CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS

III. ACTAN EN EL CITOPLASMA: A. INHIBIDORES DE SNTESIS DE PROTENAS. 1. IRREVERSIBLES: AMINOGLICSIDOS. 2. REVERSIBLES: a) MACRLIDOS e) GLICILCICLINA b) CETLIDOS f) CLORANFENICOL c) LINCOSAMINASg) OXAZOLIDINONAS d) TETRACICLINAS ESTREPTOGRAMINAS h)

TETRACICLINAS y GLICILCICLINA CLASIFICACION

t (h)
Corta (6-12)

DROGA

Oxitetraciclina Tetraciclina

Demeclociclina Intermedia (14) Larga (16) Minociclina

(18) Doxiciclina Tigeciclina (GLICILCICLINA)

TETRACICLINAS ESTRUCTURA QUIMICA

TETRACICLINAS y GLICILCICLINA
MECANISMO DE ACCIN: Gram +: atraviezan la membrana citoplasmtica por difusin pasiva

Gram +

Difusin pasiva facilitada por pH alcalino

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
MECANISMO DE ACCIN:
Membrana externa (Gram -): paso a travs de porinas por difusin pasiva. Espacio periplsmico: No son inactivadas Membrana citoplsmica: Difusin pasiva facilitada por: pH alcalino. Citoplasma: Unin reversible a sub-unidad 30S del ribosoma Interferencia del acceso del tRNA al sitio A Inhibicin de sntesis proteica. Efecto: Bacteriosttico

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
Difusin pasiva

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
MECANISMO DE ACCIN:
Membrana externa (Gram -): paso a travs de porinas por difusin pasiva. Espacio periplsmico: No son inactivadas Membrana citoplsmica: Difusin pasiva facilitada por: pH alcalino. Citoplasma: Unin reversible a sub-unidad 30S del ribosoma Interferencia del acceso del tRNA al sitio A Inhibicin de sntesis proteica. Efecto: Bacteriosttico

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
MECANISMO DE ACCIN:
Membrana externa (Gram -): paso a travs de porinas por difusin pasiva. Espacio periplsmico: No son inactivadas Membrana citoplsmica: Difusin pasiva facilitada por: pH alcalino. Citoplasma: Unin reversible a sub-unidad 30S del ribosoma Interferencia del acceso del tRNA al sitio A Inhibicin de sntesis proteica. Efecto: Bacteriosttico

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA

difusin pasiva facilitada por pH alcalino

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
MECANISMO DE ACCIN:
Membrana externa (Gram -): paso a travs de porinas por difusin pasiva. Espacio periplsmico: No son Inactivadas Membrana citoplsmica: Difusin pasiva facilitada por: pH alcalino. Citoplasma: Unin reversible a sub-unidad 30S del ribosoma Interferencia del acceso del tRNA al sitio A Inhibicin de sntesis proteica. Efecto: Bacteriosttico

TETRACICLINAS

Bomba de

MECANISMO DE RESISTENCIA
Bomba de eflujo especfica para cada tetraciclina (S. aureus resistente a TETRA puede ser sensible a MINO). Proteinas protectoras del ribosoma ( resistencia cruzada entre Tetraciclinas) La Glicilciclina (TIGE) tiene actividad contra bacterias resistentes a las Tetraciclinas, por ambos mecanismos.

ELONGACIN

Fen

pMET

pMET

Fen

UAC T 5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3

FE-Tu

FE-Ts

UAC T AAA 5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3

GTP

GDP+Pi

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
MECANISMO DE ACCIN:

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA ESPECTRO ANTIMICROBIANO

TETRACICLINAS
Cocos Gram -:

N. gonorrhoeae (Enf. inflam. plvica, combinada con Cefoxitin). M. catarrhalis.

Bacilos Gram +:

B. anthracis. Erisipelotrix.

TETRACICLINAS
Bacilos Gram -: Haemofilus influenzae Legionella pneumophila Vibrio cholerae. Campilobacter jejuni. P. multocida. Brucella + (GENTA o RIF). Francisella tularensis. Yersinia pestis.+ (STREPT o GENTA o TOBRA) Calymmatob granulomatis. Ps. pseudomallei. Streptobacilo moniliforme.

TETRACICLINAS

ESPIROQUETAS: Treponemas B. burdorgferi B. recurrentis Leptospiras U. urealtica M. pneumoniae Ch. trachomatis (L.G.V.) Ch. pneumoniae

TETRACICLINAS

Anaerobios
Clostridium perfringes. Clostridium tetanis.

Gram +
S. Aureus (Met-S) S. Aureus (Met-R) Str. A,B,C,G, Viridans Str. pneumoniae E. faecalis E. faecium C. jeikeium L. monocitogenes GRAM Neisserias y Moraxella ENTEROBACTERIACEAS Ps. aeruginosa H. influenzae B. cepacia S. maltophilia Acinetobacter ANAEROBIOS B. Fragilis

DOXI
+/+/+/+ O O O + +/+/O + O O O + O

TIGE
+ + + + + + + + + + O + +/+ + + +

ANAEROBIOS
Antimicrobiano (s) Recomendado (s) Alternativa (s) Clindamicina Tambin efectivo (s)
CARB, VANCO o TEICO DOXI, ERITRO TIC o PIP, Cefoxitina CARB, CLOR, ERITRO

Peptostreptococo Clostridium perfringes Clostridium tetani

Pen-G

Pen-G +/- Clindamicina DOXI Pen-G Metronidazol DOXI VANCO (oral) Metronidazol TC-CL Clindamicina Clindamicina

CARB Bacitracina (oral)

CARB, Cefoxitina, DOXI,
CLOR, ERITRO/AZITRO

Clostridium difficile Metronidazol (oral) Fusobacterium nucleatum Prevotella melaninognicus

Pen-G Clindamicina CARB Metronidazol

AM-SB, PIP-TZ AM-SB, TC-CL PIPTZ, CARB, Cefoxitina

Bacteroides fragilis Metronidazol

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
FARMACOCINETICA: Vas de Administracin: Oral. E.V.: Doxiciclina - Tigeciclina

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
Absorcin: Estmago y porcin alta del intestino delgado. No se absorben con: Productos lcteos o que contengan calcio, zinc, hierro, silicato, sucralfato o salicilato de bismuto (Formacin de quelatos).

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA CINTICA

Distribucin: amplia. L.C.R.: NO son efectivas Se acumulan en: hgado, bazo, mdula sea, hueso, dentina y esmalte de dientes no erupcionados. Senos maxilares, lgrimas, saliva y fludo crevicular y leche materna. Atraviezan Barrera Placentaria. Metabolismo: heptico. Excrecin: renal y biliar (recirculacin enteroheptica).

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA EFECTOS ADVERSOS

GI: todas. Fotosensibilidad: todas. Hepatotoxicidad: dosis altas. Embarazadas son ms susceptibles. Nefrotoxicidad. Sndrome de Fanconi (tetraciclinas vencidas): efecto txico en tbulos proximales renales (nusea, vmitos, poliuria, polidipsia, proteinuria, acidosis, glicosuria y aminoaciduria grave).

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA EFECTOS ADVERSOS

Dientes: Hipoplasia del esmalte. Coloracin marrn de los dientes. Depsito en huesos: feto y nios menores de 8 aos. Depresin de Mdula sea: 40% en nios prematuros e infantes. (Reversible: perodo de exposicin corto). Toxicidad vestibular (reversible): Minociclina (mareo, ataxia, nusea y vmito). Superinfecciones.