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ANTIHELMINTICOS

Coca Romero Ireris Angeles Prez Oscar Dal

GENERALIDA DES

PARASITOSMETAZOOARIOS
-NEMATODO : VERMES REDONDOS -CESTODOS : VERMES PLANOS -TREMATODOS : HOJAS

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PARASITOSMETAZOOARIOS

CESTODOS NEMATODOS Tenia solium Ascaris PLANOS REDONDOS lumbricoides Trichuris trichura Tenia sagynata Strongyloides estercoralis nana Hemindepys Necator americanus Ancylostoma duodenales

ANTIHELMINTICOS
v

Vermes patgenos:
v

REDONDOS:

Nematodos

PLANOS

Fasciolas (trematodos) Tenias (cestodos )

Los helmintos tienen un ciclo de vida ms complejo que los protozoos.


v

Son medicamentos que actan en forma local para expulsar los vermes del tubo digestivo o en forma sistmica a fin de erradicar Helmintos adultos o las formas en desarrollo que invaden rganos y

ANTIHELMINTICOS
v

Los medicamentos que se utilizan con mayor amplitud para disminuir la morbilidad son los antihelmnticos del grupo benzimidazol (BZA), sea albendazol (ALBENZA Y SENTEL) o mebendazol (VERMOX).
v

Los BENZIMIDAZOLES son de amplio espectro.

El tiabendazol es activo en una gran variedad de nematodos que infestan el td, pero su uso clnico disminuy notablemente por su toxicidad en relacin con otros frmacos de igual eficacia.

MEBENDAZOL
v

Sustituto de TIABENDAZOL en el Tx de infestaciones intestinales por vermes redondos (nematodos). Se utiliza principalmente en una gran variedad de nematodos intestinales y tisulares pero tambin en las formas larvarias de ciertos cestodos. Es un medicamento de eleccin para cisticercosas y la enfermedad hidatdica qustica.

ALBENDAZOL
v

Es un medicamento de eleccin para neurocisticercosis causada por las formas larvarias de T. solium, estrongiloidosis, la enfermedad hidatdica qustica por E. granulosus. Su dosis nicas de adm. anual, aunadas a ivermectina dietilcarbamazina es muy prometedora para el control global de LF (filariosis linftica) y otras infestaciones filariales.

ALBENDAZOL
v

Ciertos microsporidios que causan infestaciones intestinales en personas con VIH responden de manera parcial (Enterocytronzoon bieneusi) o total (Enterocytozoon intestinalis y especies relacionadas) al albendazol.

ACCIN ANTIHELMNTICA
v

Los BZA inhiben la polimerizacin microtbulos por unin a la tubulina .

de

La resistencia farmacolgica en nematodos del animal incluya la expresin de una tubulina mutada. No se ha comprobado el surgimiento ressitencia en nematodos del hombre. de

Los BZA son medicamentos antihelmnticos verstiles, en particular en nematodos gastrointestinales, en los que su accin no depende de la concentracin sistmica del

ACCIN ANTIHELMNTICA
v El mebendazol y albendazol son muy eficaces para el Tx de infestaciones por STH mayores (ascariosis, enterobiasis, tricurosis y anquilostomosis e infestaciones humanas por nematodos menos comunes. v La inmovilizacin y muerte de parsitos GI sensibles se lleva a cabo con lentitud y es posible que no se eliminen por completo del TD hasta varios das despus del Tx. v El albendazol es ms eficaz que el mebendazol en

ABSORCIN, DESTINO Y EXCRECIN


v

TIABENDAZOL

Se absorbe con rapidez V.O. Alcanza []s mzimas en plasma despus de una hr. Casi todo el medicamento se excreta por orina en 24 hrs. Como 5-hidroxitiabendazol conjugado con glucurnido o sulfato. Se Absorben mal las formulaciones en tabletas Las []s plasmticas son bajas. La BD sistmica baja (22%) resulta de una combinacin de absorcin deficiente y metabolismo heptico de 1er paso rpido. Se une alrededor de 95 % de protenas plasmticas del plasma. Se metaboliza de manera extensa. Los metabolitos tienen ndices de depuracin ms bajos

