PENGEMBANGAN

SENYAWA BAHAN
OBAT TRABECTEDIN
(ET-743)
Restu Tyas Prameswari
• Lautan mengandung bahan kimia alami.
• Seiring perkenbangan zaman ditemukan beberapa obat yang
dihasilkan dari produk alami laut.
• Penemuan difokuskan pada organisme yang mencolok seperti
bunga karang, karang lunak, ganggang merah  mengasilkan
spesie unik dari Rhodo phytes seperti Laurencia.. Juga ditemukan
poliketida beracun yaitu tedanolide yang berasal dari spons api
Tedenia ignis dan prostaglandin dari karang gorgonian Plexura
homomalla.
• Terdapat 590 proyek kelautan di Eropa yang didanai dibawah
program FP6 dan FP7. Misalnya EU PharmaSea yang
menemukan produk baru untuk pengobatan penyakit Alzheimer,
aaterosklerosis, dan epilepsi.
• Abad ke 21 dasar molekuler biosintesis produk alami
mikroba laut pertama kali didirikan untuk entrocin
antibiotic streptomycete dan cyanobacterial barbamid..
• Terdapat 6 produk alam laut dan 14 senyawa terinspirasi
produk laut, salah satunya Trabectedin (ET-473) yang
ditujukan untuk penyakit kanker.
• Temuan awal obat laut adalah Cryptotetha crypta yang
memiliki metabolit dengan modifikasi nkleosida yang
menarik namun sederhana.
• Aktivitas metabolic Ara C ke terifosfat menghasilkan tiruan
substrat dari deoxycytidine 50-trifphosphate dan
menghambat polimerasi DNA serta enzim perbaikan DNA.
• ET-473 berinteraksi dengan DNA menghasilkan blok G2/M
dan selanjutnya terhadap apoptosis p53-Independen.
• Streptomyces menjadi sumber utama kimia bakteeri terbaru
dengan 145 metabolit.
• Keanekaragaman lautan lebih tinggi daripada daratan
menjadi alasan kuat bahwa banyak obat laut yang digunakan
untuk mengobati penyakit manusia.
• Proses tersebut bertujuan untuk menghilangkan molekul
kecil.
• Setelah menetapkan senyawa target, tahapan pertama yang
dilakukan yaitu pra isolasi dimana ekstrak kasar akan
 Berikut contoh senyawa
murni yang berhasil dari
fase diam yang biasa
digunakan dalam
preparative tekanan tinggi
kromatografi cair (prep-
HPLC) menghasilkan
struktur kimia seperti pada
gambar di samping.
• Kemudian pada tahap kristalisasi mengacu pada proses
dimana zat terlarut otomatis mengendap dari larutan
membentuk fase baru.
• Kelarutan dan saturasi merupakan dasar dari proses
kristalisasi.
• Proses tersebut melibatkan tiga langkah dasar yaitu
pembentukan larutan lewat jenuh, nukleasi, dan
pertumbuhan kristal.
• Ada tujuh meode dalam pembentukan larutan lewat jenuh
yaitu penguapan, pendinginan, reaksi kimia, penggaraman,
titik isoelektrik, distilasi komposit dan azeotropik.
 THANK
S
CREDITS: This presentation template was created by
Slidesgo, including icons by Flaticon, and
infographics & images by Freepik
Does anyone have any questions?