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com AUTORES DOCTOR RAUL GONZALEZ LEAL* DOCTORA IBIS AURORA GONZALEZ AUCAR** DOCTOR RAUL ORLANDO GONZALEZ AUCAR*** *ESPECIALISTA DE SEGUNDO GRADO EN PEDIATRIA Y CUIDADOS INTENSIVOS PEDIATRICOS **RESIDENTE DE LA ESPECIALIDAD DE PEDIATRIA ***MEDICO GENERAL CENTRO DE TRABAJO HOSPITAL PEDIATRICO PROVINCIAL JOSE LUIS MIRANDA SANTA CLARA VILLA CLARA CUBA DIRECCION PARTICULAR EDIFICIO DOCE PLANTAS NUMERO DOS APARTAMENTO DOS JOTA REPARTO SANDINO SANTA CLARA VILLA CLARA CUBA TELEFONO 215011 leal@capiro.vcl.sld.cu raulito2006@gmail.com raulitoleal2006@yahoo.es www.ilustrados.com

Trabajo publicado en www.ilustrados.com La mayor Comunidad de difusin del conocimiento

ANTIMICROBIANOS
Dr. Ral Gonzlez Leal Dra. Ibis Aurora Gonzlez Aucar Dr. Ral Gonzlez Aucar

RESUMEN
 LA APARICION DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS Y LA REACTIVACION DE ALGUNAS QUE YA SE CONSIDERABAN DESAPARECIDAS Y EL AUMENTO DE LOS ENFERMOS COMPROMETIDOS CON INFECCIONES NOS LLEVO A LA CONFECCION DE ESTE TRABAJO PARA LA UTILIDAD DE TODOS LOS QUE TRABAJAMOS CON ENFERMOS AQUEJADOS DE ESAS ENFERMEDADES.

HISTORIA
 Desde hace 2500 aos los chinos utilizaban la cscara enmohecida de la Soja para el tratamiento de la piel. Otras descripciones sobre la aplicacin de tierra y diversos vegetales en heridas infectadas o infecciones superficiales, con efectos beneficiosos, fueron descritas.  Inicios del siglo XX: Comienzo de la Era Moderna. Utilizacin del Prontosil ( contiene un grupo sulfamida) en infecciones diversas.  1928 Alexander Fleming desarrolla la Penicilina G  1941 Edad de Oro de los Antibiticos, comienza con la utilizacin de la Penicilina G.

CONCEPTOS
 ANTIBIOSIS: Efecto que tienen algunas sustancias ANTIBIOSIS: derivadas de microorganismos vivos para destruir a otros. otros.  ANTIBIOTICOS: Se refiere a todos los medicamentos que ANTIBIOTICOS: se obtienen de microorganismos (Bacterias, Hongos, Actinomicetos). Actinomicetos).  QUIMIOTERAPICO: Todos aquellos que se producen por QUIMIOTERAPICO: sntesis qumica y son tiles no solo en el tratamiento de Infecciones sino tambin en el tratamiento de enfermedades reumticas, neoplsicas, etc. etc.

CRITERIOS DE SELECCION
 Factores dependientes del microorganismo causal: - Identificar el microorganismo productor de la infeccin. - Identificar el microorganismo infestante ms probable y su susceptibilidad a los antimicrobianos.  Factores farmacocinticos: - Elegir una droga que tenga toxicidad selectiva para el microorganismo infestante y menor toxicidad y reacciones alrgicas en el paciente.

FACTORES DE SELECCION
 Factores dependientes del husped:

- Antecedentes de alergia
- Edad - Embarazo y lactancia

- Funcin renal
- Funcin heptica - Mecanismo de defensa

- Enfermedades del SNC


 Otros factores: - La penetracin de los antimicrobianos (abscesos, hematomas, irrigacin en reas infectadas, vegetaciones del endocardio)

RESISTENCIA ANTIMICROBIANA
 Resistencia de origen gentico
Cromosmico Extracromosmico: Transduccin, Transformacin , Conjugacin

 Resistencia de origen no gentico


Modificacin de la permeabilidad del microorganismo al Antibitico Eliminacin del Antibitico despus de su penetracin al microorganismo Produccin de Encimas que modifican o inactivan al Antibitico:  Betalactamasas  Acetiltransferasas  Modificadoras de los aminoglucosidos (Fosforilasas, Acetilasas, Adenilasas) Alteracin en el sitio blanco de accin del antimicrobiano.

CLASIFICACION QUIMICA
            Penicilinas Cefalosporinas Carbapenmicos. Carbapenmicos. Monobactamas Betalactmicos asociados a inhibidores de betalactamasas. betalactamasas. Aminoglucsidos Fluorquinolonas Glucopptidos Lincosamidas Nitroimidazoles Anfenicoles Sulfamidados y diaminopirimidinas          Rifamicinas Tetraciclinas Macrlidos Fusidanos Antimicticos Antivirales Glycylcyclinas Derivados de estreptograminas Oxazolidiononas

CLASIFICACION SEGN EL SITIO DE ACCION


1. A nivel de la pared celular (inhiben la sntesis y alteran la permeabilidad de la pared).
 Betalactmicos: Penicilinas G, Oxacillina, Mezlocillin  Cefalosporinas: Cefazolinas.  Penemos. Imipenen

2.

A nivel Ribosomal (inhiben la sntesis de protenas)


        Aminoglucosidos Tetraciclinas Anfenicoles Macrlidos Lincosamidas: Clindamicina, Lincomicina Estreptograminas: Dalfopristina, Quinupristina. Fusidanos: Acido Fsidico Oxazolidinonas: Linezolida

CLASIFICACION SEGN EL SITIO DE ACCION


3.

Afectan la Sntesis de cidos Nucleicos.


Quinolonas y fluorquinolonas: Acido Nalidixico, Ciprofloxacino. Rifamicinas: Rifampicinas. Nitroimidazoles: Metronidazol, Ornidazol. Antimicoticos Antivirales Nitrofuranos: Nitrofurantoinas

4.