MEBENDAZOL

ABSORCIN, DESTINO Y EXCRECIN


v

ALBENDAZOL

Se absorbe de forma variable por V.O. Una comida adiposa aumenta su absorcin Despus de una dosis de 400 mg no se detecta albendazol en plasma, porqu el frmaco se metaboliza con rapidez en el hgado en sulfxido de albendazol (actividad helmntica potente). El sulfxido de albendazol se une alrededor de 70% de protenas plasmticas y tiene una T 4-15 hrs. Se distribuye bien en diversos tejidos incluyendo quistes hidatdicos (helmintos que residen en los tejidos). Los metabolitos de albendazol se excretan principalmente

APLICACIONES TERAPEUTICAS

TOXICIDAD , EFECTOS ADVERSOS

GENERALES

DOLOR ABDOMINAL DIARREA INFESTACIONES MASIVAS EXPULCION DE VERMES

DOSIS ALTAS DE MEBENDAZOL:


ALERGIAS ALOPESIA NEUTROPENIA REVERSIBLE AGRANULOCITOSIS, OLIGOSPERMIA.

REACCIONES ADVERSAS

DOLOR ABDOMINAL DOLOR ALBENDAZOL MEBENDAZOL DIARREA EPIGASTRICO INFESTACIONES DIARREA MASIVAS NAUSEAS DE EXPULCION VERMES VOMITO

DOSIS ALTAS DE AUMENTO DE MEBENDAZOL: AMINOTRANSFE ALERGIAS RASAS SERICAS. ALOPESIA TRATAMIENTO

ALBENDAZOL

Es un antihelmntico de amplio espectro para administracin oral. El nombre qumico es metil5-(propiltio)-2-bencimidazolcarbamato.

Cada ml de SUSPENSIN contiene: Albendazol......................................... .......................... 20 mg/ml Cada TABLETA contiene: Albendazol......................................... ............................. 200 mg

ALBENDAZOL

ALBENDAZOL es un polvo blanco a blanquecino. Es soluble en dimetil sulfxido, cidos fuertes y bases fuertes. Ligeramente soluble en metanol, cloroformo, acetato de etilo y acetonitrilo. ALBENDAZOL es prcticamente insoluble en agua.

ALBENDAZOL

INDICACIONES TERAPUTICAS: ALBENDAZOL es efectivo para el tratamiento de infestaciones causadas por: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Hyme nolepis nana, Taenia sp, Strongyloides stercoralis, O. viverrini, C. sinensis, larva migrans cutnea y G. spinigerum. Tambin tiene actividad contra Giardia lamblia. ALBENDAZOL est indicado para el tratamiento de la neurocisticercosis parenquimatosa, debida a lesiones activas causadas por formas larvarias del platelminto porcino Taenia solium. ALBENDAZOL est indicado para el tratamiento de la enfermedad hidatdica de hgado, pulmones y peritoneo

ALBENDAZOL

CONTRAINDICACIONES: ALBENDAZOL est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los compuestos de tipo bencimidazol, o a cualquier componente de la formulacin de ALBENDAZOL, en embarazo o sospecha del mismo, y en lactancia. ALBENDAZOL no debe usarse en nios menores de un ao.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La administracin de ALBENDAZOL se le ha asociado con las siguientes reacciones adversas: Dolor abdominal, nusea, vmito, cefalea, mareo, vrtigo, dolor epigstrico y diarrea. Durante el tratamiento de la enfermedad hidatdica se han reportado aumentos en el nivel de las enzimas hepticas. Asimismo, durante el tratamiento de la

ALBENDAZOL

Otras reacciones adversas: Hematolgicas: Leucopenia. Se han reportado casos raros de granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis, o trombocitopenia. Dermatolgicas: Erupcin y urticaria. Hipersensibilidad: Reacciones alrgicas, exantema cutneo, prurito y urticaria.

