Inductores intravenosos

Barbitricos. Ketamina. Propofol. Etomidato. Benzodiacepinas Opiodes

Barbitricos
Grupo farmacolgico con estructura qumica comn: cido barbitrico.

Depresores de SNC. Clasificacin.

Fenobarbital: Accin prolongada, anticonvulsivantes Pentobarbital: Accin intermedia, sedantes e hipnticos Metohexital y Tiopental: Accin corta, inductores en anestesia
general

Farmacologa. Farmacologa.
Rapida distribucin. (Inicio efectos 10-15sg tras administracin i.v; maximos 30-60sg). Recuperacin de la conciencia en 5-10 min. Distribucin en tres fases
rpida (SNC) intermedia (msculo) lenta (tejido adiposo)

Metabolismo heptico lento (efectos residuales por

metabolitos)

Vida media elevada. Tiopental:

Aclaramiento dependiente de concentraciones plasmticas. Metabolismo a pentobarbital.

Efectos farmacolgicos de los barbitricos.

Efectos sobre SNC.

Sobre SNC. accin sobre receptores GABA y acetilcolina dependientes de dosis
sedantes y anticonvulsivantes. (1-2mg/kg) hipnticos (3-7mg/kg)

Sobre EEG: (activacin, actividad lenta, supresin) Protectores frente a isquemia cerebral:
Disminucin consumo oxgeno cerebral Disminucin flujo sanguneo Disminucin de la PIC Efectos antioxidantes Inhibicin de los radicales libres de oxgeno Inhibicin de los receptores glutaminrgicos

Efectos farmacolgicos de los barbitricos.

Efectos sobre aparato cardiovascular

Venodilatacin (disminucin del retorno). Hipotensin arterial (taquicardia compensadora) Elevacin resistencias vasculares perifricas. Precaucin pacientes con inestabilidad hemodinmica (hipovolemia)
administracin en pequeos bolos si se precisa con fines de proteccin cerebral; normovolemia, frecuente necesidad frmacos vasoactivos.

Efectos farmacolgicos de los barbitricos.

Efectos sobre aparto respiratorio

Depresin respiratoria central.
Hipoventilacin, apnea Disminucin respuesta a hipercapnia e hipoxia.
(asistencia respiratoria)

No suprimen los reflejos de VAS frente a estmulos como IOT.

Efectos farmacolgicos de los barbitricos.

Otros efectos
Disminuye flujo heptico y renal Disminucin motilidad gastrointestinal No inhibe respuesta neuroendocrina a estimulo quirrgico. Anafilaxia Disminucin PIO Toxicidad local

Uso y Dosis de Barbituricos

Induccin anestsica 3-6mg/kg.
siempre acompaada de otros frmacos para la IOT adecuacin de dosis Sedacin (midazolam, propofol) Anticonvulsivante (intoxicacin por anestsicos locales, convulsiones refractarias)

Proteccin cerebral.
TCE con HIC refractaria (inestabilidad hemodinmica)

Benzodiacepinas. Benzodiacepinas.
Sedantes,anticonvulsivantes, ansiolticas y cierta relajacin muscular. Gran unin a protenas del plasma. Liposolubilidad. Amplio Vd. Inicio rpido de accin
Prolongada vida media de eliminacin.(efectos residuales)

Metabolismo heptico. Acalramiento renal. MDZ.

vida media menor de 5 horas. Metabolitos poco activos.

Efectos farmacologicos de las benzodiacepinas.

Efectos sobre SNC y relajacin muscular.

Depresin del SNC (potenciacin efectos GABA)
Sedacion. Disminucin nivel de consciencia. Amnesia Hipnosis.

No propiedades analgsicas. Sinergismo con opioides.

Protectores isquemia cerebral.(efecto mejor definido para el midazolam) Disminucin de la CAM de los halogenados. Relajacin muscular a grandes dosis
inhibicin supreespinal y medular(no accin a nivel de la placa motora)

Efectos farmacologicos de las benzodiacepinas.

Efectos sobre aparato respiratorio.

Depresin respiratoria.
Dosis dependiente. Dependiente de velocidad de administracin. Existencia de patologa respiratoria previa. Administracin concomitante de opioides. Persistencia de efectos residuales.

Disminucin del volumen corriente(taquipnea compensadora). Aumento de la PaCO2 (aumento EtCO2). Disminucin de la respuesta a la hipercapnia.

Efectos farmacologicos de las benzodiacepinas.

Efectos cardiovasculares.
Disminucin resistencias vasculares perifricas. Disminucin TA Mantenimiento de Fc
MDZ buen perfil hemodinmico frente a diazepam.

Inotropos negativos.
Contrarrestado por la liberacin de catecolaminas.

Uso y dosificacion de Benzodiacepinas

Premedicacin.
MDZ 0,07 - 0,15mg/kg. Efectos maximos 30-45 min. DZP 0,2 - 0,5mg/kg. Efectos maximos en 30-90 min. LRZ 0,053 mg/kg. Efectos maximos en 120 min.