Actan como antimetabolitos


Sulfonamidas + Diaminopirimidinas. Sulmetoxazol + Trimetropim

SEGN EL ESPECTRO
 Antimicrobianos de espectro reducido
Vancomicina, Metronidazol, Acido Fusdico.

 Antimicrobianos de espectro Intermedio


Penicilina G, Macrlidos, Quinolonas, Aztreonan

 Antimicrobianos de espectro
Aminopenicilinas, Carboxipenicilinas, Cefelosporinas, Aminoglucsidos, Cloranfenicol, Sulfamidas, Imipenem.

 Bacteriostaticos exclusivos

Sulfamidas Trimetropim Cloranfenicol Macrolidos Clindamicina Tetraciclina Quinolonas Betalactamicos Vancomicina Aminoglucocidos Rifamicinas Metronidazol Fosfomicina Polimixina

SEGN EL EFECTO

 Primariamente Bacteriostaticos

 Primariamente Bactericidas

BETALACTAMICOS
Penicilinas, Cefalosporinas, y Cefamicinas, Carbapenmicos y Monobactamas en comn presencia de un enlace Betalactmico incorporado al anillo betalactmico.

Tipos de penicilinas segn espectro antimicrobiano 1. Penicilinas que actan sobre cocos y bacilos Grampositivos.
Benzilpenicilina: Penicilinas G. Fenoxipenicilina: Penicilina V.

2. Penecilinas resistentes a Betalactamasas, efectivas frente a S. Aureus.


Meticilina Isoxazolilpenicilinas: Oxacilinas, Cloxacilina, Dicloxacilina, Nafcilina, Flucoxacilina, Nafcilina.

3. Penicilinas de amplio espectro que actan sobre microorganismos Gramnegativos como H. influenzal, E. coli y Proteus mirabilis
Aminopenicilinas: Ampicillinas, Amoxacilina, Ciclacilina, Epicilina, Bacampicilina, Talampicilina, Pivampicilina.

4. Penicilinas de espectro extendido: Similar al anterior; extendido a Pseudomonas, Enterobapter y especies de Proteus.
Carboxipenicilinas: Carbencilina, Ticarcilina.

5. Otras penicilinas de espectro extendido a Pseudomonas, especies de Enterobacter, Klebsiella y microorganismos Gramnegativos.
Ureidopenicilinas: Mezlocillin, Pipiracilina.

6. Penicilinas de espectro Inverso: mas activas frente a bacterias Gramnegativas, fundamentalmente Enterobacterias
Aminopenicilinas: Mecillinm.

DOSIS
 Penicilina G Sdica (Cristalina): 500-1000000 U/kg/da. IM,IV. DM: 50012000000/da  Penicilina G Potasica (Cristalina): 500-1000000 U/kg/da. IM,IV. DM: 50012000000/da.  Penicilina Rapilenta (Procainica) (BB 1 milln): 1 milln x m2/da dosis nica.  Meticilna (Celbenin) (BB1g): 100-300 mg/ kg/ da, Dosis mx. 6 g. 100 Oxacilina 2-4 g/dia v/o 50-100 mg/ kg/ da. Cap. 250 mg. 250 Cloxacilina 2-4 g/dia v/o 50-100 mg/ kg/ da. Cap. 500 mg - Jarabe125 250mg.  Dicolxacilina 1-2 g/da C/6h. Cap. 250 mg. v/o. 1 Flucoxacilina 250 mg C/6h VO, IM 250 mg, 1 g EV C/6h, Val 250-500 250mg.  Nafcilina 2-4 g/da VO 2-9 g/ kg/ da. EV-IM Cap. 250 mg. 22EV-

 Ampicillina 100-300 mg/kg/da EV IM BB 250 mg, BB 500 mg, tab. 250, 100Cap 500, jarabe 125 mg/5ml.  Bacampicilina 250 mg C/8h VO Cap de 300 mg.  Amoxacillina 50-100 mg/kg/da 500 mg x tab. 125 mg/5ml. 50 Carbencilina 400-600 mg/kg/da EV DM 30g. 400 Ticarcilina (Ticarpen) 200-300 mg/kg/dia BB 1g, BB 5 g. 200 Azlocilina 150 mg/kg/da, mx. 6 g, EV directo o en Intusin.  Mezlocilina 6 -18 g/da.  Piperacilina 6 18 g/dia

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
La primera fuente de Cefalosporina fue un Hongo denominado Chefalosporum Acremonium (Brotzu 1940) en los mares de las costas de Cerdea. Existen Cuatro generaciones de acuerdo a su espectro:  Primera generacin: Celaloglicina Cefalexina Cefadrina Cefradroxil Cefalotina Cefazolina Cefapirina Cefaloridina Cefracetile

 Actuan sobre: Cocos Gram (+) excepto: Listeria, Enterococos, S. Epidermidis, S. Fecalis, S. Aureus resistentes a la Meticilina. Cocos Gram () Aerobios: Klebsiella, Proteus, Salmonella ( y Shiguella (actividad limitada). Microorganismos Anaerobios: Clostridium, Anaerobios de la cavidad bucal, excepto bacteroides Fragilis.  Se distribuyen bien en lquidos Pericrdico, Pleural, Sinovial.  Nefrotxicos.  Atraviesan la barrera Hematoenceflica.  No efectivas contra Pseudomonas Aeruginosa

 Segunda generacin. Cefuroxima Cefaclor Cefamandol Ceproxilo Cefonicida Axetilcefuroxima Loracarbef Cefamicina Cefoxitin Cefotetan Cefmetazol Cefminox

 Actan sobre: Proteus indol positivo, Enterobacter, E. Coli, Klebsiella, Moraxella, H. Influenzae, Serratia, Neisseria, Anaeroides, Bacteroides fragiles y anaerobios .  Mas efectivas que la primera generacin para sepsis por Gram (--), pero menos (--), efectivas que las de tercera generacin.  No efectivas frente a microorganismos Gram (+) que los de primera generacin.  No atraviesan la barrera Hematoenceflica.  Ototxicas.

