FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

E.A.P. FARMACIA Y BIOQUMICA

PEQUEOS Y DIMINUTOS INVASORES

La batalla contra los invasores est por comenzar!!!!

EXPOSITORES:
Calixto Flores, David

Rojas Matos, Antonio

Lpez Snchez, Robin

Espinoza Minaya, Mara Isabel

PARSITOS
Seres eucariontes que viven a expensa de otros de distinta

especie y le produce dao. Se caracteriza por desarrollar ciclos evolutivos simples y complejos.
Parasitosis humana:
Hospedero: hombre

CARACTERSTICAS DEL PARSITO:

Unin en vida a otro ser vivo.
Dependencia metablica. Sin compensacin equivalente. Mayor tasa de reproduccin parsita. Clases de parsitos:

protozoarios. y helmintos.

PROTOZOARIOS
Clase Sarcodina Mastigoforo gnero Entamoeba Especie histolytica donovani tropica braziliensis

Leishmania

Trypanosoma
Ciliados Giardia Trichomonas

cruzi
lamblia vaginales

Plasmodium

vivax malariae falciparum ovale gondi

Toxoplasma

HELMINTOS: NEMTODOS
De localizacin intestinal a) Lombrices humanas Ascaris lumbricoides Enterobuis vermicularis (oxiuro) Trichuris trichura b) Uncinariasis Ancylostoma duodenale Necator americanus De localizacin tisular a) Larva migratoria cutnea Ancylostoma braziliense

b) Larva migratoria visceral Toxocara canis y T. cati c) Triquinosis Trichinella spiralis d) Filariasis linftica Wuchereria bancrofti y W. malayi

HELMINTOS: CSTODOS
De localizacin intestinal De localizacin tisular

Taenia saginata

Cysticercus cellulosae

Taenia solium

Echinococcus granulosus

Echinococcus multilocularis

TRATAMIENTO NO FARMACOLGICO (FITOTERAPIA)

Los tratamientos fitoterpicos se basan en la aplicacin de

plantas con accin vermfuga, que elimina, paraliza o expulsa estos parsitos.

Ajenjo Vermfugo muy potente.

Artemisa Vermfugo, eficaz contra los oxiuros. Carlina Vermfugo, eficaz contra las tenias y lombrices.

Ricino Vermfugo, purgante suave.

Tomillo Vermfugo, eficaz contra las tenias.

ASCARIASIS

DE PRIMERA ELECCIN: BENZIMIDAZOLES MEBENDAZOL ALBENDAZOL ALTERNATIVAS: - PIPERAZINA O PIRANTEL

BENZIMIDAZOLES
Absorcin escasa en el T.G.I Combaten principalmente parasitismo intestinal
ascaris lumbricoides enterobuis vermicularis (oxiuro) trichuris trichura

Antihelmnticos de amplio espectro Nematocida y cestocida.

MECANISMO DE ACCIN
Interaccin con la tubulina Inhibicin de la polimerizacin para formar microtbulos

Inmovilizacin y muerte del parsito

BENZIMIDAZOLES: MEBENDAZOL

Anillo bicclico en el que el benceno se fusiona a la posicin 4 y 5 del imidazol.

MEBENDAZOL
Antihelmntico de amplio espectro.

Sufre una intensa eliminacin de primer paso en el hgado

(80%). Biodisponibilidad pequea. DOSIS: Adultos y nios: 100mg, c/12h, durante 3 das seguidos.

Para consolidar el tratamiento

Repetir la dosis despus de 2 semanas

MEBENDAZOL
Presentaciones ms Comunes:

- Mebendazol 100 mg tabletas - Mebendazol 100 mg/5ml suspensin (frasco de 30 ml). Indicaciones Principales: - Parasitosis intestinal por Ascaris, trichuris, uncinarias y enterobius (oxiuros). Contraindicaciones: No usarlo en la gestacin. No es recomendable utilizarlo en nios menores de 2 aos.

RAM
DOSIS BAJAS ASCARIASIS:NEMTODOS DE LOCALIZACIN INTESTINAL DOSIS ALTAS TRIQUINOSIS: NEMTODOS DE LOCALIZACIN TISULAR

Escasas reacciones adversas y de poca intensidad.

Neutropenia reversible y Alopecia.

BENZIMIDAZOLES: ALBENDAZOL

Fusin del benceno y anillo de imidazol

ALBENDAZOL
Similar al mebendazol, a excepcin de:
Alcanza concentraciones plasmticas 10-15 veces superiores al mebendazol

INDICADO EN INFECCIONES HELMNTICAS SISTMICAS

Mayor accin letal que el mebendazol en la hidatidosis.

Equinococosis (enfermedad hidatdica). Neurocisticercosis.

 Dosis usual en adultos y nios:

En ascariasis: Adultos y nios: 400mg dosis nica.

