PARASIMPATICOMIMÉTICO

Dr. Miguel Ángel Marcelo Vereau

Facultad de Medicina Humana
USMP
 PARASIMPATICOMIMÉTICOS

OBJETIVOS:
 Comprender el Mecanismo de Acción
de
los parasimpaticomiméticos.
 Conocer la Farmacocinética de los
parasimpaticomiméticos.
 Conocer las Acciones Farmacológicas
de los parasimpaticomiméticos
CLAUDE BERNARD:

“…….la naturaleza consideró

prudente sustraer estos fenómenos
importantes al capricho de una
voluntad ignorante”
PARASIMPATICOMIMÉTICOS
1. Concepto: Son fármacos que excitan al SNP.

2. Generalidades:
- Fibras nerviosas: Colinérgicas
- Neurotransmisor: Ach
- Enzima que metaboliza a Ach: AchE
- Fármaco que inactiva a AchE: Anti-ChE =
Anticolinesterasa
- Receptores:
. Muscarínicos: m1, m2, m3,m4 y m5
. . Nicotínicos: Nn, Nm
RECEPTOR NICOTÍNICO M.
UNIÓN NEUROMUSCULAR
PLACA MOTORA
ACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Receptores Ubicación Acción
Farmacológica
M1 Ganglios ↑ secreción
autonóm. gástrica
(estómago), SNC

M2 Corazón . cronotropismo –
. inotropismo –
. dromotropismo –
. batmotropismo -
Arterias . constricción
coronarias
Receptore Ubicación Acción Farmacológica
s
M3 M. liso:
Ojo: . esfínter iris Miosis
↓ presión intraocular
. Ciliar Visión cercana
Bronquial Broncoconstricción
Apto GI ↑ peristaltismo
Relajación esfínteres
Apto GU ↑ peristaltismo
ureteral
Relajación esfínteres
Glándulas exocrinas: Erección
lagrimales, ↑ Secreciones
nasales,
salivales,
bronquiales,
CLASIFICACIÓN DE
COLINÉRGICOS
A) DIRECTOS: M. Acción: Agonistas colínérgicos
a) Esteres de la Colina:
- Naturales: Ach
- Sintéticos:
. Metacolina > glaucoma de ángulo agudo
. Carbacol > miosis
. Betanecol > Atonía (↑ peristaltismo
intestinal y
vesical)
. Cloruro de colina
b) Alcaloides Colinomiméticos:
- Naturales: pilocarpina > miótico, glaucoma
muscarina, arecolina
- Sintéticos: aceclidina, oxotremorina.
CLASIFICACIÓN DE
COLINÉRGICOS
B) INDIRECTOS: Mecanismo de acción: Anti-ChE

a) Reversibles=Carbamatos=Agentes
Carbamoilantes:

- Terapeúticos:
Fisostigmina (eserina) miastenia gravis,
intoxicación
atropínica,
Neostigmina íleo paralítico,
descurar.
Edrofonio: < potencia y acción más breve
que
neostigmina
Piridostigmina: Tx. Miastenia gravis
Demecario
CLASIFICACIÓN DE
COLINÉRGICOS
B) INDIRECTOS: Mecanismo de acción.: Anti-ChE

a) Reversibles=Carbamatos=Agentes
Carbamoilantes:

- Insecticidas:
Aldicarb (Campeón, temik)
Aminocarb
Methiocarb
Primicarb
Carbaryl
Propoxur ( Baygón )
CLASIFICACIÓN DE
COLINÉRGICOS
B) INDIRECTOS: Mecanismo de acción: Anti-ChE
b) Irreversibles = Organofosforados:
- Insecticidas:
TEPP
DFP
Parathión (Folidol)
Paraoxon
Fention, malatión, methamidofos
Diclorvos=vapona (Baygón)
- Aplicación clínica: Ecotiofato, para tx.
glaucoma
- Gases de guerra o nerviosos:
Tabun, sarin, soman.
INDICACIONES DE
COLINERGICOS

 Glaucoma
 Íleo no obstructivo
 Atonía Vesical
 Miastenia gravis
 Intoxicación por atropínicos
EFECTOS COLATERALES:
• Bradicardia
• Insuficiencia coronaria
• Broncoespasmo
• GI: nauseas, vómitos, diarrea, cólicos
• Relajación esfinter vesical
• Visión lejana borrosa
• Diaforesis, sialorrea
• Ulcera péptica
 CONTRAINDICACIONES DE
COLINÉRGICOS