Administracin oral, sublingual, intranasal, intramuscular.

Induccin anestsica (limitado).

No producen nivel para IOT Efectos residuales prolongados (depresin respiratoria Utilidad en situaciones de PIC elevada como alternativa a barbitricos

Coadyudantes en tcnicas regionales (ALR).

propiedades amnsicas y sedantes. Disminucin de dosis en ancianos; monitorizacin.

Ketamina.
Induce estado de Analgesia, Amnesia e Inconciencia Alta liposolubilidad. Rapida distribucin
(inicio de accin; hipnosis 30-60 sg. Duracin 10-15 min.

Efectos dependientes de dosis Metabolismo heptico. Sistema del citocromo P450.

(metabolitos I y II accin sedante).

Tiempo de eliminacion corto (2hs.) Eliminacin. Renal

Efectos sobre SNC.

Vasodilatacin cerebral
Aumento del flujo sanguneo cerebral. Aumento consumo de O2. Elevacin de la PIC

Efectos cardiovasculares y respiratorios

Efectos similares a estimulacin simptica.
(aumento de TA, FC, GC, PAP, RVS, RVP)

Depresin miocrdica directa

(enmascarada por efecto hemodinmico.)

Aumento del consumo miocrdico 20-30%.. No produce disminucin de la respuesta a hipercapnia . Broncodilatacin.

Otros efectos
Trastornos psquicos
desde primeras horas post-op. Pacientes no premedicados,mujeres, mayores de 16a, corta duracin de la ciruga, utilizacin como agente nico MDZ disminuye su frecuencia e intensidad.

Aumento de la PIO. Aumento secreciones

administracin de glucopirrolato en nios (atropina aumenta la incidencia de pesadillas)

Uso clnico.
Induccin.
1,5- 3 mg/kg. hipnosis en 30-60 sg; duracin 10-15 min Inico precoz del efecto analgsico; prolongacin hasta 45 min.

Induccin intravenosa en nios 50% menor. Administracin epidural.

0,5 mg/kg de ketamina +bupivacana al 0,25%. Analgesia sin depresin respiratora. Sedacin por absorcin sistmica.

Derivados opioides.
Grupo farmacolgico con afinidad por receptores opioides. Derivados naturales o sintticos. Actividad dependiente de unin a receptores. Producen farmacodependencia. Efectos psicolgicos.

Receptores opioides.
Distribucin en SNC y otros Tejidos Tipos:
(mu) (kappa) (delta) (sigma)

Efectos analgsicos de los opioides.

Interrupcion de transmision de impulso de dolor a nivel de asta dorsal de la mdula espinal. Presinptico y postsinaptico:: inhibe liberacin
neurotransmisores excitadores de las neuronas nociceptivas.

Efectos analgsicos de los opioides.

Accin sobre centros mesenceflicos (va
eferente).

aumentan la actividad inhibitoria via descendente.

Accin sobre corteza cerebral y sistema lmbico.

disminuyen la capacidad integradora dolorosa.

Farmacologa de los opioides.

Administracin posible por todas las vas.
(diferencias en biodisponibilidad)

Distribucin dependiente de la perfusin a los tejidos. (5 -20 min.) Transformacin por metabolismo heptico. (pacientes ancianos, alcohlicos) Eliminacin renal por filtracin y secrecin tubular activa.

Efectos farmacologicos de los opioides.

Efectos sobre SNC.

Analgesia Alteraciones del humor, euforia, disforia. Nauseas y vmitos Nistagmo. Disminucin de la temperatura corporal Diaforesis Antitunsgeno Miosis

Efectos farmacologicos de los opioides.

Efectos cardiovasculares y respiratorios.

Hipotensin.(mltiples mecanismos) Bradicardia.(estimulacin vagal y disminucin tono
simptico)

Vasodilatacin cerebral y aumento de la PIC.(en ausencia de normo o hipervetilacin). Accion sobre centro resratorio.
(disminucion de frecuencia, disminucion sensibilidad a [CO2], disminucion sensibilidad receptores carotideos a la hipoxia).

Rigidez de la musculatura del torax.

Efectos farmacologicos de los opioides.

Otros efectos.

Sobre GI Estreimiento. Aumento presin esfinter de Oddi Prurito (en areas inervadas por trigmino). Sobre aparato genitorinario.
Retencion urinaria. Disminucin de tono frecuencia y amplitud de las contracciones uterinas

Morfina
Hidrofilico, poca unin a proteinas, metabolismo heptico. Eliminacin renal. Baja disponibilidad oral, rpida absorcin parenteral. Via epidural:
Absorcin sistmica (vasos epidurales) Difusin por LCR; lento paso BHE. Inicio accin 45-60 min. Dosis: Premedicacion (0,05-0,2 mg/kg) Anestesia transoperatoria (0,1-1 mg/kg) Analgesia postoperatoria (IM 0,05-0,2 mg/kg IV 0,03-0,15 mg/kg)

