FARMACOLOGIA

ENFERMERIA II AO

FARMACOLOGA ANTIHIPERTENSIVOS

PROFESOR:
LUIS RIOS CARVAJAL 2011

MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES

Betabloqueantes IECA ARA II Hipolipemiantes Diurticos Calcioantagonistas Antiagregantes plaquetarios Anticoagulantes

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
ANTAGONISTAS b-ADRENRGICOS (Atenolol, Propranolol, Metoprolol ) ANTAGONISTAS a-ADRENRGICOS (Prazosina, Doxazosina) Jvenes hipertensos, con patologa cardiaca asociada: angina, infarto, arritmias INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (Enalapril, Captopril, Lisinopril) Intolerancia a diurticos . Pueden usarse en caso de ICC, diabetes e hipertrofia ventricular izquierda

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA (Losartan)

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO (Nifedipino, Verapamilo, Nitrendipino) Pacientes que no toleran diurticos, o hipertensos con baja actividad plasmtica de renina, patologa pulmonar asociada, enf vascular perif. o hipertrofia del ventriculo izquierdo. DIURTICOS (Furosemida, Hidroclorotiazida) En ancianos y en hipertensos VASODILATADORES DIRECTOS (Hidralazina, Nitroglicerina, Nitroprusiato Sdico)

FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
Cuando el cuadro de hipertensin no se controla con un solo agente, debe reemplazarse por otro frmaco de distinta clase. Si con esto no es suficiente se debe empezar a pensar en la asociacin de frmacos. En general, los diurticos deben asociarse, si no se usaron en primer lugar, al resto de los grupos teraputicos, ya que potencian el efecto antihipertensivo de todos ellos. Si con dos agentes no se controla, aadir un tercer agente ha sido prctica comn. En todo caso, siempre se debe evaluar, antes de hacer una nueva asociacin, si hay falta de cumplimiento del paciente, dosificacin inapropiada o consumo exagerado de alcohol o de otros factores inductores de hipertensin.

ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

ANTAGONISTAS a-1:
Prazozina, Terazosina Doxazosina EFECTOS FARMACOLOGICOS: Vasodilatacin arteriolar y venosa Disminucin de la resistencia vascular perifrica Disminucin de la presin arterial MECANISMO DE ACCIN: Bloqueo del receptor a-1 y desplazamiento de la accin de norepinefrina (vasoconstrictor) RAM: Hipotensin y sncope (1era dosis) Cefaleas, mareos, somnolencia, nuseas Eyaculacin retardada o inhibida USOS TERAPUTICOS: Hipertensin arterial, Falla cardaca congestiva, HPB.

LOS BETABLOQUEANTES ( Bloqueantes de los receptores beta-adrenrgicos )

Hay varias familias. Cada una tiene algunos efectos diferenciadores. Los de mas frecuente prescripcin son: Propranolol (Sumial ), Atenolol (Tenormin), Metoprolol (Lopresor), Bisoprolol (Emconcor), Carvedilol (Coropres)

Son frmacos que bloquean los receptores beta-adrenrgicos del corazn. Este hecho produce, entre otros efectos, disminucin de la frecuencia y de la contractilidad cardiacas, reducen la tensin arterial y como consecuencia disminuyen las necesidades de oxigeno y nutrientes del corazn, aliviando por este mecanismo la angina de pecho.

ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

ANTAGONISTAS BETA

No selectivos. b1, b2: PROPRANOLOL Cardioselectivos o b1 selectivos: ATENOLOL Mixtos a-1 y b: CARVEDILOL MECANISMO DE ACCIN: Bloqueo de receptores a-1 y b

EFECTOS FARMACOLOGICOS Disminuyen frecuencia, contraccin y veloc. conduccin cardaca Disminucin del gasto cardaco Disminucin de la presin arterial Reduccin persistente del gasto cardaco sin aumento de la resistencia vascular perifrica Disminuye requerimientos de oxgeno por el miocardio Efectos antiarrtmicos: disminuyen excitabilidad, conduccin AV, automatismo.

