OBAT_OBAT SISTEM

SYARAF OTONOM
 Neurotransmitor
1. Asetilkolin adalah neurotransmitor yang dilepaskan
dari:
a. Sinaps preganglion simpatis &
parasimpatis.
b. Posganglion parasimpatis
c. Semua akhir syaraf somatik pada otot
skelet.
2. Norepinefrin (noradrenalin) adalah neurotransmitor
yang dilepaskan pada posganglion syaraf simpatis.

- Syaraf yang posganglionnya melepaskan asetilkolin

dinamakan syaraf kolinergik
- Syaraf yang posganglionnya melepaskan
noradrenalin dinamakan syaraf adrenergik.
 Transmisi Neurohumoral
Mekanisme pada Potensial aksi syaraf::
• Depolarisasi:
Ion kalium lebih banyak 20x di dalam sel dari pada di luar sel,
ion Na dan ion Cl lebih banyak di luar sel.
Bila ada rangsangan impuls mencapai ambang rangsang maka
permeabilitas terhadap ion Na meningkat sehingga masuk ke
dalam sel.
• Potensial menuju posotif disebut polarisasi terbalik.
• Repolarisasi:: Keadaan kembali ke potensial istirahat.
• Perangsangan ini mengakibatkan pasca ganglion sistem syaraf
otonom melepaskan transmitor neurohumoral ( neurotransmitor):
- S.S. Parasimpatis : Asetilkolin (Ach)
- S.S Simpatis : Norepinefrin(NE)/Noradrenalin

Pelepasan yang terus menerus dinaktifasi:

- Asetilkolin oleh : Asetilkolin Esterase
- Norepinefrin oleh: Catekol-o-metiltransferase (COMT)
dan MAO (Mono Amin Oksidase)
 Beberapa istilah pada sso
- Obat yang meniru/menyerupai kerja syaraf kolinergik disebut:
- Obat Kolinergik
- Parasimpatomimetik
- Obat Kolinomimetik
- Obat yang meniru/menyerupai kerja syaraf adrenergik
dinamakan:
- Obat Adrenergik
- Simpatomimet
- Obat Adrenomimetik

- Obat yang mengantagonis kerja asetilkolin dinamakan:

- Bloking Kolinergik
- Obat Parasimpatolitik
- Obat Antikolinergik
- Obat yang nengantagonis kerja Noradrenalin dinamakan:
- Bloking Adrenergik
- Obat Simpatolitik
- Obat Antiadrenergik
 Reseptor SSO
Reseptor Yang berinteraksi dengan
Asetilkolin disebut Kolinoseptor yaitu:
- Muskarinik
-Nikotinik
Reseptor Yang berinteraksi dengan
Noradrenalin disebut Adrenoseptor
yaitu:
α1, α2, β1,β2
 RESPON SEL EFEKTOR PADA
PERANGSANGAN SYARAF OTONOM
Organ Reseptor/impuls
Adrenergik Kolinergik
• Otot radial α kontraksi
Otot Mata:
siliar β relaksasi + kontraksi +++
(melihat dekat) (melihat jauh)
• Jantung: β1denyut ↑++ denyut ↓+++
β1kontraktilitas ↑ kontraktilitas↓
β1otomatisitas↑ kec konduksi↓
• Arteriol:
Koroner α, β2kontriksi +
Dilatasi ++
Kulit/mukosa α kontriksi +++
Otot rangka α,β2 kontriksi
+++
Serebral Dilatasi ++
• Vena: αkontriksi ringan
α1,β2kontriksi ++
Dilatasi ++
 Respons sel efektor pd perangsangan s.otonom

• Saluran cerna:
Otot polos usus α2β2 relaksasi+ gerakan ++
Sekresi kelenjar berkurang bertambah ++

• Paru-paru:
Otot trakea bronkus β2relaksasi+ kontriksi ++
Kelenjar α1sekresi↑ stimulasi+++
β2sekresi↓
• Ginjal: β1sekresi rennin

• Kandung kemih:
Otot destruktor β relaksasi+ kontraksi +++
Otot lingkar α kontraksi ++ relaksasi ++
 OBAT ADRENERGIK

