Farmkokinetik Klinik

Golongan Aminoglikosida
Pendahuluan

 Aminoglikosida merupakan antibiotik yang digunakan untuk infeksi serius karena

gram negatif, contoh obatnya gentamisin, amikasin dan tobramisin.
 Dosis lazim gentamisin dan tobramisin 50-120 mg (1-2 mg/kg BB) diberikan
dengan injeksi bolus dengan durasi injeksi 30 menit dalam frekuensi pemberian
setiap 8 jam.
 Sedangkan amikasin memerlukan dosis yang lebih besar yakni 200-500 mg (5-7,5
mg/kg BB) setiap 8 atau 12 jam.
 Harga klirens volume distribusi dan waktu paruh eliminasi ketiga macam
aminoglikosida tersebut adalah sama.
Parameter Farmakokinetika
Aminoglikosida
Parameter Harga
Kadar terapetik
Gentamisin, tobramisin Puncak : 4-8 mg/L
Palung : <2 mg/L
Amikasin Puncak : 20-30 mg/L
Palung : <10mg/L
Vd 0,25 L/kg BB
CL
Fungsi ginjal normal Sama dengan klirens kreatinin
Anefrik fungsional 0,0043 L/kg/jam
Anefrik surgikal 0,0021 L/kg/jam
Hemodialisa 1,8 L/jam

t½
Fungsi ginjal normal 2 – 3 jam
Anefrik fungsional 30 - 60jam
 Aminoglikosida tidak diserap melalui saluran cerna, sehingga harus diberikan secara parenteral untuk
infeksi sistemik. Ekskresi terutama melalui ginjal dan terjadi akumulasi pada gangguan fungsi ginjal.
 Efek samping utamanya ototoksisitas dan nefrotoksisitas yang biasa terjadi pada lansia atau pasien dengan
gangguan fungsi ginjal.
 Jika terjadi gangguan fungsi ginjal (atau kadar serum yang tinggi sebelum pemberian obat), interval
pemberian harus diperpanjang. Jika gangguan fungsi ginjal berat, maka dosis sebaiknya diturunkan.
 Aminoglikosida sebaiknya tidak diberikan bersama diuretika yang potensial ototoksik (misalnya
furosemid). Bila pemberian bersama tidak dapat dihindarkan, jarak pemberian kedua obat sebaiknya
diusahakan sepanjang mungkin.
Farmakokinetik
 T½ aminoglikosida di pembuluh darah dicapai sekitar 3–5 jam kemudian, tetapi di
cairan telinga bagian dalam tetap ditemukan berbulan-bulan setelah terapi
dihentikan.
 Aminoglikosida diekskresi melalui ginjal sehingga pada penurunan fungsi ginjal
dosis harus dikurangi atau sebaiknya dihentikan.
 Interaksi aminoglikosida dengan loop diuretic mampu meningkatkan potensi
ototoksisitas.
 Dosis tunggal asam etakrinik atau manitol yang diberikan bersamaan dengan
pemberian kanamysin dapat menghasilkan penurunan pendengaran permanen
yang berat.
 Sifat nefrotoksik dan ototoksik membuat antibiotik yang termasuk dalam kelas
aminoglikosida tidak dianjurkan untuk diberikan kepada ibu hamil
 Penelitian pada binatang menunjukkan bahwa pemberian asam etakrinik
bersamaan dengan kanamysin menyebabkan penurunan pendengaran dengan
cepat. Ototoksisitas yang terjadi dapat terjadi karena pemakaian sistemik dan
topical