Formulation design and evaluation

of aceclofenac nanogel for topical

application
DISUSUN OLEH :
 CITRA SYARIANI DAMANIK
207014006
DOSEN PENGAMPU  DINDA SARI UTAMI 207014029
Prof. Dr. Anayanti Arianto,
M.Si., Apt
RESEARCH JOURNAL
Bagroun Namun, pemberian aceclofenac oral kronis dapat

d
menyebabkan tukak gastrointestinal dan anemia
karena perdarahan gastrointestinal . Alternatif yang

Osteoartritis (OA) adalah kondisi rematik kronis yang mungkin untuk pemberian oral akan menjadi aplikasi

tersebar luas dan penyebab utama nyeri dan kecacatan topikal aceclofenac. Oleh karena itu, enkapsulasi

pada orang tua.Insiden penyakit ini meningkat seiring aceclofenac menjadi sistem nanoemulsion (NE)

bertambahnya usia dan memengaruhi banyak kondisi dapat meningkatkan permeasi kulit untuk pengobatan

kesehatan lainnya . Obat antiinflamasi nonsteroid OA yang lebih efektif. Keuntungan utama dari teknik

(NSAID) yang diberikan secara oral adalah pilihan ini adalah terbentuknya NE pada konsentrasi

pertama untuk meredakan gejala nyeri OA dan surfaktan minimum dengan distribusi ukuran tetesan

peradangan Aceclofenac adalah NSAID efektif yang yang seragam dan stabilitas fisik yang lebih baik.

menghambat sintesis sintesis prostaglandin dengan Selain itu, gel sebagai formulasi topikal akan

menghalangi enzim siklooksigenase paling umum melembabkan permukaan kulit dan membantu

digunakan untuk meredakan gejala nyeri dan radang meningkatkan daya tembus obat pada kulit

pada rheumatoid arthritis, OA dan ankylosing dibandingkan dengan formulasi topikal lainnya seperti

spondylitis . salep dan krim.

 The
goals

bertujuan untuk mengoptimalkan kelayakan nanoemulgel untuk

pemberian aceclofenac topikal.
 BAHAN

• Aceclofenac, Transcutol HP, plurol oleique, PEG 400, tween-80,

cremophor EL, labrasol, asam oleat, labrafil, triacetin, minyak
zaitun
 METODE
Persiapan NE
Sistem NE disiapkan untuk mengeksploitasi teknik homogenisasi bertekanan tinggi .Komposisi dari berbagai formulasi
diberikan Tabel 1 . Fase minyak dan Smix (surfaktan yang dikombinasikan dengan kosurfaktan) dicampur dengan bantuan
magnetic stirrer untuk menghasilkan emulsi kasar yang dilanjutkan dengan penambahan fasa air dan selanjutnya diaduk
selama 15 menit. Akhirnya, emulsi yang diperoleh dikenakan homogenisasi tekanan tinggi dengan kondisi operasi 50-250
MPa. Emulsi dihomogenisasi pada kondisi pemrosesan yang berbeda, seperti variasi tekanan homogenisasi dan jumlah
siklus homogenisasi ( Gambar 2 ). Setelah setiap siklus, sampel berjumlah 100 μ l dikumpulkan untuk analisis ukuran
tetesan, dan volume yang tersisa digunakan untuk siklus berikutnya .Selanjutnya, pengaruh variabel proses seperti
pengaruh tekanan homogenisasi dan jumlah siklus homogenisasi diselidiki untuk menetapkan kondisi optimal untuk
nanoemulsifikasi stabil ( Gambar 2 ).