• (Obat-obat Simpatomimetik)
Adalah:
Zat-zat yang dapat menimbulkan efek-efek
yang sama dengan efek yang dihasilkan
bila sistem syaraf simpatik dirangsang dan
ujungnya melepaskan noradrenalin.
Organ Reseptor Respons
Jantung Β1 Denyut jantung↑
Kecepatan konduksi↑
Kontraktilitas↑
Kecepatan konduksi↑
Otomatisitas↑
Arteriol:
Kulit & mukosa
Otot rangka α Kontriksi
Visera & ginjal α, β2 Kontriksi, dilatasi
Otak α, Kontriksi,
Koroner&paru β2 α dilatasi Kontriksi
α, β2 sedikit
Vena: Kontriksi, dilatasi
Paru-paru
Otot bronkus β2 Kontriksi, dilatasi
Kelj. Bronkus α1,β
Lambung&Usus 2
Motilitas&tonus Bronkodilatasi
α2, β2 sekresi↓, sekresi↑
Ginjal: Berkurang
β1 Sekresi rennin
 Perangsangan syaraf adrenergik
* Reseptor α umumnya terdapat pada otot polos seperti:
Otot polos pembuluh darah dan mukosa
* Reseptor β yang terdapat di jantung disebut β1
Reseptor β yang terdapat di bronkus, pembuluh darah,
otot rangka, usus, dan uterus disebut β2.
• Bila syaraf simpatis dirangsang maka:
Mempertinggi penggunaan zat-zat oleh tubuh.
Tubuh disiapkan dengan cepat dapat
menghasilkan
banyak energi, jadi bersiap-siap untuk suatu
reaksi
“berkelahi” atau “melarikan diri”.
• Adrenergika bertujuan untuk mencapai keadaan
waspada.
 Kerja obat-obat adrenergik

• 1. Perangsangan perifer terhadap otot polos

pembuluh darah kulit, mukosa terhadap
kelenjar liur dan kelenjar.
• 2. Penghambatan perifer terhadap otot polos
usus, bronkus dan pembuluh darah otot
rangka.
• 3. Perangsangan jantung, akibatnya
peningkatan denyut jantung dan
kekuatan kontraksi
 Kerja obat-obat adrenergik
• 4. Perangsangan SSP seperti:
- perangsangan pernafasan
- peningkatan kewaspadaan
- pengurangan mafsu makan
• 5. Efek metabolic, misalnya:
- peningkatan glikogenolisis di hati dan otot,
- lipolisis
- penglepasan asam lemak bebas dari jaringan
lemak
• 6. Efek endokrin, misalnya:
Mempengaruhi sekresi insulin, rennin dan hormone
hipofisis.
 Penggolongan adrenergik berdasarkan
cara kerjanya

A. Adrenergika kerja langsung:

1. α adrenergik
2. β1 adrenergik
3. β2 adrenergik

B. Adrenergik kerja tidak langsung

 α adrenergik
Contohnya: - noradrenalin
- fenilefrin (α1)
- etilefrin, klonidin (α2)

Khususnya bekerja pada reseptor α yang efeknya

- Vasokonstriksi perifer (kulit, mukosa hidung)
- Dilatasi pupil
- Penghambat peristaltik lambung usus.
 Β1 adrenergik
Contohnya: Adrenalin
Khususnya bekerja pada reseptor β1dengan
efek
- Memperkuat daya kontraksi
- Mempercepat frekuensi denyut jantung
- Memperkuat konduksi jantung
 Β2 Adrenergik
Contohnya: -Isoprenalin
- Salbutamol

Khusus terutama bekerja pada reseptor β2 yang

efeknya:
- Bronkodilatasi
- Dilatasi pembuluh koroner
dan otot kerangka perifer.
- Relaksasi rahim
 Adrenergik kerja tidak langsung
• Obat tidak langsung bekerja pada sel efektor organ
obat mengakibatkan pembebasan noradrenalin dari
depotnya di ujung-ujung neuron.
• Contohnya: - Adrenalin/epinefrin
- Amfetamin
- Metaraminol
• Efek obat ini menyerupai efek NE tetapi efeknya lebih
lambat dan masa kerjanya lebih panjang.

