KONTRAK

PEMBELAJARA
N
FARMAKOLOGI
• Total SKS : 3 sks
• Terdiri dari : 2 sks teori

1 sks  Praktikum
• TEAM TEACHING
1. Tri Cahyani W., M. Sc., Apt (F1)
2. Muh.Husnul Khuluq,M.Farm,Apt
3. Endang Yuniarti, M.Kes, Apt (C55)
 Capain pembelajaran

Soft (S) HARD (PP,KU,KK)

a. Bekerja sama dan a. Menguasai konsep teoritis pengetahuan tentang ilmu-ilmu

memiliki dasar (matematika, kimia, biologi, fisika, dan stastistik)
kepekaan sosial serta kepedulian yang menunjang pengembangan ilmu kefarmasian
terhadap masyarakat dan b. Menguasai konsep teoritis dan matematis dalam
lingkungan melakukan analisis fenomena fisika, fisikokimia, dan
b. Menunjukan cara beragama yang biologi
hanif (lurus) dan washatiyah c. Menguasai konsep teoritis tentang obat dan aktivitas
(moderat) biologis yang dihasilkannya
c. Menunjukan cara d. Menguasai konsep dasar penelitian untuk melakukan riset
beragama yang mampu dalam bidang kefarmasian terkini
mengerakkan untuk berbuat e. Bekerja di bidang keahlian pokok untuk jenis pekerjaan
kebaikan yang spesifik, dan memiliki kompetensi kerja yang minimal
d. Memiliki nilai nilai setara dengan standar kompetensi kerja di bidang
islami yang berkemajuan sesuai keahilannya;
Al Quran dan Assunah dalam f. Meningkatkan kapasitas pembelajaran secara mandiri.
penerapan ilmu kefarmasian g. Menunjukkan penguasaan IPTEK bidang kerfarmasian
e. Bertindak kemampuan riset serta kemampuan pengembangan diri
secara secara berkelanjutan.
bertanggungjawab
sesuai ketentuan
perundang-undangan, norma dan
etik kefarmasian
f. Bersikap, berperilaku dan
berkarya sesuai nilai islam dalam
bidang kefarmasian
REFERENSI
Bahan
Kajian
1.
2.
Dasar-dasar farmokologi-toksikologi
Obat-obat sistem saraf otonom dan neuromuskular
3. Obat-obat sistem saraf pusat
4. Obat-obat kardiovaskular
5. Keseimbangan air dan elektrolit serta obat-obat
diuretik
6. Autokoid dan antagonisnya
7. Obat-obat sistem pencernaan
8. Obat-obat sistem respirasi
9. Hormon dan antagonis
10. Obat-obat yang mempengaruhi darah
11. Obat antiinfeksi dan antiparasit
12. Obat-obat antikanker
13. Vitamin
14. Desinfektan
Penilaian
NO ITEM PENILAIAN PROSENTA
SE
1 Performance skill (Soft Skill) 10%
 Sikap
 Religius islami
 Etika
 Keaktifan
Kehadiran >_ 90%
 Bila kehadiran
75-90%, dapat
mengikuti ujian
akhir dengan
penugasan.
 Bila kehadiran < 75 %, tidak dapat mengikuti ujian akhir,
mengulang pada semester berikutnya

2 Penugasan 20%
3 Praktikum 20%
4 Uji Tulis
 Tengah Semester 25%
 Tata Aturan Matakuliah
Farmakologi
• Mahasiswa hadir 5 menit sebelum perkuliahan dan tidak boleh
terlambat, bagi yang terlambat tidak boleh mengikuti
perkuliahan.
• Sebelum perkuliahan dimulai, mahasiswa Koordinator MK
harus menyiapkan kelas, baik absensi, LCD dan wajib
mengingatkan dosen untuk masuk kelas.
• Saat kuliah tidak boleh makan, berbicara sendiri/dengan
teman, HP di nonaktifkan kecuali saat dibutuhkan pada diskusi
• Berpakaian rapi, sopan, bahan baju tidak transparan dan tidak
boleh menggunakan jeans, bersepatu rapi bukan sepatu
olahraga
• Bagi laki-laki, rambut tidak boleh gondrong/panjang, bagi
perempuan tidak boleh bermake-up menyolok
TERIMA
KASIH
KONSEP
FARMAKOLOG
I
Definisi
Farmakologi
Farmakologi berasal dari bahasa Yunani
• Pharmacon yang berarti senyawa bioaktif
• Logos yang berarti ilmu