 Tercera ganeracin Cefixina Proxetilcefpodoxina Cefotaxima Ceftriaxona Cefmenoxina Ceftazidima Ceftizoxima Moxolactan Cefoperazona Cefetamet pivoxil

 Actuan contra: Microorganismos Gram (-): (Enterobacterias,incluyendo productores de penicinilasa, Serratia, Citrobacter,H. Influenzae, N. Gonorreae, Pseudomonas, microorganismos anaerobios ( actividad modesta).  Efectividad mayor para grmenes Gram (-). ( No activos frente a: S. Aureus, resistentes a Meticilina y Enterococos.  Cefotaxima activa frente a anaerobios, excepto B. Fragilis.  Mayor actividad contra P. Aeruginosa son: Cefpiramida, Ceftazimida y Cefoperazona.  Atraviesan la barrera Hematoenceflica y alcanzan concentraciones importantes en el L.C.R

 Cuarta generacin Cefepima Cefpirona  Actuan contra: Germenes Gram (-) aerobios (resistentes a Cefalosporinas de tercera generacin: H. Influenzae, Meningococo. Gonococo, Serratia, Pseudomona P Aeruginosas, S. Aureus sencible a Meticillina y Estreptococo sencible a penicilina. En general su actividad es similar a las Cefalosporinas de tercera generacin pero mas resistentes a las Betalactamasas.

REACCIONES ADVERSAS DE LAS CEFALOSPORINAS


 Reaccin de Hipersensibilidad: Fiebre, Rash, Eosinofilia, Broncoespasmo, Urticaria, Anafilaxia (1% alergicos a la Penicilina).  Anemia Hemoltica.  Leucopenia.  Trombocitopenia.  Granulocitopenia.  Nefrotoxicidad.  Necrosis Tubular.  Hipoprotrombinemia.  Hepatomegalia.  Trastornos gastrointestinales: Nauseas, Vmitos, Diarreas, Clicos Abdominales.  Ototoxicidad.  Sobreinfeccin por Candidas.

CARBAPENEMICOS
 IMIPENEN Deriva: Streptomyces cattleya (tienamicina) penicilinasa) Primaxin: 500 mg Imipenen + 500 mg Cilastatina Nios: 0 7 d 40 mg Kg da > 7 d 50 mg Kg da ESPECTRO: Aerobios y Anaerobios Sepsis nasocumial Estafilococos (incluye productos de Enterococos (excepto las cepas resistentes a penicilina productoras de betalactamasa) Listeria Enterobacterias Pseudomonas Acinetobacter Anaerobios incluyendo B. fragilis EFECTOS ADVERSOS: Nuseas, vmitos, convulsiones a altas dosis, sobre todo insuficiencia renal coexistente, aumento de TGP Leucopenia Eosinofilia

CARBAPENEMICOS
 MEROPENEN ESPECTRO: Dosis: 0.5 1.0 g c/8 h 2.0 g c/8 h meningitis BB 250 mg BB 500 mg Nios: 40 mg Kg c/8h Similar al Imipenen con menos actividad frente a cocos gram positivos Util en sepsis Pseudomonas aureginosa reistente a Imipenen EFECTOS ADVERSOS: Similar a Imipenen

Dosis mx 6 gr

MONOBACTAMAS
 AZTREONAN ESPECTRO: Dosis: 120 mg Kg da FO 200 mg Kg da Enterobacterias. P. aeruginosa. Gonococo. H. influenzae No til en sepsis gram positivas ni anaerobias Se asemeja al espectro aminoglucsido EFECTOS ADVERSOS: Tromboflebitis, diarreas, nuseas, reacciones anafilcticas, alergias, aumento de TGP

Dosis mxima: 6 8 g /da

INHIBIDORES DE BETALACTAMASA
Enzimas responsables de la destruccin del enlace betalactmico de modo que al utilizar un inhibidor de betalactamasa se logra evitar la destruccin del antimicrobiano betalactmico porque estos se unen a la enzima y la inactivan. De esta forma logra ampliarse el espectro de los antimicrobianos frente a cepas resistentes. Se pueden citar: cido clavulnico sulbactam tiazobactam

Asociados con diferentes betalactmicos: amoxacillin cido clavulnico (augmentin) ticarcilina cido clavulnico (timetin) ampicilina sulbactam (sultamicilina) (unasyn) piperacilina tiazobactam amoxacillina sulbactam (trifamox)

Amoxacillin + cido clavulnico efectiva contra estafilococos, gonococos, E. Coli y H. influenzae Ampicillin + sulbactam efectiva contra cocos Gram positivos, S. aureus, P. aureginosa, Gram negativos aerobios y anaerobios Piperacilina + tiazobactam = ticarcilina + cido clavulnico efectivo contra P. aureginosa Augmentin: 25 45 mg Kg da ( cada 12 horas) susp. 125 mg Adultos: 750 mg amoxacillin + 125 mg Ac. Clavulnico Unasyn: no aprobada por debajo de 12 aos Adultos: 1 2 gr. Ampicillin 1 g sulbactam Timentin: no aprobada por debajo de 12 aos Adultos: 3 g ticarcilina + 100 mg clavulnico c/ 4 6 horas

AMINOGLUCSIDOS
Amikacina Netilmicina Tobramicina Gentamicina Estreptomicina Kanamicina

Los aminoglucsidos derivan de actinomycetos. El primero que se descubre fue la estreptomicina( Streptomyces griseus) en 1944, 1949 neomicina (Streptomices fradue), 1957 kanamicina (S. kanamiceticus), 1963 gentamicina ( acctinimicto micromonospora), dcada del 70 tobramicina (S. tenebrarius). Amikacina y netilmicina son derivadas semisintticas. Amikacina Espectro: Gran serrana P. aeruginosa P. mirabilis, K.pneumoniae E.Coli, Enterobacter; Citrobacter Providencia. Enterococcus, S.aurus M.Tuberculoso Poca o ninguna actividad frenta anaerobios Resistes neumocos y Strep. Pyagenes S.aerus: Netilmicina y tobramicina gentamicina kanamicina amikacina Enterococus focalis: Netilmicina gentamicina, tobramicina. K.neumoniae: netilmicina gentamicina tobramicina y amikacina kanamicina