Karakterisasi NE

Studi sentrifugasi,Siklus pemanasan-pendinginan,Siklus

pembekuan-pencairan,Distribusi ukuran tetesan & penentuan
potensi zeta,
Desain formulasi NE yang dioptimalkan menjadi nanoemulgel

Aceclofenac yang dioptimalkan NE yang dimuat dipilih untuk diformulasikan menjadi NEG dengan metode yang
dijelaskan dalam dengan sedikit modifikasi. Singkatnya, gel karbopol dibuat dengan mendispersikan jumlah karbopol 940
yang dibutuhkan ke dalam sedikit air suling ganda dan didiamkan selama 24 jam untuk mendapatkan pembengkakan yang
seragam. Untuk dispersi di atas, kuantitas yang diperlukan dari NE yang dioptimalkan ditambahkan untuk memberikan
kekuatan akhir 0,5% b / b gel karbopol dan formulasi akhir berbasis NEG yang diisi aceclofenac mengandung 1,5% b / b
aceclofenac. Gliserin 5,0% ditambahkan sebagai humektan. PH NEG disesuaikan mendekati pH kulit dengan penambahan
beberapa tetes trietanolamina. Selanjutnya, didiamkan semalaman untuk menghilangkan udara yang terperangkap dan
membiarkan ikatan silang polimer diubah menjadi gel

Karakterisasi nanoemulgel

Aceclofenac-NEG dikarakterisasi untuk pH, reologi, penyebaran dan

analisis keseragaman kandungan obat

1 g aceclofenac-NEG dilarutkan dalam 50 ml metanol untuk analisis kandungan obat. Setelah 10 menit sentrifugasi pada
3000 rpm, supernatan dikumpulkan dan disaring menggunakan filter membran (0,45 μ m). Setelah pengenceran yang
sesuai, jumlah aceclofenac ditentukan dengan mengukur absorbansi pada 273 nm. Analisis kandungan aceclofenac
dilakukandalam rangkap tiga. Keseragaman konten dinilai dari segi kandungan rata-rata dan persentase obat.
In vitro studi difusi obat

Itu in vitro studi difusi obat dilakukan dengan memanfaatkan sel difusi otomatis (0,653 cm 2 di daerah) sistem
pengambilan sampel melalui membran difusi polivinilidena fluorida dengan ukuran pori 0,22 μ m.Membran pertama
kali dijenuhkan dalam buffer fosfat pada pH 7,4 pada suhu 25 ◦ C selama 30 menit. membran kemudian ditempatkan di
antara kompartemen reseptor dan donor. Ruang reseptor diisi dengan larutan buffer fosfat (pH 7,4) dan metanol dengan
perbandingan 7: 3 dan dipertahankan pada 37 ◦ C ± 0,5 ◦ C menggunakan penangas air yang bersirkulasi. Kemudian,
sampel 500 mg aceclofenac-NE, aceclofenac-NEG dan sampel aceclofenac yang dipasarkan ditambahkan ke ruang
donor. Pada interval waktu tetap (0, 1, 2, 4, 6, 8,10, 12 dan 24 jam), 500 μ l dari alikuot ditarik melalui port pengambilan
sampel diganti dengan volume yang sama dari larutan reseptor segar untuk mempertahankan kondisi sink. Sampel yang
ditarik disaring dan dianalisis dengan spektrofotometri UV (UV-1700) pada 273 nm.

Studi stabilitas fisik

Stabilitas fisik dari aceclofenac-NEG dioptimalkan dilakukan pada kondisi penyimpanan yang berbeda dari 40 ± 2 ◦ C /
75% ± 5% RH serta 25 ± 2 ◦ C / 60% ± Kelembaban relatif (RH) 5% selama 90 hari. Stabilitas keseluruhan aceclofenac-
NEG dievaluasi menggunakan parameter yang berbeda seperti penampilan visual (warna, bau, homogenitas dan
konsistensi), pemisahan fasa, pH, viskositas dan keseragaman kandungan obat.
 HASIL DAN
PEMBAHASAN
 KESIMPULAN

Komposisi NE yang dioptimalkan terdiri dari labrafil bersama dengan triacetin sebagai minyak, tween 80 dan
cremophor EL yang dikombinasikan sebagai surfaktan dan transkutol HP serta PEG 400 dan etanol sebagai
kosurfaktan. Ukuran tetesan NE adalah 141,1 ± 3,65 nm, dengan indeks polidispersitas rendah dan potensi zeta
negatif. Aceclofenac-nanoemulgel dikembangkan menggunakan karbopol 940 dan menunjukkan permeasi yang
sangat baik dibandingkan dengan sampel yang dipasarkan.
THANK
YOU