Farmakologi ilmu yang mempelajari tentang efek dan

nasib obat dalam tubuh
Periode Perkembangan
Farmakologi
Dibagi 2 yaitu :
• Periode Kuno (sebelum 1700 M)
Penggunaan atau pengetahuan obat didasarkan
pengalaman empirik (materia medika), Contoh : pemakaian
daun digitalis untuk penyakit gagal jantung
maupun observasi ilmiah secara sederhana
(penemuan
penisilin dari fungi genus penicilium)

• Periode Modern
didasarkan atas penelitian mengenai efek dan
mekanisme aksi, nasib obat dalam tubuh, aksi dan target
obat pada sel dan jaringan.
Ruang Lingkup
Farmakologi
• Obat???
• Obat merupakan suatu senyawa ketika masuk dalam
tubuh dapat mempengaruhi fungsi tubuh, dan juga
dipengaruhi oleh tubuh

• Pengaruh senyawa pada tubuh  efek

• Pengaruh tubuh terhadap senyawa nasib obat dalam
tubuh (ADME)
 Kimia Medisinal
• Kajian ilmu mengenai struktur kimia obat, yang
berkaitan dengan hubungan struktur dengan
aktivitas obat, mekanisme aksi, farmakokinetika,
stabilitas dan nasib obat dalam tubuh.
• Farmakodinamik
• Ilmu yang mengkaji pengaruh obat terhadap tubuh
• Aspek ilmu mencakup mekanisme aksi obat, dan target aksi obat baik pada
organ, jaringan maupun sel.
• Target obat dalam tubuh reseptor ???

• Farmakokinetika
• Ilmu yang mempelajari efek tubuh terhadap obat
• Mencakup Absorbsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi (ADME)

• Farmakologi klinik dan terapi

• Farmakologi klinik mempelajari interaksi obat dengan manusia, sebagai dasar
penggunaan obat yang rasional pada manusia
• Farmakoterapi mempelajari penggunaan obat yang menghasilkan efek sesuai atau
diinginkan tanpa menghasilkan efek samping atau mempunyai efek samping yang
minimum

• Toksikologi
• Ilmu farmakologi yang berhubungan dengan efek samping atau sifat toksik suatu
senyawa kimia
Penggolongan
Obat
1. Menurut Permenkes RI No. 949/Menkes/Per/VI/2000

OBAT BEBAS Relatif aman contoh :

Dapat diperoleh tanpa parasetamol,
resep dokter vit C, aspirin,
antasida Doen,
OBH
Obat bebas -Relatif aman selama CTM, Intunal F,
terbatas pemakaiannya mengikuti neozep dll
(obat W aturan pakai yang ada
“waarschu -obat yang penjualannya
wing) disertai tanda peringatan
- Dapat tanpa resep
dokter
Obat keras ( obat - Jika pemakai tidak Amoksicilin,
G “gevaarlijk) memperhatikan dosis, asam
aturan pakai dan peringatan
yang diberikan dapat
menimbulkan efek
mefenamat,
ranitidin, semua
sediaan injeksi
K
berbahaya
- Harus dengan resep
dokter
Psikotropi Zat atau obat baik amfetamin,
ka alamiah maupun diazepam,
sintetis bukan narkotika fenobarbital,
yang berkhasiat klordiazepoksida
psikoaktif melalui , dll.
pengaruh selektif pada
SSP yang menyebabkan
perubahan khas pada
aktifitas mental dan
perilaku.