AMINOGLUCSIDOS
Citobacter feundis netilmicina gentamicina y tobramicina amikacina Enterobacter spp netilmicina gentamicina y tobramicina amikacina kanamicina E.Coli: netilmicina gentamicina y tobramicina amikacina Serratia gentamicina amixacina. Tobramicina y metilmicina P.aeruginosa y Providencia. Amikacina tobramicina gentamicina metilmicina P.mirabilis Tobramicina amikacina gentamicina y metilmicina No se absorben por via oral, se absorben rpidamente a partir de los sitios de inyeccin IM. IM. Su semidesintegracin es corta, es importante tener presente que la semidesintegracin de los aminoglucosidos en el fluido ofico es 5 6 veces mayor que en el plasma por lo que las dosis plasmticas altas conllevan a una acumulacin de la droga en el oido interno y a que aumente su toxicidad. Efectos adversos: Otoxicidad. Irreversible por destruccin progresiva de las adversos: clulas sensoriales, cocleares y vetibulares mayor coclear Neomicina, Kanamicina, Tobramicina, amikacina mayor vestibular gentamicina estreptomicina y tobramicina

AMINOGLUCSIDOS
Efectos adversos: Nefrotoxicidad. Reversible, proteinurio cilindros nialinos y granulosos Bloqueo neoromuscular por disminucin de la liberacin presinptica de acetilcolina y disminucin de la disminucin sensibilidad postsinptica de los receptores al neurotransmisor. Amikacina (amikin) netilmicina (netromycin) Tobramicina (nebcin) 15 mgKg dia dosis nica c/8 c/12h Drax 1.5/dia 0.1mg x ml LCR IT BB 500mg/2ml 4 6.5mg/Kg dia Dosis unica c/8 c/12h Dmax 6.5mg/dia vial de 15-50-100-150-200-300mg 15-50-100-150-2003-5mg/Kg/dia c/8h IM IV Dmax 5mg/Kg IT 0.03mg x 1ml LCR Vial 50-100mg-80mg 50-100mg3 - 5mg/Kg dia c/8h Dmax 5mg/Kg amp 20-40-80-240mg 20-40-80IT 0.03mg x 1ml LCR 1g c/12h BB1g 20 40 mg Kg dia 15mg Kg dia c/12 c/8h Dmax 1.59 4 6g VO Coma heptico

Gentamicina (Garamicy) Estreptomicina Kanamicina

QUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
Quinolonas
Acido Nalidixico, cido sipermdico, cido piromdico, cido oxalnico, cinoxacino

Fluorquinolonas
Ciprofloracilo, norfloxacilo, ofloxacino, exoscacino, esparfloscacino, lomefloxacino, levofloxacino, trovofloxacino, fleroxacino, amifloxacino, grepafloxacino, moxifloxaciono clinafloxacino gemifloxacino y sitafloxacino (no han sido aprobados por la FDA)

Espectro La actividad de las fluorquinolonas frente a microorganismos gram (-) es (alta frente a gram (+) es ilimitada y es muy baja frente anaerobios son activas frente E. Coli, Salmonella, Shiguella, Enterobactrer Campilobacter, Salmonella, Shiguella, Enterobactr Campilobacter, Nisserias, V. Cholerae, P-aeruginosa, Proteus, Yersinia enterocolitica. PProteu
Bacterias intracelulares: legionella, micoplasma, chlamydia Brucella, intracelulares: Micobacteria TB, micobacters atpicos, Haemophilius dacreyi, Enterococos icobacteria Ente neumococos.

NITROFURANOS
Nitrofurantona: Bacteriosttico INDICACIONES: Infecciones del tracto urinario causados por cepas E. coli, S fecales, S aureus y ciertas cepas sensibles de Klebsillea. Enterobacter y proteus cistitis protatitva vactritis. Quimioprofilaxis reflujo vesico uretral o intervenciones urolgicas. ADVERSAS: Gastrointestinales, nauseas, vmitos, dolor abdominal, Gastrointestinales cefaleas, nistagnus, vrtigos, mareos, rash exantema macucopapulos, prunigiosa agronularitosis, linopera neutroplinia locurofilia. DOSIS: Reflujo vesico ureteralil G III / IV < 5 aos. 2 mg kg da, V/O 5-7 Reflujo ureteralil 5mg/Kg/da, mg/Kg/da, DM 400 mg/ da NITROFURANTOINA: BB 80 mg 5 mg/kg/da tab 100 mg SUS 25 mg/5ml

NOVOBIOCINA (ALBAMYCINA)
     Baciloantracis C- difterae L- monocytigetns MRSA (staf aureus niutrites rticillin) ADVERSAS: nauseas, vmitos, fiebre, hipersensibilidad, eosinofilia, trombociitosis, neutropenia

FOSFOCINA
   Cap 500mg, Fosfocina de 1g, 4g, Sup 250mg/5ml Bactericida de amplio espectro, bloquea la pared bacteriana, defiende bien a tejidos y lquidos orgnicos. ESPECTRO: gram +, Stafilococo, Streptococos pyogeness , Streptococos ficalic gran . E Coli, Citrobacter, Entrobacter, P Mirahilis, Proteus vulgaris senatia, H. Influenzae, P aeruginosa Neisseria meningiditis N .gonorrrea. Salmonella, Shigella, Campilobacter, Yersenia, Klebsiella, Brucella, CryrebactericoS, Clamidia, Borrellia. DOSIS: 200-400 mg kg/da c/8 horas, (1BB/ 10 ml) 1 ml x 4ml de solucin 200glucosada. Secundarios: rash cutneo, , la administracin oral diarreas.

