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INSULINA E ANTIDIABTICOS ORAIS.

HISTRIA DA INSULINA

O Diabetes Melito uma doena to antiga quanto a prpria humanidade. O papiro de Ebers, manuscrito da poca de 1500 a.C., menciona esta entidade e chama a ateno para a diurese frenquente e abundante, sede incontrolvel e emagrecimento acentuado, como suas principais manifestaes clnicas. Aretaeus, mdico romano, criou o termo dia-betes que significa passar atravs por causa de excessiva diurese, um dos sintomas mais evidentes da doena. (PIRES; CHACRA, 2008)

DIABETES.
Diabetes Tipo 1: uma doena auto-imune caracterizada pela destruio das clulas produtoras de insulina. Ou seja, a DM1 surge quando o organismo deixa de produzir insulina. Diabetes Tipo 2: o chamado resistncia insulnica. Pode possuir insulina, mas ela insuficiente. Diabetes Gestacional: ocorre normalmente, em mulheres no-diabticas que engravidam. A mulher desenvolve esse quadro, porque no consegue produzir uma quantidade suficiente de insulina para ela e seu beb.

O QUE INSULINA?

O QUE INSULINA?
Pequena protena que contm 51 aminocidos dispostos em duas cadeias (A e B) ligadas por pontes dissulfetos. (KATZUNG, 2010) A insulina liberada pelas clulas beta do pncreas, variando de acordo com a resposta de um estmulo, particularmente da glicose. (KATZUNG, 2010) O fgado e o rim constituem os rgos principais que removem a insulina da circulao. (KATZUNG, 2010)

TRATAMENTO COM INSULINA.

A insulina para tratamento clnico era a Porcina ou bovina, mas atualmente quase inteiramente humana (feita por tecnologia de DNA recombinante). As insulinas Porcina e bovina diferem da insulina humana em uma sequncia de aminocidos e so passveis de desencadear um resposta imune, problema que evitado pelo uso de insulina humana recombinante. (PIRES; CHACRA, 2008).

Estimulam a sntese de insulina Reduzem a resistncia perifrica a insulina ( melhora a relao insulina X receptor). Diminuem a produo excessiva de glicose no fgado ( glicogenlise). Retarda a absoro de carboidratos no intestino. (GLOODMAN,GILMAN, 2006)

INSULINA COMO MEDICAMENTO

A descoberta da insulina foi o grande marco da histria do diabetes melitos e a grande conquista para o seu tratamento. (PIRES; CHACRA, 2008)

TIPOS DE INSULINA:

Insulina Regular. Insulina Humana. Insulina Lispro. Figura 1- Tipos de insulina. Suspenso de insulina isfana. (insulina NPH) Insulina Glargina. ( ARTMED, 2007)

CLASSIFICAO DA INSULINA
Ao curta, com rpido inicio de ao. Ao intermedirio. (KATZUNG, 2010). Ao rpida, com rpido inicio de ao e curta de durao. (KATZUNG, 2010) Ao longa, com inicio lento de ao. (KATZUNG, 2010)

ASPECTOS FARMACOCINTICOS
degradada no Trato Gastrintestinal e precisa ser dada por via parenteral. Geralmente por via subcutnea, mas pode ser intravenosa ou intramuscular ,em casos de emergncias. (RANG, 2007) Mecanismo de ao. Absoro. Tempo de meia- vida de aproximadamente 10 minutos ( vai depender do tipo de insulina). inativada por enzimas do rim e do fgado e 10% so eliminadas pela urina. (RANG, 2007)

ASPECTOS FARMACOCINTICOS

CASOS ESPECIAIS. Pacientes com insuficincia renal terminal. Sero administrados com insulina intraperitoneal. (RANG, 2007)

EFEITOS ADVERSOS. 1. Hipoglicemia que pode levar a leses cerebrais. (RANG, 2007) 2. Hiperglicemia de rebote ( efeito Somogyi). uma hiperglicemia antes do caf da manh aps a crise de hipoglicemia no percebida durante a noite. (RANG, 2007) OBS: importante considerar esta possibilidade para evitar o erro de aumentar ( em vez de reduzir) a dose noturna da insulina nesta situao. (RANG, 2007)

ASPECTOS FARMACOCINTICOS/ HIPOGLICEMIANTES ORAIS.

Figura 2: Antidiabticos orais- exclusivamente tipo 2.

HIPOGLICEMIANTES ORAIS.
Metformina (biguanidas), As solfinilurias, que so dividas em: Primeira Gerao: 1. Tolbutamida. 2. Clorpropamida*. Segunda Gerao: 1. Glibenclamida. 2. Glipizida. . (KATZUNG, 2010)

Frmaco

Durao de ao e(meia vida) (horas)

Aspectos farmacocinticos

Aspectos farmacocinticos

6-12(4)

Uma parte convertida no fgado a hidroxitolbutamina fracamente ativo;uma parte carboxilada originando composto inativo.Eliminao Renal
Uma parte oxidada no fgado em produtos moderadamente ativos e eliminada na urina ; 50 % eliminada inalterada nas fezes. Nveis plasmticos de pico em 1h. A maior parte metabolizada no fgado em produtos inativos que so eliminados na urina;12% eliminado na urina

Glibenclamida Glibenclamida

18-24(10)

Glipizida

16-24(7)

COMPONENTES.
Caroline Lopes Bezerra (UC10063368). Aline Maria Holanda (UC10065492). Tainara Santos (UC10071425). Jssica Paloma de Figueredo Furtado (UC09002491). Romo Bento Oliveira (UC07053594).

REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS.

Diabetes. Disponvel em: http://resumosdosegunda.wordpress.com/category/farmacologia-2/. Acessado em: 29 de outubro de 2011. FIGURA 1Disponvel em: http://resumosdosegunda.wordpress.com/category/farmacologia-2/ Figura 2Disponvel em: http://resumosdosegunda.wordpress.com/category/farmacologia-2/ GOODMAN; GILMAN. As Bases Teraputicas e Farmacolgicas. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 11.ed. , 2006. KATZUNG, B. G. Farmacologia Bsica e Clnica. So Paulo: Lange, 10. ed. , 2010. LOYD, V.; ALLEN, Jr. Formas Farmacuticas e Sistema de Liberao de Frmacos. Porto Alegre: Artmed, 8. ed., 2007. PIRES, Antonio Carlos; CHACRA, R. Antonio. A Evoluo da Insulinoterapia no Diabetes Melito Tipo 1. Escola Paulista de Medicina da USP, SP, Brasil, 2008; 52/2. RANG, H. P. farmacologia. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 6. ed. , 2007.