Frmacos que mimetizan los efectos evocados mediante el estimulo de las fibras postganglionares parasimpticas.

Pueden activar en grado variable:

1. Receptores muscarnicos de rganos inervados por

parasimptico. 2. Receptores nicotnicos (sinapsis ganglionares /medula adrenal/ placa motora) 3. Receptores nicotnicos y muscarnicos de SNC.

PARASIMPATICOMIMETICOS

Accin directa o agonistas muscarnicos

Accin indirecta o inhibidores AChE

COLINESTERES

ALCALOIDES NATURALES

REVERSIBLES

IRREVERSIBLES

Acetilcolina/ Metacolina/ Carbacol/ Betanecol

Muscarinica/ Pilocarpina/ Arecolina/ Oxotremorina

Fisostigmina/ Neostigmina/ Piridostigmina/ Edrofonio

Insecticidas organofosforados

MECANISMO DE ACCION
Tienen selectividad limitada por un sistema orgnico

u otro.

Sus receptores se encuentran en clulas

ganglionares autonmicas y medula suprarrenal.

Las acciones farmacolgicas y usos teraputicos

dependen de la ubicacin de los receptores y de las acciones que se generan con su estimulacin.

TIPO : MUSCARINICOS

LOCALIZACION
Esfnter del iris Msculo ciliar M. Liso arteriolar M. Liso bronquial M. Liso GI, motilidad, tono Vejiga urinaria: detrusor Vejiga urinaria: trgono/ esfnter Urteres Vescula biliar y conductos Contractilidad Nodo A-V Nodo sinusal Conductibilidad

RESPUESTA
Contraccin (miosis) Contraccin visin cercana Relajacin (vasodilatacin) Estim (broncoconstriccin) Increm contraccin/ relajacin Contraccin Relajacin Contraccin Estimulacin/ contraccin Disminucin Dism. velocidad conduccin Bradicardia Disminucin Incremento

MSCULOS LISOS

CORAZN

GLNDULAS EXOCRINAS
HGADO ORG. SEXUALES

Bronquiales, salival, pancretica, gstrica, intestinal, nasofarngea, sudorpara, lagrimal

Hepatocitos Masculino

Estimula sntesis de glucgeno Ereccin

I.

SISTEMA CARDIOVASCULAR
1. 2. 3.

4.

Vasodilatacin FC Velocidad conduccin en tejidos especializados de los nodos SA y AV Fuerza contraccin

I.

APTO. GASTROINTESTINAL
1.

tono, de la amplitud de las contracciones y de la actividad peristltica de estmago e intestinos. La > motilidad puede ocasionar nausea, vomito, eructo, clicos.

2.

I.

APTO. GENITOURINARIO
1. 2. 3.

Peristaltismo uretral. Contraccin musculo detrusor de vejiga. Relajacin de trgono y esfnter externo.
Carbacol y betanecol estimulan a las vas urinarias de manera bastante selectiva.

I.

APTO. RESPIRATORIO
1. Incremento de secrecin

traqueo bronquial 2. Broncocronstriccin

II.

OJO
1.

Miosis

III.

GLANDULAS EXOCRINAS
1.

Incremento de secreciones.

BETANECOL (comprimidos/inyectable)
Tx de retencin urinaria no obstructiva (AGB) Atona gastrointestinal. Ocasionalmente en lugar de pilocarpina para

estimular secrecin salival.

CARBACOL
Estimula tanto receptores muscarnicos como

nicotnicos. Glaucoma: presin intraocular. Catarata: Contraer pupila

METACOLINA
Ppal uso clnico es en diagnostico de Hiperactividad

bronquial (asma)

PILOCARPINA
Glaucoma ngulo abierto/ ngulo cerrado Px con lentes intraoculares (

luces nocturnas) Post quirrgicos ( fotofobia)

encandilamiento por

CONTRAINDICACIONES
Asma bronquial Insuficiencia coronaria Hipertiroidismo Ulcera gastroduodenal Retencin mecnica digestiva o urinaria

TOXICIDAD
Bochornos Sudacin Clicos Eructo Cefalalgia Salivacin Dificultad para acomodacin visual

Principales:
Pilocarpina. Agente sialagogo y mitico.

Muscarina. Casi exclusivamente en receptores

muscarnicos.

Arecolina. Acta tambin a nivel de receptores

nicotnicos.

PILOCARPINA

M. LISO
Constriccin pupilar (horas/da) Espasmo de la acomodacin (2 horas) Incremento transitorio de la presin intraocular. Bronco constriccin.

GL. EXOCRINAS
Diaforesis Incremento de

APTO. CARDIOVASCULAR
Dism de TA/

salivacin

MUSCARINA Y ARECOLINA agentes diaforticos potentes.

Efectos adversos: hipo, nausea, vomito, debilidad, salivacin.

interrupcion temporal de latido cardiaco con MUSCARINA

PILOCARPINA

Xerostoma (Sx Sjgren)

5-10 mg VO

Glaucoma de ngulo abierto

Duracin 4-8 hrs

Alternada con midriticos se emplea para disolver adherencias entre iris y cristalino.

MECANISMO DE ACCION

Inactivan la acetilcolinesterasa mediante la unin reversible a la enzima. Aumentan de manera indirecta la cantidad de ACh disponible. La estabilidad del enlace influye sobre la duracin:
Ej. Organofosfatos. Forman enlaces muy estables

(irreversibles)

Efectos pre sinpticos que favorecen liberacin de ACh (edrofonio)

A dosis excesivas pueden potenciar paradjicamente un bloqueo muscular no despolarizante.

