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Por.

Katia Contreras Keyla Romero Yeislanis Prez

Grupo de antibiticos naturales, semisintticos y sintticos de gran importancia clnica que por su eficacia, poca toxicidad y bajo costo, ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares; tambin esta indicado contra Infecciones de la comunidad en alrgicos a penicilinas

La eritromicina que es el primer antibitico de los macrolidos fue descubierta por McGuire en 1952, a partir de Streptomyces erythreus. La roxitromicina, claritromicina y azitromicina son derivados semisintticos de la eritromicina, con modificaciones estructurales que mejoran la penetracin tisular y amplan el espectro de actividad.

Qumicamente hay 3 grupos de macrlidos: 1. Anillo lactnico con 14 tomos: eritromicina, oleandomicina, roxitromicina, claritromicina, diritromicina y fluritromicina 2. Anillo lactnico con 15 tomos: Azitromicina 3. Anillo lactnico con 16 tomos: espiramicina, josamicina, midecamicina y rokitamicina

Inhiben sntesis proteica por unirse al sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacteriano Los del grupo eritromicina: Bloquean la traslocacin del peptidil-ARNt del ribosoma Los del grupo de la espiramicina: inhiben la formacin del enlace peptdico previo al proceso de traslocacin. Las diferencias entre estos se deben al sitio de fijacin: la eritromicina se une a la protena L22, y la espiramicina a la L27. Ambas estructuras son parte de la compleja estructura de la subunidad 50 S del ribosoma, constituida por 2 molculas de ARN y 33 protenas diferentes

Cocos Gram positivos Algunos bacilos Gram positivos Anaerobios (bucales) Resistentes: bacilos Gram negativos Gran sensibilidad a streptococos (de eleccin en alrgicos a penicilinas) Gran actividad: Legionella, Mycoplasma, Chlamydia, campylobacter, toxoplasma Claritromicina: presenta > sensibilidad (in vitro) s/Chlamydia trachomatis y Legionella Azitromicina: > sensibilidad H.influenzae y H.parainfluenzae

Claritromicina> actividad micobacterias: M.avium, M.tuberculosis(se potencia con clofazimina+rifabutina) Campylobacter (azitromicina) Helicobacter (claritromicina) Borrelia burdogferi (azitromicina>claritromicina>eritromicina) Toxoplasma gondii: Espiramicina, azitromicina, claritromicina Bordetella pertusis, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum y Treponema pallidum.

G-I: dolor epigstrico intenso, vmitos, diarrea (estimulan motilina) > p/ los de 14 tomos Hepticas: hepatitis Colestasica (luego 10-20 das) Vrtigos, acfenos y sordera en dosis altas (reversible) Raramente urticaria o hipersensibilidad Respiratorias: muy raras (2%) disnea, asma SN: confusin, paranoia, alucinaciones, miedo, pesadillas

Frmacos Objeto de inhibicin enzimtica Anticoagulantes orales Ciclosporina (es muy nefrotxica) Teofilina (puede dar arritmias graves con eritromicina u otro macrlido, asociacin frecuente en Bronquitis crnica descompensada, tambin con Cimetidina) Fenitona Carbamacepina

Primera eleccin: en escasa infecciones, Neumonia por legionella pneumophila y Micoplasma neumona Tosferina, difteria y gastroenteritis por Campylobacter jejuni, Alternativos a penicilinas en alrgicos, Alternativos a tetraciclinas en infec. Chlamydia trachomatis (nios y embarazadas). Eficaces: Moraxella catarralis, Eikenela corrodens y Listeria monocitogenes

Eritromicina: 250-500 mg/6hs oral o 30-40mg/k/d indicada en la mayora de las infeccciones Gram positivos, en alrgicos a penicilina, tambin neumona por Micoplasma y Legionella Claritromicina 250-500mg/12 h/oral o 15 mg/k/d, la azitromicina y la roxitromicina poseen el mismo espectro. Sin embargo, la claritro y azitromicina cubren mejor el espectro de H. influenzae , Clamidia pneumoniae y micobacterias atpicas (t + larga 1-2 v. da) Espiramicina: mas empleada en odontologa

Azitromocina
AZIBAY. Polvo para suspensin, Tabletas recubiertas. BAYER AZINOBIN. Cpsulas. BIOCHEM BINOZYT SANDOZ. Suspensin, Tabletas. SANDOZ, S.A. PENFLUZ. Suspensin,Tabletas. FARMACOOP TROMIX. Polvo para suspensin,Tabletas. LAFRANCOL ZARET. Infusin I.V., Suspensin,Tabletas. BUSSI ZITROMAX. Polvo para suspensin,Tabletas. PFIZER

Claritromicina
BINOCLAR SANDOZ. Tabletas. SANDOZ, S.A. DE C.V. CIRIDAC. Tabletas. FARMACOOP KLACINA. Suspensin, Tabletas. TECNOQUIMICAS KLARICID. Solucin inyectable, Suspensin oral, Tabletas. ABBOTT

Eritromicina
ILOTICINA / ILOCITINA PLUS. Gel, Solucin tpica. TECNOQUIMICAS

Espiramicina
EXPIREX. Tabletas. LABINCO ROVAMICINA. Comprimidos. SANOFI-AVENTIS