• Bila obat ini diberikan terus menerus dalam waktu

singkat akan menimbulkan takifilaksis.
 Amfetamin

• - Merangsang pusat nafas pd medula oblongata

• - Mengurangi depresi mental yg ditimbulkan obat lain.
• - Meningkatkan kewaspadaan
• - Menghilangkan rasa ngantuk
• - Berkurangnya rasa lelah
• - Perbaikan mood, bertambahnya inisiatif
• - Keyakinan diri/percaya diri
• - Meningkatkan daya konsentrasi, euforia.
• - Peningkatan aktivitas motorik dan aktivitas bicara.
• - Prestasi fisik meningkat.
• - Anoreksia
 Efek samping amfetamin

Efek ini bervariasi, pada pemberian dg dosis berlebihan

atau penggunaan berulang dapat terjadi hal-hal yang
sebaliknya seperti menimbulkan:
• - depresi mental dan kelelahan fisik.
• - sakit kepala, rasa pusing
• - rasa khawatir, pikiran kacau,
• - disforia, delirium, rasa lelah.
• - menimbulkan adiksi
• Pada kardiovaskular meningkatkan tekanan darah,
denyut jantung diperlambat secara refleks, dosis besar
dapat terjadi aritmia jantung.
 Efedrin

»- Efedrin efektif pada pemberian oral,

»- Masa kerjanya jauh lebih panjang dr pd epinefrin
»- Dosis efektif jauh lebih besar dr pd epinefrin
»- Bekerja pada reseptor α, β1, β2
»- Efek perifer efedrin melalui kerja langsung dan tidak
langsung melalui pelepasan NE endogen.
»- Efek kardiovaskuler 10 kali lebih lama dari epinefrin,
» Meningkatkan tek darah, stimulasi jantung shg
meningkatkan kontraksi jantung dan curah
jantung.
»- Efek bronkorelaksasi lebih lemah dari
epinefrin tetapi berlangsung lama.
»- Efek sentral mirip amfetamin tetapi lebih
lemah.
 Penggunaan obat-obat adrenergik
1. Pada keadaan shock untuk mempercepat kerja jantung
dan melawan hipertensi.
Misalnya: - Noradrenalin/Norepinefrin
- Adrenalin/Epinefrin
2. Pada asma untuk mendapatkan efek
bronkodilatasi
Misalnya: - Efedrin - Orsiprenalin
- Isoprenalin - Adrenalin

3.. Pada pilek (rhinitis): Untuk menciutkan selaput lendir hidung

Misalnya: - Derivat imidazolin, - Efedrin, -Adrenalin

4. Midriatikum: memperbesar pupil mata

Misalnya: - Fenilefrin -
Nafazolin

5. Misalnya: - Amfetamin nafsu

Anoreksans: mengurangi dan turunannya
makan
- Mazindol
 Efek samping obat-obat adrenergik

Pada dosis biasa dapat menimbulkan efek

samping akibat khasiatnya atas jantung dan SSP:
• - Tahikardia
• - Pendebaran jantung
• - Sakit kepala
• - Gemetaran
• - Gelisah dan mual
• - Tahifilaksis
 Epinefrin/Adrenalin
Efek seperti perangsangan saraf adrenergik
Yang paling menonjol terhadap jantung, otot polos pembuluh
darah dan otot polos lain.

- Pembuluh darah kulit, mukosa dan ginjal mengalami kontriksi

akibat
aktivasi reseptor α
- Mengaktivasi reseptor β1 di otot jantung, sel pacu jantung dan
konduksi jantung.
- Memperkuat kontraksi dan mempercepat relaksasi
- Curah jantung bertambah, kerja jantung bertambah
- Kenaikan darah berbanding langsung dengan dosis.
- Menimbulkan relaksasi otot polos saluran cerna
- Menyebabkan relaksasi otot destruktor kandung kemih melalui
reseptor β2 dan kontriksi melalui reseptor α1sehingga
menimbulkan kesulitan urinasi.
- Merelaksasi otot polos bronkus melalui reseptor β2
- Menghambat pelepasan mediator inflamasi dari sel mast melalui
reseptor β2,dan mengurangi sekresi bronkus melalui reseptor
α1.
 Farmakokinetik dan Penggunaan adrenalin
Farmakokinetik
• Sukar diabsorpsi pada pemberian oral karena sebagian
besar dirusak oleh enzim COMT dan MAO, pemberian
i.m absorpsi baik.
• Metabolisme di hati menjadi metabolit, ekskresi
metabolit dan zat asal melalui urin.

Penggunaan:
• - Penyegar (analeptikum)
• - Bronkodilatasi pada penderita asma
• - Mengatasi reaksi hipersensitivitas
• - Memperpanjang efek anestetika local
• - Menghentikan pendarahan kapiler
• - Tetes mata untuk mendapatkan efek midriatikum
 Efek samping adrenalin

Pemberian epinefrin dapat menimbulkan gejala:

• - Perasaan takut dan gelisah, khawatir, tegang.