ALBENDAZOL

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:


Dexametasona: Puede aumentar la concentracin de sulfxido de ALBENDAZOL. Praziquantel: Aumento aproximado de 50% en los niveles plasmticos en voluntarios sanos. Cimetidina: Aumenta las concentraciones de sulfxido de ALBENDAZOL en la bilis y en el fluido qustico (aproximadamente al doble). Ritonavir: Aumenta las concentraciones sricas del ALBENDAZOL.

ALBENDAZOL

Teofilina: Aunque se ha demostrado que dosis nicas de ALBENDAZOL no inhiben el metabolismo de la teofilina, ALBENDAZOL induce al citocromo P-450 1A en los hepatocitos humanos. Por tanto, se recomienda vigilar las concentraciones plasmticas de teofilina durante y despus del tratamiento con ALBENDAZOL. Alimentos: Los alimentos aumentan la absorcin de ALBENDAZOL.

ALBENDAZOL

MECANISMO DE ACCION

INDICACIONES

MEBENDAZOL
POSOLOGIA

CONTRAINDICACI ONES

R. ADVERSAS

Interfiere en la Parasitosis Va oral, adultos y nios:. Alergia al suelen ser mnimas sintesis de intestinales: - Enterobiasis, mebendazol o y transitorias. tubulina, enterobiasis, oxiuriasis: dosis nica a compuestos (proteina ascaridiasis, de 100 mg. Repetir a las relacionados En infestaciones dimerica alfa y anquilostomiasi 2 semanas. El como masivas durante la beta) que se s, tricuriasis, tratamiento debiera albendazol o expulsin de los auto ensambla capilariasis, incluir los contactos tiabendazol. parsitos se han para originar larva migrans prximos del paciente. originado reacciones microtubulos. cutnea. - Ascariasis, Embarazo e adversas anquilostomiasis, hipersensibilida gastrointestinales. tricuriasis e d. - Dermatolgicas: PRESENTACION: infecciones mixtas: 100 Rara vez, urticaria, Tab. 100Mg mg/12 h, durante 3 das. prurito, alopecia. Si los parsitos no han - Gastrointestinales: Suspension: 100 desaparecido a las 3 nuseas, vmitos, mg/5ml semanas, puede dolor abdominal. repetirse un segundo - General: fiebre (con cclo de tratamiento. dosis elevadas).

IVERMECTINA
(MECTIZAN; 22,23-dihidroavermectiva B la ) es un anlogo semisinttico de la avermectina B, a (abamectin), un insecticida obtenido para fumigacin de cosechas. La ivermectina se utiliza ampliamente en el control y tratamiento de muy diversas infecciones causadas por nematodos parsitos (vermes redondos) y artrpodos (insectos, garrapatas y caros) que atacan diversas variedades de ganado y animales domsticos

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En seres humanos, la ivermectina es el medicamento preferido en el control colectivo y teraputica de la oncocercosis, filariosis que causa la "ceguera de los ros o fluvial"

Absorcin, destino y eliminacin.

humanos, se alcanzan valores mximos de vermectina en plasma en trmino de cuatro horas de ingerida. vida media 16- 35 hrs. Se sabe que 93% de la ivermectina se liga a protenas plasmticas (Klotz y col., 1990); prcticamente no aparece medicamento alguno en forma original o

Ind. Tx

Presentacin

Dosis

Contraindicacio nes

Ivexterm dosis nica de 200mcg/kg de Se contraindica Cada tableta peso en pacientes contiene: que sean Filariasis linftica Ivermectina 6.0 mg hipersensibles Excipiente, c.b.p. 1 a la tableta ivermectina y Peso corporal Dosis Infecciones por embarazo. 15 a 20 kg tableta netmatodos 21 a 40 kg 1 tableta intestinales 41 a 60 kg 1 tableta > 60 kg 2 tabletas

Oncocercosis

dietilcarbamazina

La dietilcarbamazina es un compuesto de primera eleccin en el control y tratamiento de la flariasis linftica y para combatir la eosinoflia pulmonar tropical causada por W. bancrofti y B. malayi .