 

MACROLIDOS
 Historia y fuente: La eritromicina (prototipo del grupo) se obtiene de productos de una cepa de Streptomices erytheus (Filipinas 1952). Claritromicina y azitromicina sin derivados sintticos de la estreptomicina. Se clasifican segn el nmero de carbono en el anilla de lactosa. NATURALES: Metimicine, Eritromicina, Oleandomicina, Azitromicina, Espiramicina, Josamicina, Midecamicina, Leucomisina, Laokacidina. SINTETICOS: Claritromicina, Fluritromicina, Direitromicina, Daversina, Miocamycina.

 

MACROLIDOS
  ESPECTROS ERITROMICINA: Strp Pyogena preumoniea, veridane, Clostridiumma perfriugens, Cdiphtheriae, L. Monocytogine, Pasteurella multorida Borrerellae, Compylobacter jejuri, Mycoflora _________, Legionella pruengshila, Clamidya Trachominis, Micobacterios ____ Nessenia meningidit is y gonorthoe, H influezae. Cloritromicina y angitromicina: (ms estable en ph cido, dsis nica, mayor penetracin en tejidos y fludos, menos adveros y toxicidad) Stofila, Streptococo, H. Influezae, Chlamydae sp, Borrelia burgdorfere, Moranella Caterhalis, Mycoplasma preumeneae, Legionella____ preural. Mycobacterium aviiario-intracelular. Protozoarios (Toxopluma grdi, aviiarioCristopanidium Plamodium spp). Estereses: Esterecato estalato etilsuccirato (va oral). Propionato gluceptato, lactobiorato (va endovenosa)

MACROLIDOS
  EFECTOS ADVERSOS Eritromicina: alergur fulne enurfilia erupcines cutneos, Hepatitis colestasica por estalate (nauseas, vmitos, dolor abdominal similar a colestasis) nauseas, vmitos, diarreas Compromiso auditivo transitorio con dosis de gluceptato o lactobienato superiores 4g/da, estenosis hipertrfica del pilono (rara por estalate en lactantes) . Cloritromicina: Cefalea ectimatitis ghitis aumento de ba_______. Azitromicina: Neutropenia anafiloxia y argioedema Enetnomicina: 30-50 mg kg/da VO/EV en 1 hora o dos (c/6 h- c/ 12h) 1-20 30h1g V/O 2-4 g EV Dmax 4g Vial 1gr tab 250 mg Susp 125 mg. 2Claritromicina: (Blaxin) 250-500 mg c/ 12 h VO mximo 1gr cap 250250250500mg, Sobres 250 mg y Susp 25-50 mg. 25Azitromicina: 500 mg/da V/O cap 250-500 mg Sobres 100-200-250-500 mg 250100-200-250y Susp 40 mg/ml.

    

FUSIDANOS
   Derivan del hongo Fasidium coccineum. ESPECTRO: Bactericida para estafilococo incluyendo cepas productoras de penicilina, Sepidermis incluyendo Clostriduim difficite. Borditela. No puede administrase va IM y SC por dao tisular. No debe mezclarse con aminocidos porue precipita, ni con sangre total por riesgo de hematies. EFECTOS ADVERSOS: Nuseas, vmitos, dolor epigrsticas, diarreas, hepatolxico, ctero, aumento de bilirrubina conjugada anemia hemalitica granulocitopenia, mareos, visin borrosa, cefalea y rash A FUSIDICO (fusidin): 500 mg c/8hr VO (BB 500mg) Diluir el bulbo en 50 ml, disolver en 250 ml o 500 ml de SSFO-9 SSFO-

OXAZOLIDINONAS
 Historia: Linezolida y eperezolida pertenecen a una clase de antimicrobianos completamente nueva que ha sido aprobada en abril/2000 por la FDA, se utiliz por va oral y EV. ESPECTRO: Bacteria gran positivos incluyendo stafilococos aureos resistentes a meticillina estaf way neg enternocos resistentes a varcomicius cepas de neumococo resistente a varcomicius cepas de mecabacterius tuberuloso resistentes, eperezolida es ms activa frente a stafilococos que linezolida. ADVERSOS: Trastornos gastrointestinales, decoloracin de lengua, faliculitis paunit hipertium trombocitopenia.

OXAZOLIDICINONAS
     Linezolida: 600 mg EV en infusin de 30-120 mtrs (Enterococos faccim). 30600 mg VO c/12 h 600 mg EV o 600 mg V/C c/12 h (Neumona nosocomial y Neumona comunidad). 400 mg V/O c/ 12 h en infecciones no complicadas de piel de 10-14 das. 10Linezolida Bolsa plstica flexible para infusin 100 ml/ 200 mg Linezolida, 200 ml/ 400 mg Linezolida, 300 ml/ 600 mg Linezolida, tab 400 mg-600mg mgSusporal 150 ml 100 mg/5 ml. Otros: Glycylelinas: Derivadas de la tetraciclina con actividad frente a microorganismos resistentes a tetraciclinas y cepas de estafilococos neumococos entrococos resistentes a vancomicia. ___________ limitada

 

TETRACICLINA
          HISTORIA: Surge del resultado de una investigacin sistmica de muestras de tierras recolectadas de varias partes del mundo en bsqueda de microorganismos productores de antibiticos 1948 Clortetraciclina - Streptomyces Aurefaciens Demeclociclina cepa de mutante de esta. Oxitetraciclina Streptomyces Rimosus. Tetraciclina, Doxiciclina, Minoxiclina Semisinttica. PRIMERA GENERACION: Semidesintegracin corta: De 6-12 h (Tetraciclina, Clortetraciclina y 6Oxitetraciclina) Semidesintegracin intermedia: De 16 h (Demeclocidina). SEGUNDA GENERACION: Semideseintegracion larga: De 16-18 h (Doxiciclina, Minoxiclina) 16CONTRAINDICACIONES EN EL EMBARAZO

TETRACICLINAS
 ESPECTRO: S Aureus Gonococo Neumococo, H Influenza, H Ducreiji, V Cholerae, Brucella Yersinia Enteroltica, Yersinia Pestis Pasturella Multocida, Actinomyces Francisella Tularensis, Barrelia, Treponema Palidium Mycoplorosa, Chlamydias Rickettsias Ureaplasma Lustria Monocitogenes Leptospira, Hpylon. La mayora de los bacilos gram muestran resistencias anaerobias, se prefieren otros antimicrobianos, minoxiclina en paludismo y leptospirosis. PRIMERA GENERACION: Absorcin oral incompleta que favorece la presencia de cantidades elevadas de las drogas en el intestino, alteracin de la flora. Sobrecrecimiento de Candidos enterococos proteus se contraindica en insuficiencia renal. SEGUNDA GENERACION: Absorcin oral casi completa (95%- 100%) (95%semidesintegracin larga. Minoxiclina Doxiciclina.