ANTAGONISTAS b -ADRENERGICOS
No selectivos. b1, b2: PROPRANOLOL Cardioselectivos o b1 selectivos: ATENOLOL Mixtos a-1 y b: CARVEDILOL

MECANISMO DE ACCIN: Bloqueo de receptores a-1 , b

OTROS EFECTOS FARMACOLOGICOS Cardioselectivos menor efecto Aumento de la contraccin del msculo bronquial Evita advertencia y recuperacin de hipoglicemia Bloquea temblor inducido por catecolaminas Disminuye produccin del humor acuoso y facilita el drenaje Aumenta triglicridos y disminuye HDL

ANTAGONISTAS ADRENERGICOS RAM:

Insuficiencia cardiaca congestiva. En casos donde la actividad simptica es esencial para el mantenimiento de la funcin miocrdica Bradicardia Bronco constriccin Hipoglicemia Sndrome de Raynaud Enfermedad Vascular Perifrica Alucinaciones, insomnio, depresin, pesadillas, diarrea, nuseas, dolor epigstrico, flatulencia. Impotencia, fatiga, extremidades fras. APLICACIONES TERAPUTICAS Cardiopata isqumica Angina Insuficiencia cardaca leve Hipertensin (efectos metablicos) Arritmias (supraventriculares) Otros: Ansiedad, prolapso mitral, temblor esencial, profilaxis de la migraa, sncope vasovagal, glaucoma.

AGONISTAS ADRENERGICOS
AGONISTAS a-2: CLONIDINA ; METILDOPA

EFECTOS FARMACOLOGICOS:
Hipotensin

Disminucin del flujo simpatico central y secrecin de norepinefrina, mediante accin presinptica Disminuye resistencia vascular Disminuye retorno venoso Disminuye contractilidad y frecuencia cardaca
RAM Xerostoma y sedacin Disfuncin sexual USOS TERAPEUTICOS Hipertensin arterial Adiccin y Sindrome de abstinencia (Clonidina)

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)

El sistema renina-angiotensina constituye parte de los mecanismos homeostticos que controlan la presin sangunea y la composicin electroltica de los lquidos orgnicos. Una estimulacin de este sistema produce un incremento en el volumen plasmtico y una excesiva retencin de sodio.
El primer frmaco con la capacidad de inhibir la ECA, fue el TEPRTIDO, obtenido del veneno de una vbora, Brothopos jarapa, pero era inactivo por va oral. Bsicamente los efectos de todos los IECA son parecidos (efecto de clase). Los de mas frecuente prescripcin son:

Captopril (Capoten), Enalapril (Renitec, Dabonal), Ramipril (Acovil), Quinapril (Acuprel, Lidaltrin), Perindopril (Coversyl),

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)

Captopril . Enalapril Ramipril Quinapril Perindopril Lisinopril RAM -Hipotensin -Hiperkalemia -Disminucin de la funcin renal -Tos, -Edema angioneurtico, disgeusia ACCIONES FARMACOLGICAS Y APLICACIONES

Hipertensin
-Disminuye resistencia vascular perifrica -Disminuye hipertrofia ventricular izq. -Mejora funcin endotelial coronaria -Aumenta flujo sanguneo renal

Falla cardaca
-Vasodilatacin y disminucin de la postcarga -Disminuye la precarga -Disminuye resistencia renovascular

Infarto agudo del miocardio

-Disminuye remodelamiento -Mejora funcin endotelial

Carboxili -

ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA

Losartan ,Valsartan , Telmisartan , Candesartan , Irbesartan Que son? Son frmacos de bloquean, a nivel celular del corazn y de las arterias, los receptores de la Angiotensina, un potente agente vasoconstrictor e hipertensor. Los efectos finales, aunque por distinta va, son bsicamente los de los IECA: disminuyen la tensin arterial y la hipertrofia de la pared de los vasos y del corazn que la acompaan y favorecen la funcin del corazn sobre todo en pacientes con alteracin de la misma.