• - Kepala nyeri berdenyut, tremor, rasa lemah, pusing
• - Pucat, sukar bernafas
• - Dosis besar i.v dapat menimbulkan perdarahan otak
• - Menyebabkan aritmia
• - Pada penderita angina pectoris mudah
menimbulkan serangan karena meningkatkan kerja
jantung.
 Norepinefrin/Noradrenalin

( levarterenol, l-arterenol)

• - NE terutama bekerja pada reseptor α tapi lebih lemah

dari epinefrin.
• - Efek terhadap β1 sebanding dengan epinefrin.
• - Efek terhadap reseptor β2 lebih lemah dari epinefrin.
• - NE dalam dosis kecil tidak menimbulkan vasodilatasi
atau penurunan tekanan darah.
• Efek samping NE lebih ringan dari pada epinefrin.
 Isoproterenol
(isopropilnorepinefrin, isopropilarterenol, isoprenalin).
• Bekerja pada semua reseptor β sehingga aktivitas thdp
β1menyebabkan stimulasi jantung dan hampir tidak bekerja pada
reseptor α.
• Aktivasi terhadap reseptor β2 menimbulkan relaksasi pada
hampir semua otot polos terutama bronkodilatasi dan saluran
cerna.
• Menghambat pelepasan histamin dan mediator inflamasi
lainnya akibat reaksi antigen antibody.
• Mengurangi tonus dan motilitas otot polos usus dan
menghambat
motilitas uterus.

• Penggunaan:
Efek samping: - Jantung
- Asma berdebar-debar
(kerja lebih cepat dari pada
efedrin) - Gelisah dan gemetaran
- Muka merah
• Dosis : Sublingual 3 x sehari 5-10 mg
 Orsiprenalin

Meteproterenol, Alupent (Boehringer)

• - Daya kerja langsung pada reseptor α vascular
• - Daya kerja tidak langsung
• - Khasiatnya sama dengan isoprenalin tetapi mulai
kerjanya lebih lambat dan efeknya lama.

• Penggunaan: - Pengobatan hipotensi

- Menghentikan serangan
tahikardia.

• Dosis: - 4 x sehari 10-20 mg oral

- inhalasi larutan 5%
 Fenilefrin

-Neosinefrin, Statrol (Alcon)

-Vibrocil (Zyma), Zincfrin (Alcon)

• Adalah adrenergik selektif pada α1 dan hanya sedikit

mempengaruhi reseptor β.
• Efek sentral tidak ada, efek terhadap jantung ringan.

• Penggunaan: -Pada keadaan hipotensi,

menyebabkan
vasokonstriksi.
- Midriatikum larutan 5-10%
- Dekongestan hidung dan mata, lar
0,5%
• Dosis: oral 3 x sehari 20 mg.
 Derifat Imidazolin
• Efeknya α adrenergik langsung menyebabkan vasokonstriksi tanpa
stimulasi saraf pusat

• Penggunaan: - Dekongestan pada hidung dan mata

- Rhinitis, sinusitis
• Kerjanya lebih lama dari pada efedrin.
• Penggunaan lama dapat menimbulkan habituasi, sehingga
menyebabkan pilek menahun akibat vasodilatasi.
• Contoh:- Nafazolin : Privine ( Ciba)
Lama kerja 2-3 jam. Dikombinasi dengan
antihistamin.
- Xilometazolin: Otrifin (Ciba)
Lama kerja 6-8 jam, dapat menyebabkan perangsangan
lokal
- Oksimetazolin: Navisin (Merck)
- Tetrizolin: Visin (Pfizer) 4 jam.
Adrenergik Selektif Thdp Reseptor α 2

• Adalah obat antihipertensi yang bekerja

menghambat perangsangan neuron
adrenergic di SSP.
• Contoh: - Klonidin, Metildopa.
 Derivat adrenergik tanpa efek pada
jantung
• Dosis kecil obat ini pada reseptor β2 jauh lebih kuat dari pada
efeknya pada β1.
• Kerja pada reseptor β2 menimbulkan relaksasi otot polos
bronkus, uterus dan pembuluh darah otot rangka.
• Kerja pada reseotor β1 lemah.