TETRACICLINA
 EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, nauseas, vmitos, diarreas, fototoxicidad onicolesis, nefrotoxicidad _Diabetes insipida (demeclociclicina), Hepatotoxicidad shock, Sndrome fanconi (Tetraciclinas vencidas), Reaccin de Hipersensibilidad, Vaginitis prurito anal o vulvar, Leucocitosis, Prpura Trombocitopenica afectacin coagulacin.  Tetraciclina, Oxitetraciclina (Tetramycin)  En nios por encima de 9 aos: 1-29 das VO c/8 h 750 mg EV c/u 1c/12h, Cap 250 mg-500mg BB 500 mg. mg En nios mayores de 9 aos: 25-50 mg kg/da oral 15-20 mg kg/da 2515c/6h

TETRACICLINA
   Demeclocidina: 600 mg/da (100 mg Kg/da VO) (c/6 12 h) Cap 300 mg. Clortetraciclina: 1-2 g/da VO/ EV c/6 12 h Cap 250 mg jarabe 25 mg/ml. 1Doxiciclina (Vibramycin y Doryx): 100 mg c/12 h primer da, 100 mg c/24 h si sepsis severa VO, Infusin de 200 mg primer da de 100-200 mg/da 100c/12c/12- 24h EV mximo 500mg-1g BB 100 mg Cap 50-100-225 Susp 10 500mg50-100mg/ml. Minoxidina (Minocin): Da inicial 200mg seguido 100mg c/12 h EV 100mgx 500 ml dilucin, administrar lentamente por EH BBig IM-IV Cap 100 mg IMRolitetraciclina: 275 mg c/12-24 h EV c/12-

 

ESTRETOGRAMINAS
  (Quinospristnaf Dalfoprismna) Synercid Poseen actividades antibacterianas limitadas que aumentan notablemente cuando se emplean de manera sigrgica y se combinan en la proporcin 30:70 (Q-D) (QESPECTRO: Microorganismos gram + aerobios y anaerobios incluyendo cepas resistentess a macrdidos, betalactamices y glucopeptidos, Stafilococos Aureus resistentes a metticillina, Staf cuag neg, Sptret. Neumonia resistentes penicilina , S. Viridas , S. Pyogenes, Lactobacillus spp. Listera monocirgenes, Legionella ssp, Micoplasma pnemmae, Moraxella catarrhaliscatarrhalis- gonococo meningococo. ADVERSAS: Nauseas, vmitos, diarreas, artralgis mialgis rash 7.5 mg kg solucin de dext s/ en 1 hora c/8-12h 21-72 das (cateter ____ c/821central)

 

  

ELECCION DE ANTIMICROBIANOS SEGUN MICROORGANISMOS ESPECIFICOS


                Cocos gram + Stafaureus sensibles Meticillna: 1- Nafallira, Oxacillina 2- Cefalosporina 1-vanco-eritro-clindamicina 1-vanco-eritro3- Cotrimoxazol o Cipro + Rifandicina Amoxac o ampicillina + imipenen Stafilococo resistentes Meticillna: 1- Vanco - Teicoplamin 2- Cipro + Rifampicina 3- Cotrimx, Acido fsico, Minoxiclara + Rifocina Cloranfenicol Streptococos pyogenes Grupo A 1- Penicilina-Amoxacillina Penicilina2- Cefalosporina 1- Vancomicina 1 3- Clindamicina. Eritromicina. Neumococos sensibles penicilina 1- Penicilinas. Amoxacillina 2- Cefalosporina1 G. Cotrimoxazol Cefalosporina1

ELECCION DEL ANTIMICROBIANOANTIMICROBIANO-Continuacion


             Streptococos fecalis 1- Ampicillina o Pencilina G. + Gentamicina + Amikacina 2- Vancomicina + Aminpglucosido 3- Ciprofloxacina. Cocos gram negativos eningococo. 1- Penicilina G. 2- Defuroxima o Ceftriazone 3- Cloramfenicol. Moeaxella catharralis 1- Amoxacillina o Ampicillina + Inhibidor penicilinasa Cotrimoxazol 2- Cefalosporina 2 o 3 G 2 3 3- Cipro- Tetrac- Eritromicina. Cipro- Tetrac-

ELECCION DEL ANTIMICROBIANO CONTINUACION


         Bacilos gram positivos Lysteria Monocitogenes 1- Amp. Penc G + Gentamicina 2- Cotrimoxazol 3- Eritomicinas. Clostridium perfrigens y otros 1- Penicilina G 2- Defexima-Cefotetan-Ceftriazone-Clindamicina Defexima-Cefotetan-Ceftriazone3- Imipenen- Cloramfenicol Doxyciclina Imipenen-

ELECCION DE ANTIMICROBIANO cont.cont.             Bacilos gram (-) (E.COLI. 1.- Ampicillina + Aminoglucosidos. 1.Cefalosporinas 2 y 3 Gen.+ Aminoglucosidos. 3 2.- Aminoglucosidos + inhibidor penicilinasa 2.asociado o no al aminoglucosido aztronam o carbapenemico + aminoglucosido 3.3.- Cotrimoxazol Fluorquinolona. ENTEROBACTER 1.- Imipenen, meropenen, aminoglucosidos. 1.2.- Azlocillina , mezociclina, ticarcillina, Cefalisporina 3G, 2.3 Cefalosporina 4 G + Aminoglucosidos. 4 3.3.- Fluoruinolona . Cotrimoxazol. Aztronam.

