Mara Guadalupe Michel Corona

SALICILATOS
AINE

Mecanismo de accin
Inhibicin de la COX (1 Y 2) de manera irreversible por acetilacin= Inhibicin de produccin enzimtica de PG

Farmacocintica
Absorcin rpida (segn admo. Oral o IM) Unin a prot. P. 80-90% SMVP- 20 minutos Metabolismo heptico Principal metabolito: cido saliclico Vida media de eliminacin Dosis teraputica: 2-3 h Dosis alta/txica: 15-30 h Absorcin- casi completa va oral Concentracin plasmtica mxima: 2-3h Unin a prot. P. 99%

Efectos txicos
-GI Perturbaciones intestinales Hemorragia o anemia lceras o su exacerbacin Nefrotoxicidad Tinnitus Vrtigo Hiperventilacin Sx. Reye

Indicaciones clnicas
Antiplaquetario (<300 mg/ da) Antipirtico (300-2400 mg/da) Analgsico (300-2400 mg/da) Dolor leve-moderado (CEFALALGIA,
MIALGIA, ARTRALGIA, NEURALGIA, DISMENORREA)

Contraindicaciones
Hepatopata crnica Hipoprotrombinemia Dficit de vitamina K Hemofilia Nefropata

A S P I R I N A

Antiinflamatorio (2.4- 4 g/da) Efectos cardioprotectores (< 100 mg/da) Profilaxis de enfermedad tromboemblica Tx de fiebre reumtica aguda (> 3 g/da) Tx de artritis reumatoide Mastocitocis generalizada Tolerabilidad a Niacina TX de: Osteoartritis Artritis reumatoide Esguinces Distenciones del aparato locomotor

Nios con fiebre por infeccin viral.

C/MEDICAMENTOS AINE tradicionales IECAS Corticoesteroides Warfarina Metotrexato

D I F L U N I S A L

Inhibicin competitiva de la COX

Menos efectos adversos antiplaquetarios y GI

OTROS SALICILATOS Salicilato de Metilo Uso como contrairritante para tx de dolores leves del aparato locomotor.

cido saliclico

Accin queratoltica- Tx de verrugas, callosidades, infecciones micticas y algunos tipos de dermatitis eccematosa.

DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL

AINE

Mecanismo de accin
Metabolito activo de la fentacetina Inhibicin de la COX (solo 50% a dosis teraputica)

Farmacocintica
Biodisponibilidad: Excelente va oral Unin a prot. P. 2050% SMVP- 2 horas Metabolismo heptico Principal metabolito: cido saliclico Excrecin: orina (antes de 24 h)

Efectos txicos
Erupciones y otras reacciones alrgicas SOBREDOSIS -Necrosis heptica (NAPQI) - Necrosis tubular renal -Coma hiperglucmico

Indicaciones clnicas
Antipirtico Analgsico Dolor leve-moderado
(CEFALALGIA, MIALGIA, ARTRALGIA, NEURALGIA, DISMENORREA)

Contraindicaciones

(
A C E T A M I N O F N
P A R A C E T A M O L )

Pacientes alcohlicos y/o desnutridosMayor riesgo de sufrir intoxicacin

*til en sujetos con AAS contraindicada

DERIVADOS DEL CIDO ACTICO

AINE

Mecanismo de accin
Inhibicin de la COX

Farmacocintica
Biodisponibilidad: Excelente va oral Unin a prot. P. 90% SMVP- Variable por reciclado enteroheptico Excrecin: 10-20% sin cambios Resto metabolitos inactivos excretados por orina, bilis y heces

Efectos txicos
Molestias gastrointestinales (diarrea) Pancreatitis aguda Hepatitis Cefalalgia frontal intensa Mareos hasta convulsiones Neutropenia Trombocitopenia Anemia aplsica

Indicaciones clnicas
Analgsico -Dolor espontaneo o a la palpacin -Hinchazn de articulaciones - potencia de prensin -duracin de rigidez matinal Cierre de conducto arterioso Antiinflamatorio- SI SE TOLERA: (es mejor que AAS ) Espondilitis anquilosante Osteoartritis Gota aguda ANALGESIA posoperatoria ( 200- 400 mg, dura 6-8 h) ANTIINFLAMATORIO Artritis reumatoide Osteoartritis Parece tener efectos uricosricos