• Penggunaan: Obat asma

• Contoh:
- Fenoterol: Berotec (Boehringer
Dosis 0ral 3 x sehari 2,5 mg, Spray 0,2 m
- Terbutalin: Bricanyl (Glaxo)
Dosis Oral 3 x sehari 2,5-5 mg
- Salbutamol: Ventolin (Glaxo)
Dosis Oral 4x sehari 2-4 mg,
Spray 0,1-0,2 mg pada saat serangan. Maksimal 6
xsehari.
• Efek samping ringan karena efek β1 rendah sekali.
• Daya kerja agak panjang sehingga lebih disukai.
 ANTIADRENERGIK
( Adrenolitika, Simpatolitika,
Penghambat adrenergik)

Adalah:
• Golongan obat yang efeknya seperti
penghambatan perangsangan syaraf
adrenergik atau syaraf simpatis.
 Berdasarkan tempat kerjanya
Antagonis adrenoseptor:
•Disebut juga adrenoseptor bloker ialah:
Obat yang menduduki adrenoseptor shg
menghalanginya untuk berinteraksi dg obat
adrenergik dengan demikian
• Menghalangi kerja obat adrenergik pada
sel efektornya - mengurangi respons
sel efektor adrenergik terhadap
perangsangan syaraf adrenergik.
Antagonis adrenoseptor dibagi dua:
• a. Antagonis adrenoseptor α
Disebut α bloker yang memblok hanya
reseptor α dan tidak
mempengaruhi reseptor β.
• b. Antagonis adrenoseptor β (β-
bloker)
Beta-bloker menghambat secara
kompetitif efek obat adrenergik, baik NE dan
epinefrin endogen maupun obat adrenergi
eksogen pada adrenoseptor β.
 a. Antagonis adrenoseptor α
• 1. α-bloker non selektif, kerjanya
tidak selektif terhadap α1 atau
α2
• 2. α1-bloker selektif,
Contoh: prozosin
• 3. α2- bloker selektif,
Contoh: Yohimbin
1. α-bloker non selektif, kerjanya
tidak selektif terhadap α1 atau
α2

- Derivat haloalkilamin
- Derivat Imidazolin
- Alkaloid Ergot
 Derivat Haloalkilamin

Contoh: fenoksibenzamin.
Memblok reseptor α1 dan α2 pada otot polos
arteriol dan vena shg menyebabkan vasodilatasi
yang mengakibatkan tekanan darah menurun.
Digunakan untuk obat hipertensi 10 mg 2x
sehari, pengobatan tumor anak ginjal 40-120 mg
sehari, hipertropi prostat benigna dengan cara
merelaksasi otot leher kandung kemih 10-20 mg
sehari
 Derivat Imidazolin

- Contoh: fentolamin
Efeknya pada sistem kardiovaskular mirip
dengan fenoksibenzamin, juga
melepaskan histamin, merangsang sekresi
as. lambung, saliva dan air mata.
E. Samping: Hipotensi, takikardia, aritmia,
ulser.
Penggunaan: Hipertensi akut, dosis 5 mg
infus.
 Alkaloid Ergot
Contoh: ergotamin, ergometrin, ergotoksin

Kerjanya : stimulasi pada otot polos terutama

pembuluh darah perifer dan rahim shg

efeknya:
- vasokonstriksi yang menyebabkan
hipertensi
- Oksitosik menyebabkan kontraksi otot uterus
kuat.

E.samping: - gangren krn vasokonstriksi - mual, muntah

(ergotoksin)
Penggunaan:Stimulasi kontraksi uterus, shg tdk boleh
 2. α1-bloker selektif
Prozosin
Efeknya hambatan reseptor α1 di otot polos
tanpastimulasi β1menyebabkan penurunan
tekanan darah tanpa takikardia, juga
mengurangi aktivitas neuron adrenergik shg
mengurangi pelepasan NE.
• E.samping: pusing, sakit kepala, ngantuk,
nausea.
• Penggunaan: Obat hipertensi,
Gagal jantung kongstif
Hipertropi prostat benigna
 3. α2- bloker selektif,
Yohimbin
Yohimbin masuk ke SSP, memblok α2dan
menyebabkan peningkatan aktivitas neuron
adrenergik sentral shg merangsang pelepasan
NE diujung sy. Adrenergik.
Efeknya: peningkatan tekanan darah,
peningkatan denyut jantung
peningkatan aktivitas motorik
• Penggunaan: impotensi.
 b. Antagonis adrenoseptor β (β-bloker)
Beta-bloker menghambat secara kompetitif efek obat
adrenergik, baik NE dan epinefrin endogen maupun obat
adrenergi eksogen pada adrenoseptor β.

