Studi Farmakodinamik

Ceftriaxone merupakan antibiotik golongan cefalosporin generasi ketiga dan merupakan

antibiotic spektrum luas. ceftriaxone memiliki aksi yang lebih baik dalam melawan bakteri
gram negatif, dan memiliki efikasi yang lebih rendah dalam melawan bakteri gram positif.
Ceftriaxone bekerja membunuh bakteri dengan menginhibisi sintesis dinding sel bakteri.
Ceftriaxone memiliki cincin beta laktam yang menyerupai struktur asam amino D-alanyl-D-
alanine yang digunakan untuk membuat peptidoglikan. Tautan silang peptidoglikan
dikatalisasi oleh enzim transpeptidase yang merupakan Penicillin-Binding Proteins (PBP).
Karena strukturnya yang mirip dengan asam amino D-alanyl-D-alanine, ceftriaxone secara
ireversibel berikatan dengan Penicillin-Binding Proteins (PBP) yang terletak pada membran
dalam bakteri. Ikatan ini kemudian menginaktivasi PBP sehingga mengganggu proses
transpeptidasi peptidoglikan yang berperan menentukan kekuatan dan rigiditas membran sel.
Sebagai hasilnya, sel akan lisis akibat rusaknya integritas membran sel.
 Studi Farmakokinetik
Farmakokinetik ceftriaxone injeksi memiliki absorpsi yang baik dan distribusi yang luas.
1. Absorbsi : Pemberian secara intramuskular diabsorpsi secara menyeluruh. Pada pemberian
dosis 1 gram secara intramuskular, ceftriaxone akan mencapai konsentrasi plasma puncak
sebesar 81 mg/l dalam 2-3 jam. Pada pemberian 1 gram ceftriaxone secara intravena,
konsentrasi puncak plasma mencapai 200 mg/l jika pemberian dilakukan secara bolus dan 150
mg/l pada pemberian secara infus
2. Distribusi : Ceftriaxone didistribusikan dengan baik ke dalam cairan dan jaringan tubuh.
Sebanyak 85-95% berikatan dengan protein plasma. Volume distribusi berkisar antara 5,8-13,5
l. Obat ini dapat melewati sawar darah otak dan mencapai konsentrasi terapeutik pada cairan
serebrospinal. Ceftriaxone ditemukan dapat melewati plasenta dan ASI dalam konsentrasi yang
rendah.
3. Metabolisme: Ceftriaxone dimetabolisme di hati
4. Eliminasi: Sebagian besar obat ini diekskresikan melalui urin, yaitu sebanyak 40-67%. Sisanya
disekresikan ke dalam cairan empedu dan ditemukan pada feses dalam bentuk inaktif.
Ceftriaxone memiliki waktu paruh yang lama, yaitu mencapai 6-9 jam.

Referensi: https://www.alomedika.com/obat/antiinfeksi/antibakteri/ceftriaxone/indikasi-dan-dosis