Narkotika Zat atau obat yang Tanm. Papaver

berasal dari tanaman somniferum,
atau bukan, sintetis atau kokain, ganja,
semisintetis yang dapat heroin, morfin,
menyebabkan penurunan opium, kodein, dll.
atau perubahan
kesadaran, hilangnya
rasa, mengurangi sampai
menghilangkan rasa
nyeri, dapat
menyebabkan
ketergantungan
Penggolongan
Obat
2. Berdasarkan cara atau jalur pemakaian
a.obat luar obat yang pemakaiannya
tidak melalui saluran pencernaan
salep, injeksi, lotion, tetes mata, tetes
telinga, suppositoria, krim, tetes hidung

b. obat dalam semua obat yang

penggunaannya melalui pencernaan tablet,
kapsul, sirup
Penggolongan
Obat
3. Berdasarkan sumber atau asalnya
a.Tanaman  akar, batang, daun, dan biji atau
kandungannya : alkaloid, glikosida, resin, karbohidrat dan
protein
b. Hewan  hormon atau enzim, contoh : insulin
c.Mineral elemen-elemen organik , contoh : Al(OH),
magnesium trisilat, natrium bikarbonat,
d. Sintesis
Penggolongan
Obat
4. Berdasarkan efek yang ditimbulkan :
a. Antiinfeksi
b. Antijamur
c. Antihistamin
d. Antihipertensi
e. Vaksin
f. Obat metabolik
g. Anti kanker
Penggolongan
Obat
5. Berdasarkan, bentuk sediaan
a. Padat  ekstrak, serbuk, pil, tablet, suppositoria,
kapsul dan ovula
b. Cair sirup, larutan, suspensi, lotion, infus
c. Semi padat  salep, krim, gel, pasta
d. Gas aerosol, oksigen, inhaler
Penggolongan
Obat
6. Berdasarkan penamaan
a. Obat generikmenggunakan nama sesuai dengan zat
aktifnya/zat kimia yang dikandungnya, contoh:
parasetamol, amoksilin, asam mefenamat
b. Obat dengan nama dagang obat yang diberi nama
sesuai keinginan dari produsennya, contoh : panadol,
ponstan, amoksan
c. Obat dengan nama kimiajarang dipakai karena sulit
dihafalkan dan disebutkan. Contoh:asetosal, asam
asetil salisilat (aspirin)
Penggolongan
Obat
7. Berdasarkan keamanan jika diberikan selama kehamilan
a. Kategori Aobat yang banyak digunakan bumil tanpa
adanya pengaruh buruh terhadap janin, contoh :
parasetamol, penisilin, asam folat, isoniasid
b. Kategori Bpemakaian masih terbatas, tanpa adanya
pengaruh buruk pada janin (aman), contoh :
simetidin, griseofulvin
c. Kategori C memberi pengaruh buruk pada janin
tanpa
malformasi, contoh : narkotik, aspirin, diuretik, AINS
d. Kategori D menyebabkan kerusakan janin (irreversibel),
contoh : fenitoin, asam valproat
e. Kategori E resiko buruk yang menetap pada
janin( kontraindikasi selama kehamilan) contoh:
isotretinoid, dietilstilbestrol, talidomid
Mekanisme Kerja
Obat
• Efek obat interaksi fisiko-kimiawi antara obat atau
metabolit aktif dengan reseptor atau bagian tertentu dari
tubuh.
• Untuk dapat mencapai tempat kerjanya, banyak proses
yang harus dilalui oleh obat yaitu 3 fase meliputi
• Fase farmasetik,
• Fase farmakokinetika
• Fase farmakodinamika
Fase-fase yang mempengaruhi efek
obat
FASE II
FASE I
(FARMAKOKINETIKA)
(FARMASETIKA
)
Disintegrasi
Sediaan obat ADME
Disolusi

Tablet hancur
Zat aktif lepas
Zat aktif larut
Interaksi
obat -
Efek reseptor
FASE II
(FARMAKODI
NAMIKA)
FASE FARMASETIK