ELECCION DE ANTIMICROBIANO cont.


         Bacilos gram (-) (CITOBACTER 1.-Imipenen. Meropenen 1.2.-Fluorquinolona 2.3.3.-Aminoglucosido. PROTEUS MIRABILIS 1 Ampicillina.Amoxacillina. 2 Cefazolina-Aminoglucosido Cefazolina3 Ciprofloxacina

ELECCION DE ANTIMICROBIANO cont.


           PROTEUS DIFERENTES A MIRABILIS 1-Aminoglucosidos Cefalosporinas 2G 2G 2.-Amoxacilina-Ticarciliina-Piperacillina-Ampxacillina+ 2.-Amoxacilina-Ticarciliina-Piperacillinainhibidor de penicilinasa. 3.3.-Imipenen o Aztronan. PSEUDOMONA AERUGINOSA 1.-Azlocillina,mezlocillina,piperacillina+aminoglucosido. 1.2.-Ceftazidima, Cefoperazona +Aminoglucosido 2.Cipro+Aminpglucosido, Cipro+Azlocillin, Mezlocillina,Ticarcillina, Piperacillina. 3.3.-Aztronan+Aminoglucosido, Imipenen+Aminoglucosido

ELECCION DE ANTIMICROB. Cont.


            PROVIDENCE 1.-Amikacina+Ciprof. 1.Cefalosporina 3G+Amikac. 3G 2.-Cotrimoxazol 2.3.3.-Penic.Aniseudomona, Imipene+Amikacina KLEBSIELLA PNEUMONIAE 1.-Cefalosporina,,Aminoglucosido 1.2.-Mezlocillina o Piperacillina+Aminoglucosido 2.Aztronam+Aminpglucosido 3.3.-Amoxacillina,ticarcillina, piperacillina + Aminoglucosido+inhibidor penicilinasa, Imipenen + Amikacina. Ciprofloxacilo

ELECCION DE ANTIMICROB. Continuacion


           BACILOS GRAM NEGATIVOS ACINETOBACTER. 1.-Imipenen+Aminoglucosido 1.2.-Cefalosporina 3G, Aminoglucosidos. 2.3 3.3.-Cotrimoxazol, Mezlocillina, Ticarcillina o Piperacillina + Amioglucosido, Doxiciclina, Menoxiclina. SERRATIA 1.-Imipenen,cefexin, cefotexan o cefalosporina 3G 1.3 Penicilina. Ampicillina + aminoglucosido 2.-Aztronam 2.3.3.-Ticarcillina, Piperacillina + inhibidor de penicilinasa Ciprofloxacina.

ELECCION DE ANTIMICROBIANO cont.


 HAEMOPHIILUS INFLUENZAE  1.-Ceftriazona, Cefotaxima, Cloramfenicol 1.  2.-Cotrimoxazol, Amoxacillina o Ampicillina+inhibidor 2.penicilinasa, Flurquinolona, Carbapenemicos.

ESPIROQUETAS
Leptospira.Leptospira.1.- Penicilina G. Doxiciclina. 1.-

ANTIVIRALES Dr. Raul D. Gonzalez Leal

ANTIVIRALES
Los virus son los agentes infecciosos mas pequeos que se conocen. Estan formados por acidos nucleicos(RNA-DNA] nucleicos(RNAEllos comparten muchos de losprocesos metabolicos de la celula hospedero es dificil encontrar drogas selectivas para los mismos . Sin embargo hay algunas enzimas especificas de los virus que pudieran ser blanco para las drogas. LA MAYORIA DE LOS ANTIVIRALES DISPONIBLES SON EFECTIVOS DURANTE LA ETAPA DE REPLICACION DEL VIRUS.

ANTIVIRALES
CLASIFICACION

1. ANTIHERPES VIRUS : Acyclovir, Ganciclovir, Valaciclovir, Penciclovir, Famciclovir, Vidarabina, Cidafovir, Sorivudina, Iodoxuridina, Trifluridina, Foscarnet. 2. AMINAS TRICICLICAS. Amantidina, Rimantidina.

ANTIVIRALES
3.-ANTIRRETROVIRALES.

cont.

Zidovadina, Zalcitabina, Estavadina,Lamivudina, Delovirdina, Nevirapina, Saquinavir, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir. 4.- AMPLIO ESPECTRO. Rivabirina. 4.5.- INMUNOMODULADORES. 5.Ganmaglobulina, Inosina, Interferones.

ANTIVIRALES cont.
ANTIHERPES VIRUS ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS Y NUCLEOSIDOS. ACYCLOVIR. Virus del herpes simple tipo 1, Varicela zoster,Eptein Barr, profilaxis del citomegalovirus en el transplante de medula osea, no activo o poco activo frente al CMV establecido. ADVERSAS . Cefaleas, letargo, embotamiento, confusion, temblores, alucinaciones, delirio, coma (altas dosis) nauseas, vomitos, diarreas (uso via oral) disfuncion renal anormalidades de la funcion hepatica. Bbo. 250 mgs. Tab, 200 y 800 mgs, 5mg/Kg/dosis cada 8H ( infusion 1 hora) Encefalitis Herp. 10-15mg/k/dosis 10cada 8 horas EV en 1 hora.

