Consideraciones biofarmacéuticas.
1. Concepto de preformulación.
3. Consideraciones biofarmacéuticas
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1. Concepto de Preformulación.
PA comercialización
seguro y eficaz
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1. Concepto de Preformulación.
DISEÑO
AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
PRODUCCIÓN
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1. Concepto de Preformulación.
Tabla 1.
Formas farmacéuticas para las distintas
vías de administración.
Cuando se diseña una forma farmacéutica, hay que tener en cuenta los
factores que rigen la elección de la vía de administración y los requisitos
7 específicos de dicha vía que influyen en la absorción del fármaco.
1. Concepto de Preformulación.
Estudios de preformulación.
Trabajo que abarca el conocimiento de las características
básicas (biofarmacéuticas y fisicoquímicas) que van a influir en
la elección y desarrollo de la forma farmacéutica final del
medicamento.
Tabla 2.
Aspectos a tener presentes en la
etapa de preformulación.
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2. Consideraciones previas en el desarrollo del
medicamento.
Propiedades farmacodinámicas.
Finalidad terapéutica
Efectos tóxicos
Reacciones adversas
Dosis
Características farmacocinéticas
Frecuencia de administración
Características de los enfermos a los que se dirige.
Aceptación y comodidad del medicamento
Coste
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3. Consideraciones biofarmacéuticas.
depende de características:
del fármaco (físicoquímicas)
de la formulación (farmacotécnicas)
Biodisponibilidad
Vía de administración
Características biofarmacéuticas de la formulación
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3. Consideraciones biofarmacéuticas.
3.1. Biodisponibilidad.
3.1. Biodisponibilidad.
Figura 1. Curva de concentraciones plasmáticas a distintos tiempos después de la administración oral.
AUC = Biodisponibilidad.
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3. Consideraciones biofarmacéuticas.
3.1. Biodisponibilidad.
Figura 2. Curva de concentraciones plasmáticas a distintos t después de la administración oral de dos
formulaciones.
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3. Consideraciones biofarmacéuticas.
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3. Consideraciones biofarmacéuticas.
IV
IM
Oral
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3. Consideraciones biofarmacéuticas.
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3. Consideraciones biofarmacéuticas.
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3. Consideraciones biofarmacéuticas.
B. Disolución.
Una sustancia química se disuelve en un disolvente.
Medios biológicos → medio acuoso. Suele ser previa a absorción sistémica.
PA con baja solubilidad → Vdisolución factor limitante de absorción.
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3. Consideraciones biofarmacéuticas.
dc/dt = KA (Cs-C)
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3. Consideraciones biofarmacéuticas.
- características físicoquímicas de PA
- características de la formulación y del
disolvente.
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3. Consideraciones biofarmacéuticas.
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3. Consideraciones biofarmacéuticas.
- Que el PA esté cristalizado o no también afecta: generalmente las formas amorfas son
más solubles que las cristalinas. También el tipo de polimorfo.
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3. Consideraciones biofarmacéuticas.
El fármaco debe estar disuelto en la ventana de absorción, para que sea activo.
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3. Consideraciones biofarmacéuticas.
27 M sin buena correlación in vitro/in vivo → no tienen sentido estos estudios in vitro.