Fase disintegrasi

Tablet/ kapsul
Granule
Partikel-partikel
kecil

Fase disolusi

Absorbsi obat di
usus halus
• Sediaan obat yang cepat larut, secara teoritis akan lebih
cepat diabsorbsi dan cepat menimbulkan efek atau onset
relatif pendek
• Urutan kecepatan melarut atau kecepatan absorbsi dari
beberapa sediaan obat :

LARUTAN > SUSPENSI > SERBUK > KAPSU L> TABLET

>TABLET SALUT
FASE FARMAKOKINETIKA

Hubungan antara absorbsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi

ADME akan menentukan kadar obat dalam reseptornya
sehingga akan menentukan efek farmakologi atau efek toksik
 ABSORPSI
proses masuknya obat dari tempat obat kedalam sirkulasi
sistemik (Pembuluh darah)
Mekanisme absorbsi :
• Difusi pasif
• Difusi terfasilitasi
• Transport aktif
• Pinositosis
Kecepatan absorpsi obat
tergantung :
• Kelarutan sediaan obat padat sebaiknya diminum
dengan cairan yg cukup untuk membantu mempercepat
kelarutan obat
• pHobat yg bersifat asam lemah akan mudah
menembus membransel pada suasana asam, mudah di
absorpsi di lambungobat tidak terionisasi
sebaliknya, obat yang bersifat basa lemah akan
mudah diabsorpsi di usus halustidak terionisasi
• BSO, cara pemberian obat, dan dosis obat
• Tempat absorpsi
obat dapat diabsorpsi pada berbagai tempat : kulit,
membran mukosa, lambung dan usus halus.
Obat oral absorpsi di usus halus luas
permukaannya Obat inhalasiabsorpsi di epithelium
paru-paruluas permukaanyaabsorpsinya cepat

• Sirkulasi darah
obat umumnya diberikan pada daerah yang kaya sirkulasi
darahnya. Misal pemberian sublingual lebih cepat
diabsorpsi dari pada sub kutan
Obat pada pasien syokabsorpsi melambatIV lebih
direkomendasikan atau situasi emergensi
DISTRIBUSI
• Penyebaran obat dari pembuluh darah ke jaringan atau
tempat kerjanya.
• Kecepatan distribusi dipengaruhi ;
• Permeabilitas membran kapiler terhadap molekul
obatmembran kapiler lemaklarutmudah terdistribusi
• Fungsi kardiovaskuler
• Ikatan obat dengan protein plasma
• Adanya hambatan fisiologi tertentu, seperti abses atau kanker
• Output jantung
• Variasi kecepatan dan jumlah darah pada suatu lokasiorgan
yang mendapat suplai darah lebih banyak/cepat(jantung,
ginjal,hati)obat dalam jumlah banyak
• Obat yang dapat menembus membranobat bebas (tidak
terikat protein plasma)kuat/lemahnya ikatan obat
dengan protein plasma pengaruh distribusi
• Hanya obat bebas yang mengalami metabolismemudah
diekskresikan
• Perbandingan antara obat bebas dengan obat
terikatmenentukan lama kerja obat(durasi)pada
farmasi industri digunakan untuk menentukan besarnya
dosis dari suatu obat.
• Obat yang terikat pada protein maka efek farmakologinya
akan hilang
• Obat yang bisa menimbulkan efek farmakologi hanya
obat yang bebas.
• Contoh : ampicilin terikat protein 15%--- bebas brp%?
fenobarbital terikat protein 20%
• Obat yang sangat lipofilafinitas tinggi thd
jaringandapat menembus membran
• Aliran darah di jaringan sedikitobat yang terikat
jaringandistribusi lambat
• Pemberian berulang yang terlalu
cepatakumulasi
toksik
METABOLISME/BIOTRANSFORMASI
• Reaksi perubahan zat kimia dalam jaringan biologi yang
dikatalisis oleh enzim menjadi metabolit aktifnya
• Fungsi metabolisme :
• Mempercepat ekskresi obat
• Menentukan lama kerja obat
• Menentukan konsentrasi dalam darahdosis