Presentacin:

Zentel Tab. 200mg Tab. 400mg Susp. 400mg/5ml

LA AMEBIASIS

LA AMEBIASIS
Amebiasis= Entamoeba hystoltica 10% poblacin mundial infectada 90% asintomtica 10% sntomas: desde diarrea leve-moderada h/ infeccin intestinal severa (disentera) o abscesos hepticos o en otros rganos

3 causa muerte por e.parasitarias esquistosomiasis, 2 paludismo)

(1

Predomina en pases en desarrollo: S-Amrica en reas tropicales Transmisin: a travs del agua, de los alimentos(*) o manos contaminadas con las heces

CICLO BIOLGICO

PATOGNESIS

QUIMIOTERAPIA DE LA AMEBIASIS
Amebicidas en la luz intestinal o de Contacto Iodoquinol Diloxnido Paromomicina

Amebicidas tisulares Emetina Deshidrometina Cloroquina

Amebicidas intestinales y tisulares o mixtos:

Metronidazol

TRATAMIENTO DE AMEBICIDAS

YODOQUINOL

YODOHIDROXIQUINA El yodoquinol es una sustancia insoluble en agua, perteneciente a la familia de las 8hidroxiquinolinas. Posee accin amebicida contra la Entamoeba histolytica y quiz sea efectivo contra los trofozotos y los quistes. .

Indicaciones: Amebiasis asintomtica o como complemento despus del tratamiento de la amebiasis sintomtica con amebicidas tisulares. Dosis: Adultos: 630mg, 3 veces al da, va oral, despus de las comidas. Nios de 6 a 12 aos: 420mg, 3 veces al da, va oral, despus de las comidas. Nios menores de 6 aos: 210mg cada 7,5kg de peso corporal, 3 veces al da, va oral, despus de las comidas. El tratamiento dura 20 das

EMETINA Y DIHIDROEMETINA
Amebicida activo en los tejidos que se prepara a travs de la Ipecacuana. Esta ltima como medicina tradicional para el tratamiento de la diarrea sanguinolenta en algunas reas rurales de A. Sur y Central. Tanto la emetina como la dehidroemetina se le reserva para personas con amebiasis extra intestinal. A menudo se le administra junto con Cloroquina, que en dosis alta es un activo amebicida tisular. Para eliminar los quistes de amebas del tracto GI. Se necesita el Yodoquinol u otro agente en el lumen.
Administracin : Via IM Caphaelis ipecacuanha

EMETINA Y DEHIDROEMETINA

Dehidroemetina: Reemplazada por metronidazol por su toxicidad Bloquea la sntesis de protenas en el ribosoma del protozoo . Efecto citotxico directo lesionando el ncleo y el citoplasma Administracin IM, SC .Se acumula en el hgado

METRONIDAZOL
Profrmacos que se activan en el

interior de las clulas sensibles reduciendo su grupo nitro por la enzima ferrodoxina del parsito, formando un compuesto reactivo que interfiere en el transporte de electrones y rompe el DNA. antibacteriano y antiprotozoario : Algunos protozoos anaerobios carecen de mitocondrias para<producir ATP y poseen trasnportadores de electrones como la ferrodoxina oxidoreductasa para convertir el piruvato en AcetilCoA.

Derivado de nitroimidazoles

Efecto

METRONIDAZOL

GIARDIASIS
Giardia Lamblia o

intestinalis, protozoo anaerobio flagelado.

CICLO BIOLGICO
Infeccin: ingestin de quistes que se abren en intestino

delgado y liberan trofozoitos (parsitos aplanados en forma de pera con 2 ncleos y 4 pares de flagelos. se fija a la mucosa del duodeno y el yeyuno por medio de ventosas ocasionando atrofia vellosa, diarrea y dolor abdominal; tambin da estado de portador asintomtico

GIARDIASIS
5 veces + frecuente en preescolares (< 5aos) Manifestaciones clnicas variables: desde portador asintomtico h/diarreas fulminantes Sntomas: 1-3 semanas, giardiasis aguda 5-6 das Diarrea, dolor abdominal, flatulencia, naseas y vmitos Intermitentesrecurrentes Giardiasis Frecuente en guarderas Transmisin oral, quistes excretados por heces De persona a persona, alimentos o aguas contaminadas conmateria fecal. Puede removerse del agua con filtros

Estudio caso-control en N.Zelanda 183 pacientes con giardiasis+ y 360 controles: cambiar paales de nios 4 v riesgo de contagio (Lancet 2001, 357:1017)

QUINACRINA
Atebrina

Derivado acridnico

De eleccin en el tratamiento de la Giardiasis . Se absorbe bien en el tracto GI, se distribuye por todo el organismo , puede intercalarse en el DNA e inhibir la sintesis de cido nucleico.