ARA II (Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II)

Es una alternativa en intolerancia a IECAs No tiene efectos adversos relacionados con bradikinina No es superior al efecto de IECAs Efecto mximo: 3-6 semanas Farmacocintica: Biodisponibilidad: 33% Vida media: 2 h; metabolito activo: 9 h Eliminacin por va heptica No es prodroga

CALCIO-ANTAGONISTAS
(Bloqueantes de los canales del calcio)
ANTAGONISTAS DE CALCIO:

Dihidropiridinas: , Verapamil, Diltiazem,

Es un grupo de medicamentos muy heterogneo, que agrupa a tres familias bien diferenciadas entre s. 1. Dihidropiridinas: Nifedipino , Amlodipino , Lacidipino , Felodipino. Nicardipino 2. Diltiazem (Masdil, Angiodrox, Dinisor) 3. Verapamilo (Manidn) MECANISMO DE ACCIN: efecto principal es producir vasodilatacin de las arterias al bloquear los canales de entrada del calcio a las clulas. El calcio mantienen el tono de las fibras musculares de los vasos, lo que en algunos casos produce hipertensin. Al bloquear estos canales, relaja las fibras musculares, produciendo vasodilatacin y descenso de la presin arterial, su principal uso. EFECTOS FARMACOLOGICOS: -Msculo liso: Vasodilatacin -Msculo cardaco: Disminucin de inotropismo, cronotropismo, demanda de xigeno.

ANTAGONISTAS DE CALCIO:
Dihidropiridinas: , Verapamil, Diltiazem,
RAM: Cefaleas, bochornos, mareos Estreimiento (verapamilo), edema de tobillos Depresin ventrculo izquierdo, Hipotensin e isquemia tisular APLICACIONES TERAPUTICAS Hipertensin (DHP de accin prolongada) Angina y espasmo coronario Taquicardia supraventricular CONTRAINDICACIONES Bradicardia Infarto (DHPs) Cardiomiopata obstructiva Insuf. Cardaca congestiva: -La empeora -No disminuye la hipertrofia Angina inestable

Diurticos de asa: FUROSEMIDA

Aumentan la tasa de flujo urinario y la excrecin de electrolitos Na+ y ClLos diurticos producen un incremento de la diuresis al aumentar el filtrado de sangre por el rin. Este hecho es muy beneficioso en pacientes con insuficiencia cardiaca. Tambin tienen inters en pacientes con hipertensin. En este caso no es preciso que produzcan una diuresis tan abundante. Tienen la ventaja de potenciar el efecto de otros hipotensores Diurticos de asa: Furosemida (Porciones medular y cortical del Asa de Henle) Diurticos Tiacdicos: Tiazida (porcin cortical del asa de Henle y primera porcin del tbulo distal)

Cada grupo tiene un mecanismo propio de actuacin a nivel de las diversas partes del complejo sistema de filtro del rin (glomrulo). Los de mayor prescripcin son: Furosemida , Torasemida Hidroclorotiazida Espironolactona (Aldactone), Asociaciones de dos tipos de diurtico: (Salidur, Ameride, Aldactacine)

DIURETICOS
Glomrulo: ramificaciones capilares de la arteria aferente (como un ovillo) Filtra la orina, que a travs del tbulo llega a la pelvis renal excretndose por el urter
Tbulo renal: T. contorneado proximal
Arteriola aferente da lugar al glomrulo

Rin, corte

Diurticos de asa: Furosemida (Porciones medular y cortical del Asa de Henle) Diurticos Tiacdicos: Tiazida (porcin cortical del asa de Henle y primera porcin del tbulo distal)

Diurticos Tiacdicos

Tbulo contorneado distal

Esquema bsico de una nefrona, unidad de filtracin del rin Cada rin tiene aprox. 1.200.000

Diurticos de asa: FUROSEMIDA

Aumentan la tasa de flujo urinario y la excrecin de electrolitos Na+ y Cl-

ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS

QUE SON? Los antiagregantes plaquetarios son unos medicamentos que evitan que las plaquetas se adhieran entre s formando agregados (pequeos cogulos) que, depositndose en zonas alteradas de la pared de una arteria, como una placa de colesterol, pueden ocluirla provocando un infarto.

El prototipo de frmaco antiagregante es la aspirina, el cido acetil saliclico, un medicamento extrado de la corteza del sauce, utilizado desde hace mas de 100 aos, aunque su efecto antiagregante se descubri mas recientemente (1967).

ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
Existen varias familias de antiagregantes plaquetarios, que se diferencian por su lugar de actuacin sobre la superficie de la plaqueta. Los grupos antiagregantes mas utilizados son: Aspirina (Adiro, AAS), Clopidogrel (Iscover, Plavix), Trifusal (Disgren), Ticlopidina (Tiklid), Dipiridamol (Persantin) Recientemente se han desarrollado unos antiagregantes muy potentes, los inhibidores de los receptores IIb-IIIa, de uso hospitalario

En caso de aparecer intolerancia gstrica la alternativa es tomar clopidogrel (Plavix, Iscover).

ANTICOAGULANTES Que son?

Son medicamentos que, actuando sobre los elementos de la coagulacin de la sangre, hacen que esta est mas lquida, impidiendo de esta forma que se formen cogulos y se desprendan, provocando embolias.

Que pacientes deben tomar anticoagulantes?

1. 2. 3.

Pacientes portadores de prtesis valvulares Pacientes con determinadas arritmias (fibrilacin y flutter auriculares) Pacientes que han sufrido infartos muy extensos.

Que precauciones deben tener los pacientes anticoagulados?

Deben ser muy estrictos en el cumplimiento de la dosis asignada Deben realizar puntualmente los controles que se indiquen Advertir siempre que se est tomado un anticoagulante, ya que algunas medicinas o determinados alimentos influyen sobre su efecto.

Cules son los anticoagulantes de mas frecuente prescripcin?

El anticoagulante oral mas utilizado es Acenocumarol (Sintrom). Se presenta en dosis de 4 mg y de 1 mg (Sintrom Uno), diferencia que hay que tener muy en cuenta a la hora de la dosificacin Warfarina (Aldocumar ) en dosis de 1, 3, 5 y 10 mg.

FARMACOLOGA INSUFICIENCIA CARDACA

INSUFICIENCIA CARDACA DIFICULTAD DEL CORAZN PARA EXPULSAR LA CANTIDAD DE SANGRE NECESARIA PARA SATISFACER LOS REQUERIMIENTOS METABLICOS.
SUELE MANIFESTARSE A PARTIR DE LOS 50 AOS (<1%) EN MAYORES DE 90 AOS, LA INCIDENCIA ES CERCANA AL 10%

SE ORIGINA POR : Cardiopata coronaria Hipertensin arterial Cardiomiopatas Enfermedad valvular

INSUFICIENCIA CARDACA

PUEDE SER: 1. I.C. Crnica. Pacientes con miocardiopata dilatada o enfermedad cardaca multivalvular. 2. I.C. Aguda. Paciente que bruscamente sufre un IAM o una ruptura de vlvula cardaca.

FRMACOS EMPLEADOS EN LA INSUFICIENCIA CARDACA

INOTRPICOS
DOGOXINA

VASODILATADORES
HIDRALAZINA NITRATOS

DIURTICOS
DE ASA AHORRADORES DE K+ TIAZDICOS

. b-BLOQUEADORES
CARVEDILOL BISOPROLOL METOPROLOL

BLOQUEO SISTEMA RAA

IECA ANTAGONISTA RECEPTOR AT2 SPIRONOLACTONA

INSUFICIENCIA CARDACA Frmacos Inotrpicos: Digoxina

INTOXICACION DIGITLICA: Sntomas digestivos (nuseas, vmitos diarrea) Arritmias, por aumento del automatismo Visin borrosa SE FAVORECE POR: Hipokalemia Hipomagnesemia Hipercalcemia Hipotiroidismo Hipoxia Insuficiencia renal TRATAMIENTO INTOXICACIN DIGITLICA: Sales de K+ (El aumento de K+ intracelular promueve la desfosforilacin de la bomba de sodio, disminuyendo la afinidad por digoxina)

MEJORA LA SOBREVIDA (comparado a placebo) SE INDICA EN PACIENTES CON: IC leve, moderada o severa (por capacidad de ejercicio) Fraccin de eyeccin 35% TERAPIA CON DIGOXINA, DIURTICOS E IECA PERMANECE CONSTANTE SEGUIMIENTO POR 6 MESES (UN AO EN IC LEVE)

INSUFICIENCIA CARDACA Inotrpicos Intravenosos

Dopamina:
Efecto depende de la dosis Dosis baja: estmulo receptor DA Dosis intermedia: estmulo b1 Dosis alta: estmulo a1

Dobutamina Estmulo b 1 Inhibidores de fosfodiesterasa Amrinona Milrinona