Fentanilo.
Alta liposolubilidad, alta potencia, corta accin. Metabolismo heptico (metabolitos inactivos). Eliminacin renal. Gran cardioestabilidad a grandes dosis. Via intravenosa inicio en 15 min; max 30 min. Via epidural. Inicio efectos 15 min; max 30; prolongacin
efectos 4-6 horas.

precauciones
Tendencia a la acumulacin (depresin respiratoria) Dosis: Anestesia transoperatoria (2-150 microgr./kg) Analgesia postoperatoria (0,5-1,5 microgr./kg)

Remifentanilo
Opioide de accin ultracorta Vd pequeo, eliminacin por esterasas plasmticas(metabolitos inactivos) pocos efectos residuales Casi nula acumulacin Elevada potencia analgsica, buen perfil hemodimico (leve hipotensin y bradicardia) Riesgos:.
Rigidez muscular a grandes dosis y dependientes de velocidad de administracin Dosis:Dosis de carga (1.0 microgr./kg) Infusion de mantenimiento(0,5-20 microgr./kg/min) Sedacion /analgesia (0,05-0,3 microgr/kg/min)

Etomidato.
Alta liposolubilidad. No ionizado a pH fisiolgico. Alta unin a protenas del plasma. Rpida distribucin
(inicio efectos 30 seg. Duracin 5-10 min).

Efectos dependientes de dosis. Vida media de eliminacin elevada (concentraciones

subhipnticas)

Metabolismo. Esterasas plasmticas (pico

7min).metabolitos inactivos.

Eliminacin
Renal,heces. (2-3% inalterado)

Efectos sobre SNC.

Sobre SNC
Depresin sustancia reticular. Estimulacion receptores GABA (reversible)
no efectos analgsicos.

Sobre EEG (activacin, actividad lenta, supresin)

Aumento actividad focos epileptiformes (disminuye si uso de BZD).

Proteccin isquemia cerebral.

Disminuye flujo cerebral. Disminuye consumo O2. Disminuye la PIC (no altera la presin de perfusin)

Efectos cardiovasculares y respiratorios.

Poca repercusin hemodinmica. Disminucin TAM VS Y GC. Aumento FC.

(No modificacin de PVC, PCP, PAP, RVS y RVP).

Disminuye el flujo coronario y consumo de O2 miocrdico.
Indicaciones en pacientes cardipatas o inestabilidad hemodinmica.

Depresin leve de la respuesta a hipercapnia. Hiperventilacin y/o apnea transitorias.

Incremento de la depresin respiratoria si administracion junto con benzodiacepinas

Uso clnico y Dosis

Dosis induccin (0,3 mg/kg) Pacientes con cardiopata o inestabilidad hemodinmica. Uso en neurociruga y oftalmologa. Empleo para estudio de focos epileptiformes. No recomendable uso en nios menores de 10 aos.

Propofol
Insoluble en H2O. Alta liposolubilidad Rpida distribucin. Inicio rpido de los efectos.
(Vida media de distribucion inicial 2-8 min.)

Metabolismo heptico. alto aclaramiento.

Eliminacion de los metabolitos inactivos por via renal Insuficiencia renal cronica no afecta la depuracion del farmaco principal.

Efectos sobre SNC.

Sobre SNC.
Depresin del SNC. Potencia accin GABA.

EEG.
Similar a barbitricos

Proteccin frente a isquemia cerebral.

Disminucin de la presin de perfusin y del flujo sanguneo cerebral. Disminucin del consumo de O2 Disminucin de la PIC (en pacientes con PIC elevada) Autorregulacin cerebral conservada

Efectos cardiovasculares
Vasodilatacin;
Disminucin de la TAS, TAD, GC, RVG.

Bradicardia.
Cierto efecto inotrpico negativo. Cirugas con gran estimulo vagal. Administracin concomitante de opiceos.
(no correlacin con la dosis; riesgo de asistolia)

Efectos sobre el flujo coronario.

Consideraciones en pacientes hipovolmicos, cardiopata grave, shock

Efectos sobre aparato respiratorio.

Apnea.
Dependiente de dosis. Sinergismo con opioides.

Reduce respuesta a la hipercapnia. Broncodilatacin (efecto menor que el halotano) Depresin de la reactividad larngea a dosis de induccin.
Permite colocacin mascarilla larngea y/o IOT.

Otros efectos.
Sobre la funcin adrenocortical. Inhiben la produccin del cortisol. Disminucin de la PIO AntiEmetico Antipruriginoso. Anticonvulsivante Libera Histamina, pero da menos broncoespasmo que los barbituricos Alucinaciones, sueos fantsticos. Dolor local a la inyeccin i.v
reduccin si se aade lidocana, menor en antebrazo

*Precaucion en alergicos al Huevo

Dosis
Induccin dosis 1-2,5 mg/kg hasta aparicin de inconsciencia.
Reduccin de dosis 50% en ancianos, ciruga cardiaca, pacientes ASA III- IV. Mantenimiento 50 mg/kg

Sedacin
(dosis de carga 0,25-1 mg/kg

Antiemtico.
Menos emetizante de los inductores anestsicos.