Antimicrobianos

Su clasificacin se basa en sus mecanismos de accin - Inhibidores de la sntesis de pared bacteriana: betalactmicos, glucopptidos, bacitracina, antimicoticos como ketoconazol, clotrimazol - alteradores de la membrana: alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmtica: polimixina, colistimetato,

Antimicrobianos
Antimicticos polinicos como anfotericina B, nistatina. - Inhibidores de la sntesis proteica : cloramfenicol, tetraciclinas, macrlidos, lincosamidas, aminoglucsidos, estreptograminas, linezolid, mupurocina - inhibidores de los acidos nucleicos: rifampicina, quinolonas - antimetabolitos: trimetropin, isoniacida, sulfonamidas

Antimicrobianos
En general, los antimicrobianos actan en el agente al unirse al sitio blanco alterando alguna funcin celular esencial para la vida del microorganismo

Antimicrobianos
Para actuar tienen que llegar a la capa externa de la pared bacteriana penetrar en la bacteria y llegar al sitio blanco la concentracin del antibacteriano debe ser suficiente. MIC: concentracin inhibitoria mnima. MBC: concentracin bactericida mnima farmacodinamia: se refiere a las caractersticas de absorcin, distribucin

Antimicrobianos

biotransformacin y excrecin del frmaco farmacocintica : se refiere a los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos y sus mecanismos de accin El uso racional de los antibacterianos depende del conocimiento de los mecanismos de accin, farmacocintica, farmacodinamia, efectos txicos.Estrategias de las bacterias y estado clnico del paciente

Antimicrobianos

Para elegir un agente antimicrobiano hay que identificar la sensibilidad del agente patgeno etiolgico Teraputica emprica: - sitio sospechado de la infeccin - conocer los microorganismos capaces de causar infeccin en ese sitio especfico

Antimicrobianos
Un solo antibitico Teraputica combinada - microrganismos resistentes - sitio con penetracin reducida - infecciones polimicrobianas - paciente neutropnicos administracin: oral cuando la infeccin es leve a moderada. Parenteral infecciones severas con riesgo de complicaciones

Antimicrobianos: Clasificacin

1. INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA a. betalactamicos: penicilinas, cefalosporinas, carbapenems, monobactams b. glucopptidos c. Isoniacida, bacitracina,etionamida,cicloserina 2. INHIBIDORES DE LA SINTESIS PROTEICA 3. INHIBIDORES DE LOS AC. NUCLEICOS

Antimicrobianos: Clasificacin
4. ANTIMETABOLITOS 5. ALTERADORES DE LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA CELULAR

Antimicrobianos
INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA 1. Betalactamicos: - penicilinas - cefalosporinas - carbapenems - monobactams

Antibacterianos
La estructura bsica de los betalactmicos es un anillo tiazolidina, un anillo betalactmico y una cadena lateral - modo de accin: impiden la reaccin de formacin de enlaces cruzados llamado transpeptidacin se unen a ciertas enzimas bacterianas como la traspepetidasa y las inactivan

Antimicrobianos
Se produce lisis por accin de enzimas autolticas de la propia bacteria Las transpeptidasas establecen enlaces cruzados que sirven como receptores de los betalactamicos (PUP) - la unin a proteinas es variable - no son metabolizadas y se excretan por rin. -se debe ajustar la dosis en pacientes con IRC

Antimicrobianos
- todas tienen penetrancia excelente en los diferentes tejidos excepto: prstata, ojo, meninges no inflamadas - tienen uno de los espectros ms amplios de actividad antibacteriana - Resistencia bacteriana: *produccin de betalactamasas por la bacteria: inactiva a la penicilina al producir ruptura del anillo betalactmico

Antimicrobianos
* decremento de la permeabilidad de la pared celular (pseudomona) * alteracin de los objetivos PUP (estafilococo) Penicilina G procanica: se administra IM, concentracin mxima a las 4 horas Penicilina G benzatnica: cuando se requieren niveles bajos de penicilina

Antimicrobianos
por periodos prolongados. Sfilis, profilaxis contra estreptococo betahemoltico en la fiebre reumtica Penicilina G cristalina: Se administra IV, tiene un corto tiempo de accin , requiere mltiples dosis diarias indicado en endocarditis, meningitis , fiebre reumtica, gangrena gaseosa etc.

Antimicrobianos
Penicilina fenoximetil penicilina oral, indicado en infecciones leves de tracto respiratorio alto penicilinas con resistencia a penicilinasas meticilina, oxacilina, dicloxacilina indicado en infecciones por estafilococo se pueden administrar VO

Antimicrobianos
Ampicilina : se puede admnistrar VO, indicado en infecciones leves. Es una penicilina con muy poca efectividad por la gran resistencia de muchas bacterias. Amoxicilina: se administra VO, indicado en infecciones de vas respiratorias superiores, tambin en profilaxis para endocarditis bacteriana

Antibacterianos
Penicilina ms inhibidores betalactamasas Amoxicilina ms ac. Clavulnico ticarcilina ms ac. Clavulnico ampicilina ms sulbactan efectos adversos de las penicilinas - reacciones de alergeno o hipersensibilidad, el 3-10% de la poblacin es alrgica

Penicilinas

Clasificacin segn su espectro de actividad antimicrobiana 1.Penicilinas G y V Gram positivos y Gram negativos: estreptococos, treponema 2. dicloxacilina, oxacilina, meticilina,nafcilina,cloxacilina: estafilococo

Pencilinas
3 . ampicilina, amoxicilina y bacampicilina gram positivos y gram negativos: E.coli. Proteus, salmonella, shigela, H. influenza 4 . Peniclinas antipseudomona y klebsiella ticarcilina, carbenicilina, piperacilina

Pencilinas

La adicin de inhibidores de la betalactamasa (sulbactam, tazobactam, ac.clavulanico) ampla el espectro: E.coli, Klebsiella, proteus,H. influenza, Moraxella catarralis, providencia, bacteroides Sin embargo no son activas contra algunas cepas de acinetobacter, pseudomona, enterobacter que fabrican betalactamasas