Contraindicaciones
Insuficiencia renal Enterocolitis Trombocitopenia Hiperbilirrubinemia Enfermedad ulceropptica primaria MEDICAMENTOS Antagonistas de receptores . AT1 , IECAS Furosemida Diurticos tiazdicos Warfarina

I N D O M E T A C I N A E T O D O L A C S U L I N D A C

Inhibe movilidad de polimorfonucleares

Efecto vasoconstrictor directo

Inhibidor de la COX, con mediana selectividad por COX-2

Absorcin: rpida y completa va oral Unin a prot. P: 99% Metabolismo: Hgado Excrecin: Renal Tiene 1 fase de circulacin enteroheptica SMVP- 7 hrs Absorcin: Va oral (90%) Concentraciones mximas en plasma: -Sulindac- 1-2 hrs -Sulfuro- 8 hrs Metabolitos: Sufona Sulfato Excrecin: Orina y heces

Intolerancia GI Erupciones Efectos en SNC

Profrmaco sulfxido Inhibicin de la COX Su metabolito sulfuro- accin 500 veces mas potente

20% reacciones GI 10% reacciones en SNC 5% erupciones y prurito Raro- de nivel de transaminasas hepticas

Menos de la mitad de potencia de la indometacina ANALGSICO- Semejante a AAS ANTIINFLAMATORIO Artritis reumatoide Osteoartritis Espondilitis anquilosante Gota aguda

FENATOS
AINE cido Mefenmico

Mecanismo de accin
Inhibicin de la COX Acta a nivel central y perifrico

Farmacocintica
Absorcin rpida Alta unin a protenas Excrecin: 50% orina 20% heces SMVP: 2-4 hrs Unin prot. P: 99%

Efectos txicos
GI 5% de transaminasas hepticas Anemia hemoltica GI 5% de transaminasas hepticas

Indicaciones clnicas
Tx de dolor a corto plazo- partes blandas Dismenorrea Osteoartritis Artritis reumatoide Tx de dolor a corto plazo- partes blandas Dismenorrea Osteoartritis

Contraindicaciones
Nios Embarazadas Antecedentes de enfermedades gastrointestinales Nios Embarazadas Antecedentes de enfermedades gastrointestinales

Meclofenamato

Inhibicin de la COX Antagonismo de algunos efectos de las PG

Metabolismo: Hgado Excrecin: Heces y riones

Anemia hemoltica
GI 5% de transaminasas hepticas Anemia hemoltica

Artritis reumatoide Eficacia semejante a AAS Antecedentes de enfermedades gastrointestinales

cido Flufenmico

Inhibicin de la COX

SMVP: 2-3 hrs

GI= Gastrointestinales Tx= Tratamiento PG= Prostaglandinas

DERIVADOS DEL CIDO HETEROARILACTICO AINE

Mecanismo de accin
Inhibicin de la COX

Farmacocintica
Absorcin: rpida Unin a prot. P: 99% Metabolismo: Hgado (ac. Carboxlico) Acumulacin en lquido sinovial Excrecin: Orina

Efectos txicos
Gastrointestinales lceras gstricas A nivel del SNC Cefalalgia Mareos

Indicaciones clnicas
Osteoartritis Artritis reumatoide juvenil Espondilitis anquilosante

Contraindicaciones
Administracin junto con alimentos = concentraciones mximas en plasma y Biodisponibilidad

T O L M E T N C E T O R O L A C O

Inhibidor de la COX

Unin a prot. P: 99% Metabolitos: Conjugado de glucurnido Excrecin: Orina (90%) SMVP- 5 h

Gastrointestinales Ulceras gstricas

-Sustitutivo de opioides en lapsos breves- Tx dolor intenso- moderado -En pacientes recin operados -Oftlmico: Tx de conjuntivitis alrgica estacional e inflamacin ocular posoperatoria por extraccin de cataratas

Menor rapidez de eliminacin : -Ancianos -Insuficiencia renal -Sensibilidad a la AAS

DERIVADO DEL CIDO FENILACTICO

D
I C L O F E N A C O

Unin a prot. P: 99% Inhibicin de la COX Con mayor potencia de inhibicin de COX-2 concentraciones intracelulares de ac. araquidnico Acumulacin en lquido sinovial SMVP- 1-2 hrs Metabolismo: Heptico por CYP2C Excrecin: Orina (65%) bilis (35%)

Gastrointestinales de transaminasas hepticas Efectos en SNC Reacciones alrgicas Retencin de lquido Edema Deficiencia de la funcin renal

Artritis reumatoide Osteoartritis Espondilitis anquilosante Tx en breve tiempo de: -Dolor agudo del aparato locomotor -Dolor posoperatorio -Dismenorrea -Oftlmico: Tx de inflamacin por extraccin de cataratas - Sustituyente de COXIB en personas con riesgo de enf. cardio o cerebro vascular

DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO

AINE

Mecanismo de accin
Inhibicin no selectiva de la COX

Farmacocintica
Absorcin: rpida Unin a prot. P. 99% Metabolitos: Conjugados de metabolitos hidroxilo y carboxilo

Efectos txicos
Molestias gastrointestinales Trombocitopenia Cefalalgia Erupciones Mareos Visin borrosa

Indicaciones clnicas
ANALGSICO Dolor leve a moderado Tendinitis aguda Bursitis aguda ANTIINFLAMATORIO Artritis reumatoide Osteoartritis Espondilitis anquilosante Artritis gotosa ANALGSICO Tendinitis aguda Bursitis aguda Alivio de rigidez matinal Puede brindar cardioproteccin ANTIINFLAMATORIO Artritis reumatoide Osteoartritis Espondilitis anquilosante Artritis gotosa ANALGSICO Tendinitis aguda Bursitis aguda Alivio de rigidez matinal ANTIINFLAMATORIO Artritis reumatoide Osteoartritis Espondilitis anquilosante Artritis gotosa

Contraindicaciones
Administracin cuidadosa en mujeres embarazadas

I B U P R O F E N

Excrecin: Renal
SMVP: 2-4 hrs Inhibicin no selectiva de la COX Efectos inhibidores en la funcin de los leucocitos Absorcin: oral o rectal Unin a prot. P: 99% Metabolismo: Hgado Excrecin: orina SMVP- 14 hrs (jvenes- en ancianos)

N A P R O X N

Molestias gastrointestinales Erupciones Efectos en SNC (somnolencia, cefalalgia, mareos, etc.)

Ancianos mayor riesgo de efectos txicos

F E N O P R O F E N

Inhibicin no selectiva de la COX

Absorcin: solo 85% Unin a prot. P: 99% Excrecin: Orina SMVP: 3 hrs

Molestias gastrointestinales

DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO

AINE
C E T O P R O F E N

Mecanismo de accin
Inhibicin no selectiva de la COX Antagoniza la bradicinina Estabiliza membranas lisosmicas

Farmacocintica
Absorcin: solo 85% Unin a prot. P: 98% Excrecin: Orina SMVP: 2 hrs

Efectos txicos
Molestias gastrointestinales Retencin de lquidos Concentraciones plasmticas de creatinina

Indicaciones clnicas
ANALGSICO Dolor leve a moderado Tendinitis aguda Bursitis aguda ANTIINFLAMATORIO Artritis reumatoide Osteoartritis Espondilitis anquilosante Artritis gotosa

Contraindicaciones
Eliminacin mas lenta del frmaco en la insuficiencia renal Diurticos aumentan efectos txicos

Otros derivados del cido propinico

AINE COMENTARIOS Se presenta en forma de solucin oftlmica Propiedades farmacolgicas y teraputicas semejantes al resto de su grupo SMVP- 40-60 hrs (permite su admo. 1 vez l da) Dosis mxima en plasma : 3- 6 hrs

Flurbiprofn Oxaprozn

DERIVADOS DE PIRAZOLONA Antipiridina

nica de su grupo (resto eliminadas Gotas ticas

CIDOS ENLICOS (OXICMICOS)

AINE

Mecanismo de accin
Inhibicin no selectiva de la COX Inhibe activacin de: -Neutrfilos -Proteoglucanasa -Colagenasas

Farmacocintica
-Absorcin: Completa por va oral -Recirculacin enteroheptica -SMVP: 50 hrs Unin a prot. P: 99% -Excrecin: <7% sin modificaciones por orina -60% conjugado por orina y heces

Efectos txicos
Gastrointestinales Efectos en SNC

Indicaciones clnicas
ANTIINFLAMATORIO Artritis reumatoide Osteoartritis No muy til para obtener analgesia

Contraindicaciones
Precaucin en personas que ingieren litio

P I R O X I C A M

M E L O X I C A M N A B U M E T O N A

Inhibicin no selectiva de la COX

Unin a prot. P. 99% Metabolitos: Hidroxilacin

Molestias gastrointestinales

ANTIINFLAMATORIO Artritis reumatoide Osteoartritis

Ancianos mayor riesgo de efectos txicos

Selectividad por COX-2, 10 veces mayor.

SMVP: 15-20 hrs

Profrmaco Inhibicin no selectiva de la COX ( metabolito 6metoxi-2 naftilactico) Selectividad por COX-2, ligera.

Absorcin: Rpida Unin a prot. P. 99%

Metabolismo: hgado- a metabolitos activos SMVP: 24 hrs

Molestias gastrointestinales (menores) -Dolor clico en hemiabdomen inferior -Diarrea - Ulceras

ANTIINFLAMATORIO Artritis reumatoide Osteoartritis Tx leve de lesiones de partes blandas

AINE CON SELECTIVIDAD POR COX-2 (COXBICOS)

AINE
COLECOXIB

Mecanismo de accin Inhibidor selectivo de la COX-2 Se concentra en encfalo= -Efecto analgsico central - formacin de PG en articulaciones inflamadas

Farmacocintica Lipfilo - Se acumula en la grasa y en transportado fcil por el SNC Unin a prot. P.: 97% Concentracin mx: 2-4 hrs Metabolismo: CYP2D6 SMVP: 6-12 hrs Eliminacin: Orina y heces Ms cido- facilita su acumulacin en sitios de inflamacin Unin a prot. P.: Concentracin mx: 1 h Metabolismo: CYP2D6 SMVP: 2-6 hrs mas larga en lquido sinovial Absocin: Incompleta 85% Concentracin mx: 1 h Unin a prot. P.: SMVP: 20-26 hrs

Efectos txicos Hipertensin Edema

Indicaciones clnicas ANALGSICO -Dolor por extraccin de piezas dentarias ANTIINFLAMATORIO -Osteoartritis -Artritis reumatoide

Contraindicaciones Propensos a enfermedades cardiovasculares o cerebro vasculares

LUMIRACOXIB

Inhibidor selectivo de la COX-2 Se concentra en encfalo= -Efecto analgsico central - formacin de PG en articulaciones inflamadas

Presin arterial en personas predispuestas Problemas cardiovasculares Hepatotoxicosis

Dismenorrea

ETORICOXIB

Inhibidor selectivo de la COX-2 Se concentra en encfalo= -Efecto analgsico central - formacin de PG en articulaciones inflamadas Inhibidor selectivo de la COX-2 Se concentra en encfalo= -Efecto analgsico central - formacin de PG en articulaciones inflamadas -2 hrs

ANTIINFLAMATORIO -Osteoartritis -Artritis reumatoide -Artritis gotosa aguda - Tx de dolor del aparato locomotor, posoperatorio y dismenorrea primaria Presin arterial en personas predispuestas ANTIINFLAMATORIO -Osteoartritis -Artritis reumatoide -Dismenorrea primaria -ANALGSICO -Dolor agudo-moderado o intenso c/ Medicamentos: -Fluconazol y ketoconazol -Warfarina -GlibenclamidaPropensos a enfermedades cardiovasculares o cerebro vasculares

VALDECOXIB

Absorcin: Rpida Unin a prot. P.: 98% SMVP: 6-12 hrs Metabolismo: CYP2c9 y CYP 3A4

PARECOXIB

-Absorcin rpida

Esta formado por desoximetilacin en valdecoxib

Igual que valdecoxib

-Analgsico : IV o IM - til en peri operatorio

Igual que valdecoxib

Otros AINE
AINE APAZONA COMENTARIOS Potente analgsico, antipirtico, antiinflamatorio y uricosrico Capaz de inhibir migracin de neutrfilos su desgranulacin y produccin se superxidos Uso restringido para casos en que el resto de AINES son ineficaces Para tx de: - Osteoartritis -Artritis reumatoide -Gotosa - Espondilitis anquilosante Efectos adversos: gastrointestinales y en SNC semejantes a resto de AINE NIMESULIDA Con selectividad por COX-2 (semejante a colecoxib) Es analgsico, antipirtico, antiinflamatorio Inhibe activacin de neutrfilos Produccin de citocina produccin de enzimas degradativas Posible activacin de receptores glucocorticoides Efectos adversos: gastrointestinales