FRMACOS ANTIHELMNTICOS

Prof. Darwuin Arrieta Mendoza

Ctedra de Farmacologa y Toxicologa Veterinaria

BENCIMIDAZOLES (BZD)
ESTRUCTURA QUMICA Y FARMACOCINTICA:
Su Administracin se limita a la va oral (suspensin, pastas grnulos)

BZD Tiazoles: - Tiabendazol (TBZ) - Cambendazol (CBZ) Antiguos o primarios BZD Metilcarbamatos: - Mebendazol (MBZ) - Oxibendazol (OXB) - Albendazol (ABZ)

BZD Tioles Halogenados: - Triclabendazol (TCBZ)

Eficacia contra todos los estados evolutivos de Fasciola heptica

Pro-Bencimidazoles (Pro-BZD):
(Pro-Frmacos)

- Albendazol Sulfxido (ABZSO) - Febendazol (FBZ) - Oxfendazol (OFZ)

- Tiofanato (TFT) - Febantel (FBT) - Netobimina (NTB)

BENCIMIDAZOLES (BZD)
ESTRUCTURA QUMICA Y FARMACOCINTICA: Pro-Bencimidazoles (Pro-BZD):
(Pro-Frmacos)
Hgado

- Tiofanato (TFT) - Febantel (FBT) - Netobimina (NTB)

Rumen
Actividad sin Absorcin y Metabolismo Hgado

Etil-BZD (Activo)

BZD Metilcarbamatos:
- Mebendazol (MBZ) - Oxibendazol (OXB) - Albendazol (ABZ )

- Albendazol Sulfxido (ABZSO) - Febendazol ( FBZ.) - Oxfendazol (OFZ)

FMO y CP-450

Sulfona inactiva (ABZSO2) orina, bilis y heces

FARMACOCINTICA
Rumen
pH=5,5-6,5 Efecto Reservorio

FMO: FLAVINAMONOOXIGENASA CP-450: Citocromo P-450 mo: microorganismos

Abomaso
pH=1-3 Disolucin

Intestino
pH=6,5-7,5 Absorcin

Metabolismo Reductor Atrapamiento Inico Metabolismo Reductor (mo) (mo)

Metabolismo Reductor (mo)

Tracto Gastrointestinal
ABZSO2

ABZ

ABZSO

ABZ FMO

BILIS pH=7,4

HGADO

ABZSO CP-450 ABZSO2

ABZSO

ABZSO2

PLASMA

MECANISMO DE ACCIN DE BZD

- Unin en la Tubulina (Protena) inhibiendo su polimerizacin (ensamblaje), para la
formacin de Microtubulos.

USOS Y ESPECTRO DE ACCIN

- BZD-Metilcarbamatos y Pro-BZD: Actividad sobre Trematodos, Cestodos y
Nematodos (adultos y estados inmaduros) en Rumiantes y Monogstricos. Excepto MBZ que no acta contra helmintos pulmonares. - BZD Tioles Halogenados: Eficacia contra todos los estados evolutivos de Fasciola heptica.

TOXICIDAD DE BZD
- Antihelmnticos menos txicos, aun al administrarlos en animales jvenes, enfermos o debilitados (dosis teraputicas).

- CBZ, ABZ, FBZ, OFZ inducen Embriotoxicidad en inicio de gestacin (dosis 4

veces mayores a las indicadas).

AVERMECTINAS Y MILBEMICINAS
CLASIFICACIN Y CARACTERISTICAS QUMICA:
- Endectocidas: actividad sobre endoparasitos y ectoparasitos

- Alta Potencia Farmacolgica (g/kg de PV).

- Alta concentracin de residuos en tejidos y leche (excepcin*).

S. avermitilis AVERMECTINAS (AVM) Abamectina (ABM) Ivermectina (IVM)

S. cyaneogriseus

MILBEMICINAS (MBM)
Nemadectina Moxidectina (MXD) Milbemicina D Milbemicina 5-Oxima

Doramectina (DRM)
Eprinomectina (EPM)* Selamectina (SLM)

FARMACOCINTICA EN EDOPARASITOSIS
- Absorcin: dependen del tipo formulacin, de la especie animal/va de

administracin (Va SC muy utilizada, va IM muy irritante).