 Tratamiento de eleccin: Metronidazol: 2g una sola vez al da 3 das

Eficacia: 90%
Tinidazol : 2 g una sola vez al da 3 das Alternativo: Furazolidona (Giardil) 100mg 4 tomas 710 das Alternativo: Albendazol 400mg/5 d cur 97% de infecciones

en nios en Bangladesh (NEJM 1996, 334: 1178-84)

Enfermedad infecciosa causada por un protozoario del genero Plasmodium

Plasmodium posee una fase asexual en el hombre y fase sexual en el mosquito Anopheles

Paludismo

La especie Plasmodium falciparum es la ms virulenta y agresiva.

La malaria suele trasmitirse por picadura del mosquito hembra Anopheles o transfusin de sangre

Ciclo biolgico del Plasmodium

FRMACOS ANTIMALRICOS
Clasificacin: a. Derivados quinolenicos b. Inhibidores de la sntesis de cido flico c. Quinina d. Artemisinina

A. DERIVADOS QUINOLENICOS
1. Cloroquina
Es una 4-aminoquinolina Poderosa actividad antimalrica Notable eficacia contra las formas

eritrociticas asexuadas de todas las especies. Presenta actividad antiinflamatoria Limitacin: - Aparicin creciente de cepas resistentes a P. falciparum - No ataca a formas exoeritrociticas

2. Amodiaquina
Es una 4-aminoquinolina Cepas de P. falciparum resistentes a la cloroquina son ms

sensibles a la amodiaquina Toxicidad practicamente nula a dosis normales La amodiaquina y la cloroquina son igualmente eficaces cuando se administran por va oral; solo la cloroquina existe en forma inyectable.

3. Sontoquina
Derivado 3- metilico de la cloroquina, misma eficacia y obtencin ms complicada.

4. Hidroxicloroquina
Se diferencia de la cloroquina en que uno de los grupos etilicos del nitrogeno amnico terciario de la cadena lateral se ha sustituido por un radical hidroxietilico.

B. INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE CIDO FLICO

1.

Pirimetamina

Pertenece al grupo de las

diaminopirimidinas:Inhibe con gran facilidad la dihidroflico-reductasa (DFR) de microorganismos e impedir la sntesis de cido tetrahidroflico Profilaxis etiolgica contra P. falciparum. Eficaz para formas eritrocticas asexuadas de los cuatro plasmodios

2. Cloroguanida
Biguanida que tambin inhibe la sntesis

de cido flico por competir con la DFR Se convierte en un metabolito dihidrotriaznico, que es el compuesto activo.

C. QUININA
La quinina es un alcaloide que se obtiene de la planta

chinchona, cultivada originariamente en Latinoamrica. Quinidina: Ismero ptico de la quinina En su estructura destaca el anillo de quinolina : Origen de los nuevos productos antimalricos de sntesis. Infecciones por P. falciparum, resistente a la Cloroquina y otros frmacos.

D. ARTEMISININA
La artemisinina es un producto extrado de la planta Artemisia annua L., que se ha usado durante siglos en la medicina tradicional china para el tratamiento de las enfermedades febriles y que, segn parece, posee una gran actividad antimalrica. Es un sesquiterpeno con estructura tetracclica que contiene un anillo trioxnico y una lactona. El trioxano posee un puente perxido que contiene la parte activa de la molcula

Artemisin

D. ARTEMISININA
Su actividad antimalrica se debe a la rotura del puente de

perxido, provocada por Fe, y a la consiguiente produccin de radicales libres orgnicos. La artemisinina interacta con el hemo de los parsitos, actuando el Fe del hemo como catalizador. Los radicales libres se fijan despus a las protenas de membrana y se producen radicales alquilo que terminan por destruir el parsito. La artemisinina y sus derivados son los productos antimalricos de ms rpida accin. Actan contra las diversas formas de Plasmodium y muy especialmente frente al P. falciparum resistente a cloroquina, mefloquina o frmacos mltiples

Derivados sintticos

TRICHURIASIS
Es una enfermedad parasitaria causada por infestacin

del intestino grueso (mucosa superficial) por un parsito llamado Trichuris trichiura. Las infestaciones leves son con frecuencia asintomticas. Las ms severas desarrollan diarrea sanguinolenta, que puede conllevar una anemia por deficiencia de hierro. Los casos ms severos presentan prolapso rectal. Un examen de heces directo o con lugol revela la presencia de los caractersticos huevos del organismo.

