OBAT KOLINERGIK

DR SRINAMI DEWI,SPAN FIP

 obat atau senyawa yang memperkuat atau meningkatkan
aktivitas saraf kolinergik (saraf yang mengeluarkan
neurotransmitter asetilkolin).
 Obatini juga disebut kolinomimetik karena kerjanya
menyerupai asetilkolin.
 obatagonis kolinergik ini mempunyai dua mekanisme
dalam kerjanya yaitu:
1. Aksi secara langsung
2. aksi secara tidak langsung
Aksi secara langsung
Obat yang beraksi secara langsung ini ada 2 golongan yaitu:
 Golongan ester,
pada obat golongan ester ini struktur obatnya mirip dengan asetilkolin, Artinya obat
golongan ester ini dapat dimetabolisme oleh enzim kolinesterase.
Contohnya adalah : Betanekol, karbakol, metakolin
 Golongan alkaloid,
golongan ini berasal dari tanaman, karena dtrukturnya tidak mirip dengan asetilkolin maka
golongan ini tidak dapat dimetabolisme oleh enzim asetilkolin esterase.
Contohnya adalah: Arekolin, Muskarin, pilokarpin.
b. Aksi secara tidak langsung: Kolinesterase inhibitor.
 Aksi Obat golongan ini dengan cara menghambat kerja dari enzim kolinesterase, jadi
obat-obat ini berperan sebagai inhibitor bagi enzim kolinesterase.
 inhibitor ini ada dua macam: yaitu inhibitor reversibel dan inhibitor irreversibel.
Inhibitor reversibel:
 kerjanya dia dengan menghambat interaksi asetilkolin dengan enzim kolinesterase, kalo
asetilkolin ini dihambat untuk berinteraksi dengan enzim maka maka jumlah asetilkolin di
ujung saraf akan naik, karena asetilkolin tidak terdegradasi.
 Contoh obatnya adalah Edroponium, neostigmin, dan piridostigmin.
 Digunakan salah satunya untuk Myastenia gravis yaitu penyakit imun yang terjadi
karena kekurangan jumlah reseptor asetilkolin pada otot, karena tidak ada (kekurangan
asetilkolin) maka sel otot tidak menerima stimulasi dari saraf sehingga sel ototnya
mengalami penurunan aktivitas/ otot menjadi l
Inhibitor irreversible
 kerjanya dengan memfosforilasi enzim kolinesterase sehingga enzim menjadi inaktif.
 Kalau enzim ini inaktif maka secara otomatis asetilkolin tidak dapat di degradasi,
sehingga karena tidak dapat didegradasi maka jumlah asetilkolin dalam saraf menjadi
berlimpah.
 Contoh obatnya adalah Diisopropil-fluorofosfat, isofluorofosfatdan malation, obat-obat
ini sifatnya larut dalam lipid. Namun obat-obat ini tidak digunakan untuk manusia karena
sifatnya yang irreversibel, obat-obat ini digunakan untuk insektisida
 Jika asetilkolin melimpah di saraf maka sel otot akan terus terstimulasi sehingga akan
terjadi kejang. Makanya kalo orang keracunan obat nyamuk dia akan kejang.