.

gangguan lambung .perdarahan saluran cerna bagi an atas . tinitus dan vertigo yang reversibel . pendengaran berkurang.keracunan serius apabila jum lah yang ditelan melebihi150175 mg/kgBB .muntah-muntah.33 Efek samping : .alergi terhadap salisilat .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful