Los bloqueantes tienen el efecto opuesto y por eso se llaman antagonistas.

Los medicamentos adrenrgicos estimulan el SNS, se llama agonistas.

Se unen a receptores adrenrgicos , al hacerlo inhiben o bloquean la estimulacin del SNS.

Bloqueantes Adrenrgico s

Se conocen como simpaticolticos porque inhiben la estimulacin del SNS

Los receptores adrenrgicos alfa 1 , se localizan:

Se encuentran clulas. en las

Msculos o rganos estimulados por los nervios (clulas efectoras postsinptica).

Alfa 2

Nervios que estimulan a las clulas efectoras.

ALFABLOQUEANTES

Beta 1
Principalmente

Beta 2

Msculos lisos de los bronquiolos .

CORAZN

Vasos sanguneos.

BETABLOQUEANTES

ALFADRNERGICO O ALFABLOQUEANTES

Supresin de la eyaculacin

Conduce vasodilatacin

Constriccin de las pupilas

Hipotensin

Los alcaloides del cornezuelo de centeno, mesilato de dihidroergotamina, mesilato ergoloide, tartrato de ergotamina y maleato de ergonovina, todos los alcaloides derivados del hongo Claviceps purpurea (cornezuelo). Alfabloqueantes que se usan principalmente por sus propiedades vasoconstrictoras.

Los Alfabloqueantes doxazosn, prazosn y terazosn se usan como antihipertensores porque causan vasodilatacin.

Los Alfabloqueantes ejercen una accin competitiva, tienen una mayor afinidad por los receptores alfadrenrgicos que la noradrenalina y ocupan el receptor antes de que el neurotransmisor pueda hacerlo.

Algunos Alfabloqueantes inducen dilatacin arterial y venosa y de este modo disminuir la resistencia vascular perifrica y la presin arterial.

USOS TERAPUTICOS
La vasoconstriccin de estas arterias dilatadas alivia la cefalea y otros sntomas. Tambin se usan como oxitcicos, frmacos que se utilizan para controlar la hemorragia posterior al parto y el aborto debida a la relajacin y al agrandamiento del tero.

LOS ALCALOIDES DEL CORNEZUELO

Los Alfabloqueantes como:

Constrien las arterias dilatadas que se dirigen al cerebro (cartida), responsables de cefaleas vasculares como la migraa.

Doxazosn, el prazosn y el terazosn producen dilatacin arterial y venosa, lo que reduce la resistencia vascular perifrica y la presin arterial hipertensin.

Los receptores alfadrenrgicos tambin se encuentran en la prstata y la vejiga, por esta razn se usan pacientes con hiperplasia prosttica maligna.

Otros Alfabloqueantes pueden inhibir la respuesta al estmulo adrenrgico. Estos agentes en forma no competitiva bloquean los receptores adrenrgicos en el musculo liso y en diversas glndulas exocrinas.

Estos son tiles para controlar o para evitar la hipertensin en pacientes que tengan feocromacitoma.

La fenoxibenzamina es un alfabloqueante til para el tratamiento de los sndromes: Enfermedad de Raymond, la acrocianosis y la congelacin.

Otros Alfabloqueantes son antagonistas efectivos de las respuestas producidas por catecolaminas inyectadas como la adrenalina y la noradrenalina. Provoca vasodilatacin perifrica y disminuye la resistencia perifrica mediante el bloqueo de la vasoconstriccin estimuladas por las catecolaminas.

SISTEMA CORPORAL

EFECTOS SECUNDARIOS Y EFECTOS ADVERSOS

Cardiovascular

SNC

Gastrointestinal Otros

Palpitaciones, hipotensin ortosttica, taquicardia, edema, arritmias, dolor en el trax. Mareos, cefalea, somnolencia, ansiedad, depresin, vrtigo, debilidad, entumecimiento, fatiga. Nuseas, vmito, diarrea, estreimiento, dolor abdominal. Incontinencia, hemorragia nasal, tinnitus, boca seca, faringitis, rinitis.

Vaciamiento gstrico inmediato induciendo emesis con jarabe de ipecacuana.

Despus debe administrarse carbn activado para que se fije al medicamento y poder retirarlo del estmago y de la circulacin.

SOBREDOSIS AGUDA

La primera dosis debe administrarse con un catrtico como el sorbitol.

Lavado gstrico

Deben instituirse medidas de apoyo para aliviar los sntomas

Medicamentos controlados que se consiguen en muchas presentaciones. Parenterales (inyecciones intravenosas, intramusculares y subcutneas) se consiguen como supositorios. Orales (tabletas, cpsulas, soluciones y tabletas sublinguales). De riesgo estacional.

Tartrato de ergotamina

Talazolina Prazosn

MEDICAMENTOS

Clorhidrato de fenoxibenzamina

Fentolamina

BETABLOQUEANTES

BETABLOQUEANTES SELECTIVOS O B1

BETABLOQUEANTES INESPECFICOS

Se conocen como betabloqueantes cardiovasculares.

Bloquean ambos tipos de receptores

Los b2 se localizan principalmente en el musculo liso de los bronquiolos y los vasos sanguneos.

Los betabloqueantes compiten con la noradrenalina y la adrenalina por los receptores betadrenrgicos localizados en todo el organismo y bloquean su accin, estos lugares ya no pueden ser estimulados por los neurotransmisores y se bloque la estimulacin del SNC.

Se localizan en la superficie del corazn, el msculo liso de los bronquios y el musculo liso de los vasos sanguneos. Los bloqueantes cardioselectivo b1 bloquean receptores adrenrgicos beta 1 en la superficie del corazn.

MECANISMO DE ACCIN

LOS MS IMPORTANTES EN TRMINOS DE ESTOS AGENTES

Disminuye la frecuencia cardaca. Desacelera la conduccin a travs del nodo auriculoventricular (AV). Prolonga la recuperacin del nodo sinoauricular (SA). Reduce la demanda de oxgeno en el miocardio mediante la disminucin de su contractilidad.

Bloquean los receptores adrenrgicos beta 2 del msculo liso de los bronquiolos y de los vasos sanguneos.

Ocasiona: Constriccin de los bronquiolos, lo que a su vez produce esclerosis de las vas areas y disnea.

El bloqueo de los receptores betadrenrgicos del SNS en el corazn inhibe la estimulacin del miocardio

Hay una disminucin de la fuerza contrctil y del consumo de oxgeno del miocardio

Aumento en la resistencia vascular perifrica.

El msculo liso que rodea los vasos sanguneos controla su tamao y puede hacer que se dilaten o constrian dependiendo de si se estimulan los receptores alfa o beta.

Cuando un betabloqueante inhibe la estimulacin del SNS en estos msculos lisos , los msculos reciben el estmulo de los receptores alfa y se contraen.

Los betabloqueantes

Afectan las clulas conductoras en los nodos SA y AV.

Retrasan la conduccin a travs de estas clulas y disminuye la frecuencia cardaca y la contractilidad cardaca.

Las catecolaminas

Promueven la glucogenlisis produccin de glucosa a partir del glucgeno y moviliza la glucosa en respuesta a la hipoglucemia. Los B inespecficos detiene este proceso y tambin detienen este proceso y la secrecin pancrtica de insulina, elevacin de la glucemia.

Los betabloqueantes pueden causar liberacin de cidos grasos libres desde el tejido adiposo y elevar moderadamente los niveles sanguneos de triglicridos; disminuye los niveles de colesterol bueno.

El bloque de receptores de los bronquiolos b2 provoca contraccin y hace que estas vas areas se estrechen. Los betabloqueantes liposolubles que como resultado pueden penetrar dentro del cerebro producen debilidad, letargo y fatiga.

Algunos betabloqueantes se usan principalmente en el tratamiento de la angina, dolor en el trax.

ACCIN

Disminuye la demanda de energa y el consumo de oxgeno del miocardio, lo que ayuda a desviar la proporcin entre el suministro.

Y la demanda hacia el lado del suministro y permite que llegue ms oxigeno al msculo cardaco, Ayuda a aliviar el dolor en el msculo cardaco por falta de oxgeno.

A otros betabloqueantes se les considera cardioprotectores inhiben la estimulacin provocada por las catecolaminas circulantes.

Durante la lesin muscular, como la producida por un infarto de miocardio o un infarto hay liberacin de catecolaminas.

Cuando un betabloqueante ocupa sus receptores, las catecolaminas circulantes ya no pueden unirse a esos receptores. Los betabloqueantes protegen al corazn del estmulo de estas catecolaminas. Solo incrementa la frecuencia cardaca y la fuerza contrctil, aumentando la demanda de oxgeno al miocardio.

El nodo AV normalmente recibe estimulacin de impulso proveniente del nodo SA, desaceleran su ritmo de manera que los ventrculos tengan tiempo de llenarse antes de recibir el estimulo para la contraccin.

Esta accin hace que sean tiles en el tratamiento de diversos tipos de irregularidades cardacas:

Arritmias

tiles para tratar la hipertensin mediante el bloqueo de los receptores adrenrgicos perifricos y la disminucin de la estimacin del SNS. Los betabloqueantes empeoran la insuficiencia cardaca congestiva.

EFECTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS:

Pueden ser provocados por la suspensin sbita del medicamento. Puede agudizar la angina subyacente que se est tratando.

Precipita un miocardio.

infarto

al

TOXICIDAD Y TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS

Lavado gstrico

Puede administrarse atropina por va IV para el tratamiento de bradicardia.

Si persiste administrar isoproterenol

La administracin IV de diazepam sirve para el tratamiento de las convulsiones

SISTEMA CORPORAL

EFECTOS SECUNDARIOS Y EFECTOS ADVERSOS

Cardiovascular

Bloqueo AV, bradicardia, insuficiencia cardaca congestiva, insuficiencia vascula perifrica. Mareos, depresin, letargo, alucinaciones.

Nervioso central

Gastrointestinal

Nuseas, xerostamina, vmito, diarrea, calambres, colitis isqumica.

Sanguneo

Agrunulocitos, trombocitopenia

Otros

Impotencia, exantema, alopecia

Acebutolol

Metoprolol Sotalol

MEDICAMENTOS

Propranolol

Atenolol Esmolol Labetolol

Los bloqueantes adrenrgicos o simpaticolticos, producen una variedad de efectos en el paciente, de acuerdo con el tipo de receptor bloqueado.

Algunas preguntas pertinentes que pueden formularse al paciente que va a recibir bloqueantes adrenrgicos son:

Es usted alrgico a algn medicamento o alimento? Tiene antecedentes de enfermedad pulmonar obstructiva crnica como enfisema, asma o bronquitis crnica? Tiene usted antecedentes de hipotensin, arritmias cardacas, bradicardias, insuficiencia cardaca congestiva o cualquier otra enfermedad cardiovascular?

Los diagnstico de enfermera relacionados con el uso de antagonista se incluyen: Alteracin en la perfusin tisular (disminucin) por los efectos secundarios cardiovasculares de la hipertensin. Dficit de conocimientos sobre el rgimen teraputico, efectos secundarios, interacciones farmacolgicas y precauciones que deben tomarse.

Alteracin nutricional (debido a nuseas y vmitos) ocasionada por los bloqueantes adrenrgicos.

Riesgo de la lesin relacionado con los efectos secundarios (entumecimiento y hormigueo en dedos de las manos y pies).

El paciente toma el medicamento como lo indica el medico

El paciente no sufre lesiones como resultado de los efectos adversos de los medicamentos.

Entre los objetivos para los pacientes que reciben simpaticoltico estn los siguientes:

El paciente experimenta un alivio de los sntomas.

El paciente demuestra un conocimiento sobre el medicamento.

Cumple con la terapia farmacolgica.

Es importante motivar a los pacientes que toman alfabloqueantes para que cambien de posicin con lentitud; esto evitar o reducir la hipotensin postural. Cuando se usen betabloqueantes, los pacientes deben saber cmo tomar el pulso apical durante un minuto y la presin arterial debido a la depresin cardaca que puede suceder con estos agentes.

Avisar al mdico de inmediato si la presin arterial sigue disminuyendo, incluso en fracciones pequeas de mmHG. Avisar si hay ganancia de peso, sobre todo posterior a 1 kg en una semana, debilidad, falta de aliento y edemas. Suspender gradualmente el medicamento si as lo indica el mdico, debido a la posible hipertensin de rebote o dolor en el trax.

Disminucin de presin arterial, pulso palpitaciones en pacientes con feocromocitoma.

Alivio de los sntomas enfermedad de Raynaud. provocados por

la

Recuperacin de la presin arterial y el pulso a valores cercanos a 120/80 mm Hg y 60 latidos/min.

Disminucin del dolor de trax en los pacientes con angina.

Vigilar si aparecen efectos secundarios provocados por medicamentos.

Hipotensin, Taquicardia (alfabloqueantes), Bradicardia, Bloque Cardaco, Insuficiencia cardaca congestiva, Fatiga, Letargo, Depresin, Insomnio, Pesadillas vvidas, Aumento en la resistencia de las vas areas.