Efek:
• -mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard. -
menurunkan aliran darah ke ginjal.
• -menurunkan tekanan darah yang hipertensi
• -Bronkokonstriksi lemah, berbahaya bagi yang asma
• -menghambat glikogenolisis di hati
• -efek SSP: mimpi yg menakutkan, insomnia
• Efek samping:
-gagal jantung, bradiaritmia, bronkospasme,
hipoglikemia, menurunkan kolesterol HDL&
meningkatkan trigliserida.

• Penggunaan:
-Angina pektoris,
-aritmia krn menghambat efek NE di jantung,
-antihipertensi krn penurunan curah jantung
-infark miokard
-migren, mendilatasi pembuluh darah serebral.
-glaukoma, timolol mengurangi tekanan intraokuler
-Hipertiroidisme, nadolol mengurangi tremor.

• Contoh:
- propanolol, timolol, nadolol, sotalol mempunyai afinitas sama
terhadap reseptor β1 dan β2.
- asebutolol, metoprolol , atenolol, bisoprolol bersifat kardioselektif
karena lebih tinggi afinitasnya thdp β1
c. Penghambat syaraf adrenergik
• Penghambat syaraf adrenergik
menghambat aktivitas syaraf adrenergik
berdasarkan sintesis, atau
penyimpanan dan pelepasan
neurotransmitor di ujung syaraf
adrenergik.
1. Guanetidin
2. Reserpin
 1. Guanetidin
• Efek:
Penghambatan respons thdp stimulasi syaraf adrenergik
dan obat adrenergik yang bekerja tidak langsung. Mula-
mula efeknya stabilisasi membran ujung syaraf shg
berefek anestesi lokal.
Pemberian lama dapat menyebabkan syaraf adrenergik
tidak responsif thdp obat adrenergik dalam waktu lama
-menurunkan tekanan darah
-meningkatkan motilitas sal. Serna shg diare
• Efek samping:
hipotensi, udem krn retensi air & garam, gagal
jantung.
• Indikasi: hipertensi
 2. Reserpin
• Mekanisme kerjanya:
Mengosongkan ketekolamin diberbagai organ termasuk medulla
adrenal dan otak shg syaraf tidak melepaskan NE baik
adrenergik perifer maupun sentral
.
• Efek:
Curah jantung dan resistensi perifer berkurang.
Efek hipertensinya berdasarkan kerja sentral dan perifer.

• Efek samping:
- Sedatif akibat efeknya pada SSP,
- Tdk dapat konsentrasi,
- Depresi dapat terjadi pada dosis 0,25 mg sehari,
- Hidung tersumbat,
- Ulkus peptkum.

• Penggunaan: antihipertensi dikombinasi dengan diuretik

 KOLINERGIK
• ( Parasimpatomimetik,
kolinomimetik) adalah:
Obat yang dapat menimbulkan efek-efek yang
sama dengan efek yang terjadi bila terjadi
perangsangan syaraf parasimpatis dan pada
ujungnya melepaskan Asetilkolin.

Bila neuron dirangsang timbul efek yang

menyerupai keadaan istirahat dan tidur.
 Efek lain yang penting adalah:
• - Stimulasi aktivitas saluran cerna sehingga:
- peristaltik diperkuat
- meningkatnya sekresi kelenjar ludah, getah
lambung dan air mata.
• - Memperlambat darah, sehingga:
- Mengurangi kegiatan jantung
- Vasodilatasi
- Penurunan tekanan darah
• - Memperlambat pernafasan, sehingga:
- Bronkokonstriksi
- Sekresi riak diperbesar
• - Kontraksi otot mata, sehingga:
- miosis, lancarnya pengeluaran air mata
• - Kontraksi kandung kemih dan ureter,
sehingga:
- memperlancar keluarnya air seni.
 Reseptor Kolinergik
• - Reseptor muskarinik,
ikatan obat dengan reseptor ini menimbulkan efek
muskarinik.
Reseptor muskarinik terdapat pada otot polos, otot
jantung dan kelenjar umumnya menimbulkan efek
muskarinik.
Contoh: Pilokarpin dan fisostigmin