• Bradicardia
• Insuficiencia coronaria
• Asma
• Hipertiroidismo
• Ulcera péptica
 AGENTES
ANTICOLINESTERÁSICOS
 La AchE hidroliza 6 x 100,000 moléculas
de Ach. La vida media de Ach es 150 usg.
 La hidrolisis de la enzima acetilada se
realiza en 2 mseg.
 La hidrolisis de la enzima carbamilada
dura 3 a 4 horas.
 La hidrolisis de la enzima fosforilada
tardaría semanas, si antes no se produce
la muerte.
 la enzima fosforilada es muy estable.
 La actividad de la enzima fosforilada
aumenta màs aún por el
“envejecimiento” de esta (lo cual resulta
 INTOXICACIÓN POR
INSECTICIDAS
ANTICOLINESTERÁSIC0S
1. Causas:
- Exposición ocupacional: vía inhalatoria y
dermica
- Suicidio: vía oral
- Accidental: niños vía oral
2. Manifestaciones clínicas:
Signos y sintomas muscarínicos, nicotínicos y
centrales.
Efectos Muscarínicos: miosis, dolor ocular,
congestión conjuntival, visión lejana ↓ ,dolor en
cejas, epifora, rinorrea, sialorrea, secreciones
bronquiales, diaforesis, cólico
abdominal,nauseas, vómitos, defecación y
 INTOXICACIÓN POR
INSECTICIDAS
ANTICOLINESTERÁSIC0S
Efectos Nicotínicos:
Musculares: fasciculaciones, debilidad generalizada,
paralisis de M. Respiratorios.
Neuronales simpáticos: HTA, taquicardia.
Efectos Centrales: Agitación, habla farfullante,
ataxia, arreflexia,
temblores, confusión,
convulsiones, coma, shock, paro
respiratorio central
 INTOXICACIÓN POR
INSECTICIDAS
ANTICOLINESTERÁSIC0S
Tratamiento:
1. Medidas generales: lavado gástrico, retiro de
ropas, baño, vía aérea permeable, alivio de
convulsiones.
2. Atropina: Bloquea receptores muscarínicos.
Iniciar: 1 – 2 mg./EV
Evaluar
Luego: 2 – 4 mg./EV/ 5 – 20 ´
3. Oximas: Reactivadores de Colinesterasa
Pralidoxima, Obidoxima, Trimedoxima
PARASIMPATICOLÍTICOS

Dr. Miguel Ángel Marcelo Vereau

Facultad de Medicina Humana
USMP
 PARASIMPATICOLÍTICOS

OBJETIVOS:
 Comprender el Mecanismo de Acción de
los parasimpaticolíticos.

 Conocer la Farmacocinética de los

parasimpaticolíticos.

 Conocer las Acciones Farmacológicas de los

parasimpaticolíticos.
 PARASIMPATICOLÍTICOS
1. Sinonimias: Anticolinergicos = Colinolíticos
=Vagolíticos =
Bloqueadores colinérgicos muscarinicos
= antimuscarínicos =
Atropinizantes

2. Concepto: Fármacos que inhiben la actividad del

SNP.

3. Generalidades:
- Fibras nerviosas: Colinérgicas
- Neurotransmisor: Ach
- Enzima que metaboliza a Ach: AchE
- Fármaco que inactiva a AchE: Anti-ChE =
Anticolinesterasa
- Receptores:
. Muscarínicos: m1, m2, m3,m4 y m5
ACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Bloqueo de Ubicación Acción
Receptores Farmacológica
M1 Ganglios transmisión
autonóm. impulsos:
(estómago), SNC Disminución
secreción gástrica

M2 Corazón . cronotropismo +
. inotropismo +
. dromotropismo +
. batmotropismo +
Art. coronarias . vasodilatación
Bloqueo de Ubicación Acc. Farmacolgicas.
Receptores
M3 M. liso:
Ojo:. Esfínter del iris Midriasis
> presión intraocular
M. Ciliar Cicloplejía/vis. lejana
Bronquial Broncodilatación
Apto GI < peristaltismo
Contracción
Apto GU esfínteres
< peristaltismo
ureteral
Glándulas exocrinas:
Contracción
lacrimales, nasales,
esfínteres
GI.
salivales, bronquiales, Inhibición Secretora
sudoríparas
CLASIFICACIÓN
PARASIMPATICOLÍTICOS
A) P. NATURALES: Con nitrógeno terciario.
- Atropina = hiosciamina
- Escopolamina = hioscina

B) P. SINTÉTICOS Y SEMISINTÉTICOS:
a) Aminas terciarias:
- Homatropina
- Ciclopentolato
- Tropicamida (mydriacyl gots oft 1 %)
- Pirenzepina, telenzepina ...........m1
- AF-DX116 y Metroctamina.........m2
CLASIFICACIÓN
PARASIMPATICOLÍTICOS

B) P. SINTÉTICOS Y SEMISINTÉTICOS:
b) Compuestos de amonio cuaternario:
- Ipratropio, oxitropio, tiotropio
- Metantelina .....espasmo GastroInt.
- Propantelina ....úlcera peptica
- Glicopirrolato
INDICACIONES
ANTICOLINERGICOS
 Acción antisecretora digestiva
 Cólico abdominal
 Fondo de ojo
 EPOC
 Bradicardia
 Premedicación, descurarizar
 Intoxicación por anticolinesterásicos
 Cinetosis.
EFECTOS COLATERALES:

• Taquicardia, palpitaciones
• Sequedad bucal, sed
• Midriasis
• Visión cercana borrosa
• GI:menor peristaltismo
• Globo vesical
• Piel seca y caliente
• Inquietud, cefalea, alucinaciones, coma
EFECTOS TOXICOS:
• Intoxicación por atropínicos:
- Seco como un hueso
- Caliente como una liebre
- Ciego como un murcielago
- Loco como una gallina
• Tx.:
- Lavado gástrico
- Fisostigmina: 1-4 mg adultos; 0.5 mg
niños
- Antipiréticos