TRICHURIASIS

TRICHURIASIS
TRATAMIENTO Se recomiendan las siguientes drogas en la actualidad: Benzimidazoles Mebendazol 100 mg/ 2 veces al da / 3 das Albendazol 400 mg/1 vez al da/3 das Flubendazol 300 mg/1 vez al da/ 2 das o 500 mg dosis nica

TRICHURIS TRICHIURA
Es un nematodo parasito del intestino de los mamferos.
Es un gusano alargado, tiene forma de ltigo, tamao de 3 a 5 cm de

largo. Posee dimorfismo sexual: hembra con extremo posterior recto; macho con extremo posterior en curvatura pronunciada con una espcula copulatriz.

TRICHURIS TRICHIURA
CICLO BIOLOGICO

TRICHURIS TRICHIURA
BENZOIMIDAZOLES
Son

hidrocarburos aromticos y heterocclicos, caracterizado por la fusin del benceno y el imidazol.

TRICHURIS TRICHIURA
MEBENDAZOL

R5 Benzoilo R2 Carbamato de metilo

TRICHURIS TRICHIURA
MEBENDAZOL
Es un frmaco de amplio espectro, de eleccin en infecciones por scaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale y Necator americanus.

TRICHURIS TRICHIURA
MEBENDAZOL
Inhibicin de la reductasa de fumarato de mitocondrias

Disminucin del transporte de glucosa

Mecanismo de accin

Desacoplamiento de la fosforilacion oxidativa

Inhibicin de la polimerizacin de microtbulos al ligarse a la tubulina beta

INFECCIONES POR ARTROPODOS

Los artrpodos que parasitan a los humanos son dos: Sarcoptes scabiei (acaro) Productor de la sarna Pediculus (insecto sin alas, piojo) Causante de la pediculosis

SARNA
La sarna es un cuadro pruriginoso de la piel causada por el

caro microscpico Sarcoptes scabiei. Los sntomas son: Irritacin o erupcin con aspecto parecido a las espinillas Picazn intensa, especialmente durante la noche Llagas causadas por rascarse

SARNA
TRATAMIENTO

Lindano al 1%

Benzoato de bencilo
Hoy en da los ms utilizados son las piretrinas

sintticas, principalmente la permetrina, porque es tan eficaz como otros tipos de escabicidas y su toxicidad es menor.

SARNA
PIRETRINAS

Las piretrinas son una mezcla de compuestos orgnicos que se

encuentran de modo natural en las flores de plantas del gnero Chrysanthemum, como Chrysanthemum cinerariaefolium (denominado piretro o pelitre) o Chrysanthemum coronarium. Hasta un 20-25% del extracto seco de estas flores est formado por piretrinas, cuyos constituyentes se clasifican en dos grupos: las piretrinas I (CnH28O3) y las piretrinas II (CnH28O5), donde n puede ser 20, 21 22. Con el avance de la qumica orgnica entre 1919 y 1966 se han desarrollado unas versiones sintticas de las piretrinas denominadas piretroides.

Estructura qumica de las piretrinas. piretrina I: R = CH3 piretrina II: R = CO2CH3

PIRETRINAS
PERMETRINA MECANISMO DE ACCION

Bloquea la corriente de los canales de sodio

Produce un retraso en la repolarizacion

PARALISIS DEL INSECTO

PEDICULOSIS
La Pediculosis es una afeccin cutnea producida por la infestacin por piojos (Pediculus humanus subsp. capitis, subp. corporis y Phthirus pubis), se localiza

fundamentalmente en cuero cabelludo y en pubis. Los sntomas caractersticos son: Una sensacin de cosquilleo, de algo que se mueve en el cabello. Picazn, ocasionada por la reaccin alrgica a las picaduras. Irritabilidad. Lesiones en el cuero cabelludo, ocasionadas por rascarse. Estas lesiones pueden infectarse. Los piojos se alojan generalmente en el cuero cabelludo, detrs de las orejas y cerca de la lnea del cuello en la parte posterior de la nuca. Los piojos de la cabeza se sostienen del cabello con garras parecidas a un gancho que tienen en el extremo de las patas. Los piojos de la cabeza rara vez se encuentran en otras partes del cuerpo, las pestaas o las cejas.

PEDICULOSIS
TRATAMIENTO

El tratamiento est concebido para eliminar los piojos y las liendres. Nunca se debe realizar el tratamiento como prevencin. Las alternativas pediculicidas disponibles hoy en el mercado pueden clasificarse en tres grupos: Insecticidas y/u ovocidas con accin qumica o fsica. Lindano Piretrinas Mesulfeno Eliminacin mecnica, manual. Tratamientos alternativos.

LINDANO MECANISMO DE ACCION

Absorcin a travs del exoesqueleto quitinoso de los artrpodos

Absorcin sistmica

Estimulacin del sistema nervioso Convulsiones , ataxia y muerte

NUEVOS FARMACOS NIFURTIMOX

Rotura del ADN del parasito o formacin de especies reactivas de oxigeno toxicas como perxido de hidrogeno, radicales superoxido e hidroxilo.