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Procesos FARMAOCINTICos ABSORCIN

Absorcin

Entrada de los frmacos en el organismo

Paso de los frmacos desde el exterior al medio interno

Desde el lugar donde se depositan cuando se administran

Es decir, a la circulacin sistmica.


Debe ser capaz de atravesar membranas biolgicas.

Factores que determinan la absorcin de un frmaco


-Motilidad gastrointestinal -Factores fisicoqumicos -Flujo sanguneo -Tamao de la partcula y forma farmacutica -Presencia simultanea de alimentos y/o medicamentos.

Paso de los frmacos a travs de las membranas biolgicas


Los frmacos pasan generalmente a travs de las clulas y no entre ellas. La membrana presenta una estructura similar en todas las clulas eucariotas.

Una barrera para el desplazamiento es siempre la membrana plasmtica.

Las molculas de lpidos y protenas se encuentran unidas por enlaces no covalentes.

Composicin y estructura de la membrana

Los lpidos se disponen en dos capas Los fosfolpidos se orientan en forma perpendicular

Con sus grupos polares hacia el exterior e interior celular Con las largas cadenas hidrocarbonadas hidrfobas de los cidos grasos enfrentadas hacia dentro de la bicapa.

Mecanismos por los cuales los frmacos atraviesan las membranas


Paso por la membrana a travs de procesos pasivos que siguen las leyes fsicas

Disolucin en su componente lipoideo


La estructura de la membrana se interrumpe Molculas lipoflicas

Poros hidrfilos
Permiten el paso o filtracin de sustancias polares Vas de fcil acceso para que iones y otras molculas pequeas atraviesen la membrana.

No requieren energa, no son selectivos ni saturables y no se inhiben por otras sustancias.

Conducen molculas polares de tamao medio

Fijan la molcula y la transfieren de un lado a otro.


El transporte se realiza a favor de un gradiente electroqumico.

Difusin facilitada

Protenas o sistemas transportadores

No requiere energa

Transporte activo

Contra un gradiente y con requerimiento energtico

Molculas de gran tamao

Otros procedimientos

Procesos de endocitosis
Procesos de exocitosis

Ionforos

liposomas

Procesos pasivos
Filtracin a travs de poros
Paso de molculas a travs de canales acuosos localizados en la membrana.

Los iones y molculas cargadas positivamente Involucra la circulacin de gran tendrn dificultades cantidad de agua como resultado de para pasar por lo poros

una diferencia hidrosttica u osmtica.

Cuando la molcula es neutra, el tamao molecular es el nico regulador. La carga tambin condiciona el paso. Los iones y las molculas pequeas con carga negativa los que resultan atrados y los que prioritariamente se filtran.

Difusin pasiva directa

Es el sistema ms utilizado por los frmacos, la disolucin de la bicapa lipdica, proceso condicionado por la lipofilia de las sustancias, es decir por el coeficiente de difusin que es la medida de la movilidad de las molculas en los lpidos. Modificaciones del pH son las que controlan en ltimo trmino el paso de los frmacos a travs de las membranas biolgicas.

Transporte especializado
Difusin facilitada
Es un proceso que requiere que una protena transportadora de la membrana se fije a la molcula en cuestin y modifique su conformacin en un complejo que pueda atravesar la membrana por ser mas liposoluble que el sustrato original El complejo se traslada a travs de la membrana y, cuando alcanza el lado opuesto, se desdobla y libera el sustrato, difundiendo el transportador hacia atrs hasta alcanzar el punto de partida para unirse a otra molcula de sustrato.

La formacin y descomposicin del complejo portador-sustrato son usualmente catalizadas por enzimas, por lo que el paso de la sustancia es sumamente rpido Este mecanismo permite que atraviesen las membranas las sustancias que tienen un tamao demasiado grande para difundir por poros (por su polaridad)) no son capaces de atravesarlos
Transporte especializado Funcin pasiva
En funcin de un gradiente electroqumico o de concentracin

Proceso de difusin facilitada

Transporte activo:
Es el paso de una sustancia a travs de una membrana biolgica en contra de un gradiente electroqumico Requiere de un consumo energtico y la utilizacin de una o varias protenas de membrana con funcin transportadora o enzimtica . Caractersticas: -Selectividad -Saturacin -Inhibicin competitiva -Movimiento contra gradiente electroqumico (requiere ATP)

Otros sistemas de transporte


Endocitosis y Exocitosis
Son mecanismos mediante los cuales las macromolculas y partculas pueden entrar en la clula o ser eliminadas de ella. -Rotura de la membrana celularEndositosis
Engloba las particulas que rodean a la clula

Forma un invaginacin

Destruccin de microorganismos

Forma una vacuola que se libera al citosol

Se cierra y se fusiona con los bordes de la cavidad formada

De clulas envejecidas y de restos celulares

Utilizacin de Ionforos
Son pequeas molculas hidrfobas que se

disuelven en las bicapas lipidicas de las membranas y aumenta su permeabilidad a iones especficos . Hay 2 tipos: Protegen la carga del ion transportado y lo hacen -Transportadores mviles pasar a travs del de iones ambiente hidrfobo de la -Formadores de canales membrana a favor de un gradiente electroqumico

Utilizacin de liposomas

Liposomas
Vesculas sintticas formadas por una o mas bicapas concntricas de fosfolpidos
Pueden hacer llegar frmacos y compuestos a diversos tipos celulares.
Captados por clulas reticuloendoteliales (hepticas)
Albergan en su interior frmacos hidrosoluble o liposoluble, macromolculas, material gentico

Pueden concentrarse en tumores malignos

Vas de Administracin

Vas mediatas o indirectas

Vas inmediatas o directas

.
Va oral
Va rectal

Va bucal o sublingual
Va drmica o cutnea

Va respirato ria

Va genitourinaria

Va conjunti val

Vas inmediatas o directas

(inyectables o parenterales)
Va intradrm ica Va subcutn ea

Va intramuscular

Va intravascu lar

Va intraperit oneal

Va intrapleur al

Va intraartic ular

Va intraosea o intramed ular

Va intrarraqu dea o intratecal

Va intraneur al

Bibliografa
Velzquez. Farmacologa bsica y clnica. Editorial Mdica Panamericana 18 edicin. Katzung, Farmacologa bsica y clinica, 11 edicin, Mc Graw Hill, 2009