- Distribucin: altas concentraciones en tejidos de localizacin parasitaria (mucosa abomasal y intestinal, pulmones y piel) por Liposolubilidad (MXD>IVM>DRM). Alta acumulacin tejido adiposo y heptico circulacin entero heptica (reservorios del frmaco) prolongando su semivida (MXD>IVM>DRM). - Metabolismo: oxidacin e hidroxilacin heptica principalmente. - Eliminacin: excretados en concentraciones como compuestos originales en heces y bilis. En leche se eliminan altas concentraciones (Ovinos>Caprinos>Bovinos),

excepto EPM (escasos residuos en leche).

MECANISMO DE ACCIN

FRMACO ENDECTOCIDA

UNIN A RECEPTOR DE GLUTAMATO (GLU-Cl-)

CONDUCTANCIA DEL Cl- A TRAVS DE MEMBRANAS CELULARES

FARINGE

PARLISIS FLCIDA

MUSCULATURA SOMTICA

ALTERA INGESTIN DE NUTRIENTES

LIMITA PERMANECA DEL PARASITO EN SITIO DE LOCALIZACIN

MUERTE DEL PARASITO

USOS Y ESPECTRO DE ACCIN (Endoparsitos)

- AVM y MBM: Amplio espectro sobre Nematodos (Internos) y Artrpodos (Externos).
- No tienen actividad contra Trematodos y Cestodos. - Su espectro en Nematodos varia segn la especie de parasito y del Hospedador.
Bovinos: amplio espectro en nematodos GI y pulmonares en estadios adultos y larvarios (va SC). Reducido expectro en Haemonchus contortus. Actividad en larvas de Ostertagia, pero no en huevos.
Ovinos: amplio espectro en nematodos GI y pulmonares. Escaso efecto en dosis indicadas Nematodirus y Cooperia. Cerdos: IVM es efectiva contra nematodos GI y pulmonares. Limitacion en Trichuris suis. Equinos: IVM (va oral) tiene efecto contra estadios larvarios pulmonares de Parascaris equorum y Strongylus larvarios y adultos arteriales, Dictiocaulos arnfieldi, entre otros nematodos. Caninos y Felinos: AVM y MBM en la profilaxis contra D. immitis (razas no susceptibles). Selamectina aprobado en la prevencin de D. immitis, T. canis, T. leonina, T. Cati.

Ancilostomiasis entre otros nematodos.

TOXICIDAD
- Amplio margen de seguridad con elevada potencia (g/kg de PV), se requieren
dosis en mg/kg de PV, para generar toxicidad en la mayora de los animales. - No induce embriotoxcidad al duplicar la dosis en Bovinos, Ovinos, Equinos y Cerdos. - Caninos (Idiosincrasia): susceptibilidad en ciertas razas debido a escasa Glicoproteina-P en la barrera hematoencefalica (Colli, Lobo Siberiano, Samoyedo, Fila Brasilero, principalmente), con signos de ataxia, tremor, cambios

de conducta, midriasis, hipersalivacin, debilidad muscular, coma y muerte.

- Selamectina es una AVM con mayor ndice teraputico: Dosis Mxima tolerada de Ivermectina en Colli es de 0,06 mg/kg/PV. La Selamectina en dosis de 15mg/kg/PV

no provoca efectos secundarios en Colli.

- Animales de Consumo: Periodo de Restriccin para comercializacin de carnes 35 a 42 das. No administrar en animales productores de leche, excepto EPM (autorizada).

Pirantel, Oxantel, Morantel, Levamisol

+
Glu-Cl-

Avermectinas Milbemicinas

R. Nicotnico

Dietilcarbamazina

+ +
Piperazina GABA
Metabolismo del Ac. Araquidnico

+:Estimulacin; - : Inhibicin
Albendazol Febendazol Mebendazol