• - Reseptor nikotinik,
menimbulkan efek nikotinik yang berlawanan dengan
efek muskarinik.
Ikatan dengan reseptor nikotinik menimbulkan stimulasi
SSP ringan. Terdapat pada otot skelet dan medulla
adrenal.
Contoh: Neostigmin dan piridostigmin
 Penggolongan Kolinergik
• Obat yang bekerja
langsung Obat bekerja pada
sel efektor, contoh:-
Pilokarpin
-Muskarin
- Arekolin
• Obat yang bekerja tidak
langsung
Obat menghambat asetilkolin esterase sehingga
terjadi perangsangan syaraf parasimpatis.
Contoh:- Fisostigmin
- Neostigmin
- Piridostigm
 Berdasarkan struktur kimianya:
1. Ester kolin,
contoh: asetil kolin,
metakolin,
karbakol
2. Asetil kolin esterase,
contoh: fisostigmin,
neostigmin
3. Alkaloid tumbuhan,
contoh: muskarin,
pilokarpin,
arekolin
 1. Ester Kolin (Asetilkolin)
- Pada kelenjar eksokrin dan otot polos disebut efek muskarinik
- Pada ganglion simpatis&parasimpatis dan otot rangka disebut
efek nikotinik.
- Pada kardiovaskuler menyebabkan vasodilatasi pembuluh darah,
- Pada medulla anak ginjal menyebabkan vasokonstriksi.
- Pada kelenjar eksokrin menimbulkan: - salviasi,
- kelenjar pankreas
meningkat,
- keluarnya keringat
- Pada usus :- sekresi asam lambung dan peristaltik usus.
- Pada Bronkus: - bronkospasmus
- produksi lendir berlebihan
- Pada saluran kemih:- kontraksi
Jadi Asetilkolin pada keadaan biasa muncul efek muskarinik
yang menimbulkan efek Hipotensif.
• Efek samping:- Asma bronkhial
- Ulkus peptikum
• Indikasi:- perbaikan sirkulasi perifer
- pada penimbunan gas dalam sal. pencernaan
 2. Antikolin esterase
• Kerjanya menghambat kerja kolinesterase yang menyebabkan keadaan
seperti perangsangan syaraf kolinergik.

• Pada mata: - pupil mata miosis

- hilangnya akomodasi
- hiperkonjungtiva
• Pada saluran cerna:- meningkatkan peristaltik sal cerna
- Kontraksi lambung
- Sekresi asam lambung
• Efek toksis: - miosis kuat, bronkokontriksi
- hidung mengeluarkan sekret, muntah, diare
- ataksia, hilangnya refleks, bingung
- kejang, koma, lumpuh pernafasan
• Indikasi: - otoni sal.Pencernaan dan kandung kemih
- Miotika
• Preparat: - Fisostigmin salisilat: tts mata, oral, parenteral
- Neostigmin bromida
- Piridostigmin bromida
 3. Alkaloid Tumbuhan
a. Muskarin : Amanita muskaria
b. Pilokarpin : Pilokarpus jaborandi
c. Arekolin : Areca catechu
• Efek muskarinik:
- meningkatkan kelenjar keringat
- meningkatkan kelenjar air mata
- meningkatkan kelenjar ludah
- meningkatkan getah lambung, pepsin
• Efek toksik: Bingung, koma, konvulsi
• Preparat: -Pilokarpin HCl untuk miosis
 ANTI KOLINERGIK
• Antikolinergika atau parasimpatolitika
adalah zat yang dapat melawan sebagian
atau seluruhnya efek Asetilkolin di otot-
otot polos , otot jantung dan kelenjar yaitu
efek muskarinik dan efeknya di SSP.