• Hatitempat metabolisme obat

• Obat yang lipofildimetabolisme senyawa lebih
polarreabsorpsi berkurangmudah diekskresi
First pass
effect
• Perombakan yang dialami obat dalam dinding usus dan
hati pada peredaran pertama di sistem porta sebelum ke
sirkulasi pembuluh darah
• Contoh obat yang mengalami first pass effect:
• ISDN
• Beta blocker (propanolol, oksprenolol,metoprolol)
• Antagonis Ca++ dihidropiridin (nimodipin, nisoldipin, nitrendipin)
• Antagonis Ca++ lain (verapamil, diltiazem)
• Lidokain
• Morfin
Kecepatan
biotransformasi/metabolisme
•tergantung :
Konsentrasi obat
• Fungsi hati
• Genetik
• Umur
• Pemakaian obat lain
EKSKRESI
• Akhir dari proses eliminasi obat dari dalam tubuh
• Ginjal  organ utama dalam ekskresi obat atau
metabolitnya
• Tempat ekskresi lain : intestinal (melalui feses), paru-
paru, kulit, keringat, air liur dan ASI.
• Kebanyakan obat dosisnya dikurangi--.pasien gangguan
hepar dan ginjal
Parameter
Farmakokinetika
1. Bioavailabilitas (ketersediaan hayati)
• Jumlah dan kecepatan obat yang diabsorbsi melalui jalur
pemberian tertentu yang masuk ke sirkulasi sistemik (dalam %)
• Pada pemberian i.v bioavailabilitasnya : 100%
• Cara menghitung bioavailabilitas : membagi luas di
bawah kurva (area under the curve, AUC) pada kurva
hubungan antara kadar obat vs waktu setelah pemberian
obat tunggal dibagi dengan AUC pemberian obat yang
sama melalui injeksi IV.

• F = AUCoral /AUCiv X 100%

• Llihat kuva)
2. Kliren Total
Kliren (Cl) Kecepatan obat dibersihkan dari dalam tubuh
atau volume plasma yang dibersihkan dari obat per satuan
waktu (volume/waktu)

Kliren total jumlah kliren dari berbagai organ, seperti

hepar, ginjal, empedu, paru-paru

Cl= Ro (mg/menit) / Cp (mg/ml)

Ro= kecepatan obat dibersihkan dari dalam tubuh

Cp= kadar obat dalam darah
3. Volume distribusi (Vd)
Vd volume perkiraan obat terlarut dan terdistribusi dalam
tubuh.
Semakin besar nilainya, semakin luas distribusinya.
Cairan tubuh total pada orang dengan BB 70 kg ->42 L
Cara menghitung Vd

Vd= Dosis/Cp0

Cp0kadar obat dalam plasma pada waktu nol (kadar

tertinggi)

Vd= Cl/K Cl=K.Vd

K= konstanta kecepatan eliminasi

Parameter
lain
• t1/2 periode waktu yang diperlukan untuk konsentrasi
suatu obat berkurang separuhnya

• t1/2= 0,693/K

• Kinetika eliminasi obat??

FASE FARMAKODINAMIKA
1. Berinteraksi dengan reseptor
Reseptor dapat berupa protein, asam nukleat, enzim,
karbohidrat
atau lemak
Semakin banyak reseptor yang bereaksiefek meningkat
2. Berinteraksi dengan enzim
Beberapa obat/ zat kimia dapat menimbulkan efekmengikat
enzim/memperbanyak enzim yang dikeluarkan oleh tubuh
3. Kerja non spesifik
obat yang dapat menimbulkan efek tanpa mengikat
reseptor/ tidak punya reseptor
Contoh :
• Na-bikarbonat merubah pH cairan tubuh
• Alkohol mendenaturasi protein
• Norit mengikat toksin, zat racun atau bakteri