Absorcin, destino y eliminacin.

se absorbe rpidamente en vas gastrointestinales la vida media plasmtica de la base vara de 2 a 10 h, segn sea el pH de orina. El frmaco y sus metabolitos se excretan por la orina y por vas extraurinarias; ms de 50% de una dosis oral aparece en la orina acida en la forma

Ind. Tx

Presentacin

Dosis

Contraindicacio nes

Filariasis linftica.

HETRAZAN tabs. dosis unica/oral/ 6 mg/kg de no usar en 100mg peso/ 6- 12 meses. zonas endmicas de oncocercosis o loiasis

profilaxia contra la infeccin.

eosinoflia tropical.

2 mg/kg /8hrs/7 dias

PIPERAZINA

Es muy en A. lumbricoidos y E. vermicularis. El efecto predominante de la piperazina es Ascaris en una paralisis temporal que originan la expulsin de los vermes por peristalsis.

La piperazina acta como un agonista de receptores del GABA. Incrementando la conductibilidad del CL de la membrana muscular de scaris el medicamento produce hiperpolarizacin que conduce a parlisis flcida

CONTRAINDICACIONES

PACIENTES CON ENFERMEDAD HEPATICA O EPILEPSIA. PROBLEMAS NEUROLOGICOS DISFUNCION RENAL

IND TX

PRECENTACION

DOSIS

REACCIONES ADVERSAS

scaris lumbricoides, y E vermicularis (oxiuros)

Fco. Con 120 ml contiene 500 mg

Ascariasis nios: 75 Uticaria, cefalea, mg/kg/da por dos dolor abdo0minal y das. parestesi. Ascariasis adultos 3.5g por la maana dos dosis seguidas. Enterobiasis: 65 mg/kg/da/7 das en nios y adultos.

PRAZICUANTEL

Es un derivado de la pirazinoisoquinolona, Las infestaciones con muchos cestodos y trematodos responden de manera favorable a este medicamento. El tratamiento con prazicuantel de pacientes con infestaciones con esquistosomas y anquilostomas reducen la prevalencia e intensidad de la

ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA

Despues de su captacion, el prazicuantel tiene dos efectos importantes en esquistosomas:

A concentraciones bajas origina un incremento de la actividad musculas, seguido de contraccin y parlisis espstica. A concentraciones un poco mas altas causa dao tegumentario, que expone varios antgenos de los tegumentos.

ABSORCION, DESTINO Y EXCRECIN.

El prazicuantel se absorbe con facilidad despus de su administracin oral . Tiene un metabolismo de primer paso extenso en productos hidroxilados y conjugados inactivos limita la biodisponibilidad del medicamento .

El frmaco se une alrededor de 80% a la protena del plasma. Su T es de 1-3 horas pero puede prolongarse en pacientes con afeccin heptica grave.
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Se metaboliza en el hgado y se elimina por va biliar.

APLICACIONES TERAPUTICAS.

Esta aprovado para el tratamiento de la esquistosomiosis en infecciones por duelas hepticas. Tambin se utiliza para las infestaciones con muchos otros trematodos y cestodos.

Dosis

Los esquemas de administracin varan pero:

Dosis oral nica es de.

40 mg/KG 20 mg/Kg

Tres dosis de:

Administradas en un intervalo de 4-6 hrs y proporcionan ndices de curacin de 70 95%.

EFECTOS ADVERSOS.

Molestia abdominal Nausea Diarreas Cefaleas Mareos Somnolencia