Antikolinergika pada umumnya merintangi

penerusan impuls dalam sel-sel ganglion
 Penggolongan antikolinergik
a. Alkaloida belladonna: atropin, hiosiamin,
skopolamin
b. Senyawa ammonium kwarterner:
propantelin, oksifenonium,
mepenzolat, klidinium,bevonium.
c. Ester-ester asam asetat:
adifenin, kamilofin,
oksifensiklimin.
d. Antihistamin: difenhidramin.
 Penggunaan
a. Spasmolitikum (pelemas kejang otot), terutama untuk
meredakan kejang dan kolik di saluran lambung usus,
saluran empedu dan kemih.
b. Pada borok lambung-usus , untuk mengurangisekresi
getah lambung dan mengurangi peristaltik.
c. Sebagai midriatikum, untuk melebarkan pupil dan
melumpuhkan akomodasi mata.
d. Sebagai sedativum berdasarkan efek menekan
SSPnya, terutama atropine dan skopolamin sebelum
operasi bersama anestetika umum.
e. Pada hiperhidrosis untuk menekan sekresi
berlebihan
f. Pada penyakit Parkinson: triheksifenidil,
orfenadrin, benzatropin.
 1. Alkaloida Belladona
Berasal dari tanaman Atropa belladon yang
mengandung hiosiamin, atropin dan
skopolamin.
Ketiga alkaloid tersebut juga terdapat pada
tanaman Datura stramonium dan
Hyosciamus niger
 Atropin
Khasiat parasimpatolitiknya kuat dan
bekerja:
- melawan efek muskarin dari asetilkolin
dan efek nikotinik.
- memiliki kerja atas SSP (sedatif)
- bronkodilatasi ringan berdasarkan
peredaan otot polos bronkhus.
- Midriasis kuat, menekan sekresi
kelenjar
 Penggunaan Atropin
• Midriatikum dengan kerja cepat dan panjang (1 minggu),
• Spasmolitikum pada asma, batuk rejan, kejang-kejang di
lambung-usus.
• Antidotum efektif terhadap overdosis pilokarpin
dan kolinergika lain.

• Absorpsi dari usus cepat dan lengkap begitu juga dari

mukosa. Dari kulit dan mata sukar diserap.

• Dosis: oral 3 kali sehari 0,25-0,8 mg,

injeksi sub kutan maksimal 3 kali sehari 0,5 mg
,
tetes mata 0,5-1%
 Turunan Atropin
• Ekstrak dan Tingtur Belladonna
mengandung l-hiosiamin yang pada pokoknya memiliki khasiat
dan penggunaan seperti atropin.

• Homatropin
Turunan sintesis dengan khasiat yang lebih kurang 10 kali
lebih lemah dari atropin.
Kerja midriatiknya lebih lemah dan pendek, shg lebih disukai dari
pada atropin. Sering dikombinasi dengan kokain yang juga
bersifat midriatikum
Efek samping lebih ringan dari atropin.
Dosis: Dalam tetes mata larutan HBr 2-5
%.

• Benzatropin (Cogentin, MSD)

Turunan sintetik yang digunakan untuk
penyakit Parkinson.
Dosis: oral 2 kali sehari 0,5-1 mg lambat laun
dipertinggi sampai maksimal 6 mg
sehari.
 b. Skopolamin
• Khasiatnya dalam hal merintangi sekresi ludah
dan keringat lebih kuat dari pada atropin.
• Efek sedatif dan hipnotiknya lebih kuat 3 kali dari
pada atropin sehingga dulu sering digunakan
untuk tambahan efek pre operatif dan mabuk
perjalanan.
• Sebagai midriatikum digunakan berhubung
mulai kerjanya lebih cepat dan waktunya lebih
pendek.
• Dosis: Untuk mabuk perjalanan oral 0,25 mg
Sebagai tetes mata 0,05-0,1%
 Turunan Skopolamin
• Metilskopolamin (Holopon)

• Butilskopolamin(Buscopan, Boehringer)

Banyak digunakan sebagai spasmolitikum

organ-organ dalam, khususnya kejang-kejang di
lambung-usus, saluran empedu, kemih dan
uterus.
Efek samping ringan dan jarang terjadi.
Dosis: oral atau rektal 3-5 kali sehari 10-20 mg,
injeksi s.k atau i.m 20 mg.
 2. Senyawa Kwaterner

Efek antikolinergiknya lebih lemah dari

atropin, tapi efek spasmolitiknya lebih kuat
shg digunakan untuk spasmolitikum
organ dalam.

* Propantelin: Probanthine (Sereale)

* Oksifenonium: Antrenyl (Ciba)
* Bevonium: Acabel (Grunental)
* Klidinium: Librax( Roche)
 Efek toksik atropin

Tanda-tanda keracunan:
- mulut kering
- sukar menelan
- pusing
- sukar bicara
- haus
- pandangan kabur
- kulit panas
- suhu badan tinggi
- denyut jantung cepat
Efek sentral: - inkoordinasi
- eksitasi
- delirium
 Pengobatan keracunan Atropin
Baru ditelan:
- Bilas lambung
- Eksitasi diobati dengan barbiturat
atau diazepam

Bila sudah lama :

- Antidotum: Fisostigmin 2-4 mg sk
- Pernafasan buatan
- Elektrolit diperbaiki
- Retensi Urin diperbaiki dengan
kateterisasi.