Acetaminophen merupakan metabolit fenestain dengan efek antipiretik yang ditimbulkan oleh gugus aminobenzen.
Farmakodinamik: Efek analgesiknya serupa dg salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Merupakan penghambat biosintesis PG yang lemah. Efek anti-inflamasinya sangat lemah. Farmakokinetik: Diabsorbsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi dalam plasma dicapai dalam 1,5 jam, masa paruhnya 1-3 jam. 25%nya terikat dg protein plasma. Dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati. 80 % akan dikonjugasi dg asam glukoronat dan sisanya dg asam sulfat. Paracetamol juga dapat mngalami hidroksilasi. Metabolit hasil hidroksilasinya dp menimbulkan methemoglobinemia dan hemolisis eritrosit. Obat ini tersebar keseluruh cairan tubuh. Di eksresi melalui ginjal,3% sebagai parasetamol dan sebag. nya dalam bentuk terkonjugasi.
Indikasi parasetamol: untuk analgesik dan antipiretik Efek samping: Reaksi alergi(jarang): Urtikaria,eritema, demam atau lesi pada mukosa. Nefropati analgesik (jika dalam dosis besar secara menahun).
Sediaan dan posologi: Tersedia sebagai obat tunggal dalam tablet 500 mg atau sirup 120 mg/5 mL Sediaan kombinasi tetap dalam tablet atau cairan. Dosis dewasa: DL= 300mg- 1 gr/X DM= 4gr/hr Anak 6-12 thn: DL=150-300mg/X DM= 1,2 gr/hr Anak 1-6 thn: DL= 60-120 mg/X Bayi < 1thn: DL= 60 mg/X DM= 6X/hr
Hipersensitivitas: Individu tertentu ada yang mengalami hipersensitivitas dg aspirin dan NSAIDs, manifestasinya dg gejala: angioderma,urtikaria generalisata,asma bronkial , bronkokonstriksi, flushing,hipotensi dan syok.
Toksisitas akut: Nekrosis hati,nekrosis tubuli renalis dan koma hipoglikemik. Hepatotoksisitas dapat terjadi pada pemberian dosis tunggal 10-15 gr(200-250 mg/kgBB). Gejala pada hari pertama keracuanan akut yaitu: anoreksia, mual ,muntah dan sakit perut. Trjadi dalam 24 jam pertama dan dp berlangsung selama seminggu atau lebih. Gangguan hepar dp terjadi pd hari kedua dg gejala peningkatan aktivitas serum transaminase,laktat dehidrogenase, kadar bilirubin serum dan pemanjangan masa protombin.
Daftar pustaka
1. Farmakologi FKUI 2. Goodman and Gillman