El incremento de ACh afecta mas a los receptores nicotnicos del musculo esqueltico.
SIST. ORGANICO
Cardiovascular Pulmonar Cerebral Gastrointestinal Genitourinario Oftlmico

AFECTOS MUSCARINICOS ADVERSOS

Bradicardia/ Arritmias Broscospasmo/ Excitacin difusa Espasmo intestinal Aumento de tono vesical Constriccin pupilar Secreciones bronquiales

NEOSTIGMINA
Dosis max 0.08mg/kg (5mg adultos) Revertir bloqueo neuromuscular no despolarizante. Administracin concomitante de anti colinrgico. Tx de miastenia grave Atona vejiga urinaria

leo paralitico
EFECTOS ADVERSOS: Nausea, vomito, incontinencia

fecal, bradicardia resistente a atropina.

PIRIDOSTIGMINA

Potencia de la quinta parte de neostigmina. Dosis 0.4mg/kg (20mg adulto) Inicio de accin lento (5-10 min) Duracin mas de 2 hrs/ Glucopirrolato.

EDROFONIO
Dosis 0.5 a 1 mg/kg Inicio accin rpido (1-2 min) Efectos pre sinpticos que favorecen liberacin de

ACh.

FISOSTIGMINA

nico que pasa de manera

libre barrera hematoenceflica. Dosis 0.01-0.03mg/kg Tx de intoxicacin anti colinrgica central. Revierte SNC asociado a BDZ y anestsicos voltiles. Previene escalofro posoperatorio. Bradicardia poco frecuente.

ANTICOLINERGICOS

ATROPINA el antagonista de los receptores muscarnicos mas conocido.

Son esteres de un acido aromtico combinado con una base orgnica.

Impiden los efectos de ACh al bloquear su fijacin a los receptores colinrgicos muscarnicos a nivel de los sitios neuroefectores.
M. liso/ cardiaco

Cel. Glandulares
Ganglios perifricos SNC

Producen poco bloqueo en los sitios nicotnicos receptores.

DOSIS

EFECTOS
Dism leve FC/ Cierta sequedad bucal/ Inh de la sudacin Sequedad bucal definida/ Sed/ Incremento FC/ Dilatacin pupilar leve FC rpida/ Palpitaciones/Sequedad bucal notable/ Pupilas dilatadas/ Visin cercana un tanto borrosa Dificultad hablar y deglutir/ Inquietud y fatiga/ Cefalalgia/ Piel seca y caliente/ Dificultad para orina/ Dism peristaltismo intestinal Pulso rpido y dbil/ Visin borrosa/ Iris obliterado/Piel caliente, enrojecida, seca, escarlata/ Ataxia, inquietud, excitacin/Alucinaciones, delirio/ Coma

Las uniones neuroefectoras parasimpticas de los diferentes rganos no son sensibles por igual a los antagonistas de los receptores muscarnicos.

0.5 mg 1.0 mg 2.0 mg

5.0 mg

10 mg y ms

SIST. ORGANICO
CARDIOVASCULAR

EFECTOS ANTICOLINERGICOS
CORAZON -Taquicardia (reflejos vagales) - Reflejos vagales (carotideo, peritoneal, ocular) - Dism transitoria de FC con dosis bajas (0.4 a 0.6mg) -Altas dosis dilatacin vs sanguneos (bochorno atropnico) - Genera a menudo arritmias cardiacas CIRCULACION - Cant toxicas: dilata vs sanguneos cutneos

RESPIRATORIO

Inhiben secreciones de mucosa de vas respiratorias Relajacin musculatura lisa bronquial EFECTO ADVERSO: Depresin de secrecin mucosa e inhibicin depuracin mucociliar. Excitacin vagal leve Excitacin central: inquietud, alucinaciones, desorientacin Parlisis/ Coma Depresin: circulatoria/ respiratoria Midriasis/ Ciclopeja

SNC

OFTALMICO

GASTROINTESTINAL

Secreciones salivales/ gstrica Motilidad intestinal/ prolongacin vaciamiento gstrico Inhibe actividad de gl. Sudorparas Piel caliente y seca Elevacin de temperatura corporal (fiebre atropnica) Tono uretral y vesical Retencin urinaria

TERMORREGULACION

GENITOURINARIO

ABSORCIN
Tubo digestivo Mucosas IV

Atropina vida media cercana a 4 hrs Metabolismo heptico/ renal Se encuentran indicios de atropina en algunas secreciones (leche materna)

 ATROPINA
Amina terciaria. Dosis 0.01 a 0.02 mg/kg (0.4-0.6mg) Efectos potentes sobre corazn y

musculo liso bronquial. Mas eficaz en bradiarritmias. SNC efectos mnimos. Precaucin en px con glaucoma ngulo cerrado, hipertrofia prosttica u obstruccin cuello vesical.

APLICACIONES TERAPEUTICAS
Intoxicacin por insecticidas

organofosforados anticolinestersicos
Antagonizar efectos simpaticomimticos de

la neostigmina

Antdoto contra intoxicacin hongos

(micetismo) A. muscaria

EFECTOS COMPARADOS DE LAS DROGAS ANTICOLINRGICAS

Sedacin

AntiSialago go

Aumento FC

Relajac Msc liso

Midriasis Cicloplej

Preven cin Mareos

Disminuc Secrecin H+ Gstrica

Cambios en FCF

ATROPINA GLICOPIRROLAT (0.2 -0.3 mg) IV ESCOPOLAMINA (0.010.02mg/kg) IM

+ o

+ ++

+++ ++

++ ++

+ o

+ o

+ +

o o

+++

+++

+++

+++

 IPRATROPIO
Acciones se confinan a boca y

vas respiratorias

Falta relativa de accin sobre la

depuracin mucociliar

Carece efecto en SNC Tratamiento de EPOC Menos eficaz en asmticos