ANTIVIRALES cont.
GANCYCLOVIR. Herpes virus, Ciitomegalovirus, otros virus DNA (adenovirus) Reacciones adversas; Depresion de medula osea, trombocitopenia, cefaleas, psicosis, anorexia, nauseas, vomitos, nefropatias, erupcion cutanea. eosinofilia. Bulbos 500mgs. 5mg/Kg./dosis c/12horas 14 dias (induccion) 5mg/Kg./dia 7dias (mantenimiento)

ANTIVIRALES cont.
Valaciclovir: 3 veces superior alacyclovir con espectro de actividad, mecanismo de accion y efectos adversos similares. 500 mg. Cada 12 horas (H. Simple)V.O. Cap.500 1 g cada 8 horas (H. Zoster)V.O. 5-10mg./Kg,/8 horas infusion EV. Pencyclovir similar al acyclovir Famciclovir: similar al pencyclovir 250250-500 mg. Cada 8 horas VO comp. 250 mg.

ANTIVIRALES cont.
 Vidarabina .Herpes virus humano, incluyendo el herpes simple ripo 1 y 2 Virus varicela zoster y el virus Eptein Barr. Adversas. Toxicidad del SNC alucinaciones ataxia psicosis trastornos sensitivos vertigos anorexia nauseas vomitos diarreas .Anemia megaloblastica, leucopenia, trombocitopenia Eleva TGP y TGO Prurito y Exantema. 10 a 15 mg/Kg/dosis cada 8 horas , cada 12 horas Disuelto en solucion gluc. Vial 200mg. 1 gramo.

ANTIVIRALES cont.  CIPOFOVIR. Citomegalovirus (10 veces superior que ganciclovir/Vitus del Herpes Simple Varicela Zoster. Adversas> Insuficiencia renal reversible en dependencia de la dosis 5 mg./Kg. /dia EV en infusion durante 7 dias.  SOTIVURINA Varicela Zoster Herpes Simple tipo 1 y 2 E. Barr. 40 mg/kg/dia via oral.

ANTIVIRALES cont.
 ANTIHERPES VIRUS ANALOGOS DE LOS PIROFOSFATOS.  Foscanet> Inhibe replicacion de un grupo de virus DNA. CMV Virus Hepatitis B Virus Influenza VIH Asversas. Insuficiencia renal se evita con hidratacion adecuada nauseas, vomitos, hipocalcemia, hipofosfatemia, hipomagnesemia, neuropatia periferica 120120-240 mg/kg/dia 3 dosis matto. 60-100 mg/kg/dia 60Dosis unica bb 6 gramos D max 40 mg k dosis

ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS.


1. Zidovudina accion VIH, E.Barr absorcion via digestiva pasa barrera hematoencefalica efectos adversos exantema prurito anemia Dosis 500-1500mg/24horas EV Oral 2-4 5002subdosis capsulas 250mg. 300mg. 100mg. Vial 200mg.. 2. Didadosina VIH absorcion digestiva toxico para las cel. No infectadas Neuropatia periferica, manifestaciones digestivas hiperuricemia erupciones cutaneas Dosis: 3,2-9,6m/K/dia 3,2amp. 350mg. 1gr. Liofilizado EV Dmax 151520mg/K/dia Cap. 25,50,100,150mg. Sobres 45mg.

ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS. CONT. 3. Zalcitobina VIH absorcion digestiva Atraviesa barrera hematoencefalica Manifestaciones de astenia fiebre perdida de peso disfagias artralgias alteraciones neurologicas 0,75mg. Cada 8 horas via oral 4. Estavudina espectro similar a zidovudina se absorve tibo digestivo fectos neuropatia periferica elevacion de transaminasa 30-40mg/k/dosis cada 3012 horas VO Cap. 10,20,30 y 40mg.

ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA ANALOGAS DE NUCLEOSIDOS CONT.

5. Lamivudina VIH Virus Hepatitis B Se absorve tubo digestivo diarreas erupcion cutanea 150mg/cada 12 horas VO Tab 150mg.

ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA NO NUCLEOSIDOS  DELAVIRDINA Se aboserve en el tubo digestivo inhibe el VIH1 no activa en el VIH2 exantema generalizado pruriginoso Aumento TGP y TGO ocasionalmente intolerancia digestiva. Dosis 400mg.V/O 3v/dia caps. 100 mg.  NEVIRAPINA Se absorve en el tubo digestivo inhibe VIH1 Exantema generalizado fiebre aftas TGP y TGO elevados 200mg V/O2 veces por semana.Mtto 400 mg/dia.Tab.200mg.

ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES DE LA PROTEINASA DEL VIH


 SAQUINAVIR Se absorve por via digestiva, inhibe la proteinasa del VIH1 y VIH2, nauseas y diarreas 600mg.c/8horas con alimementos a 600mg.2v/dia asociado a ritonavir. Capsuals de 200mg.  INSINAvir Se absorve por via digestiva espectro antiviral igual que el saquinavir, dolor lumbar por nefrolitiasis aumento transitoprio de la bilirrubina serica. Dosis 600mgc/8horas (estomago vacio) comprimidos 200 y 400mg.

ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES DE LA PROTEINASA DEL VIH


 NELFINAVIR Se absorve por el tubo digestivo inhibe los tipos VIH1 y VIH2, diarreas diabetes e hipopglicemia,elevacion de transaminasas sericas.Dosis 500-1000mg 3v/diaVO caps. 250mg 500 RITONAVIR. Se absorve por tubo digestivo espectro sim ilar al saquinavir. Nauseas vomitos, diarreas y molestias abdominales Parestesias. Dosis 600mg.2v/dia VO (alimentos) 400mg.2v/dia asociado a saquinavir caps. 100mg. Suspension 80mg/ml.

ANTIRRETROVIRALES DE AMPLIO ESPECTRO ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS Y NUCLEOTIDOS


 RIVABIRINA Inhibe la replicacion de un amplio rango de virus DNA (mixovirus parmamixovirus arenavirus bumyavirus y retrovirus) y RNA (herpes virus, adenovirus y poxvirus) erupciones faciales conjutivitis depresion de M/O anemia normocitica reversible. Cefaleas insomnio letargo. Dosis 115mg/Kg/hora de 2 a 20 h. (7dias). Vial de 6 gramos para aereosol diluir en 300mlde agua esteril. V/O 600-1200mg. C/12horas. Comp. 600200mg.