Obat Anastesi

Dr. Zulkarnain Rangkuty, MSi

UMUM

Anestesi
LOKAL

Anestesi Umum

Inhalasi

Intravena

Anestesi Inhalasi

Eter Siklopropin Kloroform Nitrogen oksida Halotan Enfluran Isofluran Metoksifluran Desfluran Sevofluran

Anestesi Intravena

Barbiturat (Teopental, Metoheksital) Benzodiazepin (Midazolam, Diazepam) Opioid Analgetik & Neuroceptik Profopol, Etomidat Ketamin

Anestesi Inhalasi

Farmakokinetik
Konsentrasi masing masing gas dalam satu campuran gas anestesi sebanding dengan tekanan atau tegangan parsialnya. Tercapai konsentrasi obat anestesi yang adekuat dalam otak memerlukan transfer obat anestesi dari udara alveolar kedalam darah dan otak.

 Kecepatan pencapaian konsentrasi bergantung pada :

Kelarutan anestesi Konsentrasi anastesi didalam udara inspirasi Laju ventilasi paru Aliran darah paru Gradien konsentrasi arteri vena

 Pembuangan

Waktu pemulihan anestesi inhalasi bergantung pada kecepatan pembuangan obat anestesi dari otak setelah konsentrasi obat ansetesi yang dihisap menurun. Faktor faktor yang mengontrol kecepatan pemulihan anestesi : Aliran darah paru Besarnya ventilasi Kelarutan obat anestesi dalam jaringan dan darah Dalamnya fase gas dalam paru Anestesi inhalasi yang relatif tidak larut dalam darah dan otak akan dibuang dalam kecepatan yg lebih tinggi dibandingkan obat anestesi yg lebih larut (N2O dan Desfluran)

 Bersihan ansetesi inhalasi dari paru kedalam udara ekspirasi merupakan jalur utama pembuangannya dari tubuh

Farmakodinamik
Mekanisme kerja Kerja neurofisiologi yg penting pada obat anestesi umum adalah dengan meningkatkan ambang rangsang sel terjadi penurunan aktivitas neuronal

 Efek anestesi inhalasi terhadap sistem organ

Efek kardiovaskular Penurunan tekanan arteri rata-rata yg berbanding langsung dengan konsentrasi alveolar (halotan,desfluran, enfluran, isofluran) Bradikardi depresi langsung atas kecepatan natrium (halotan) Meningkatnya denyut jantung (metoksifluran & enfluran) Hiperkapnea Tekanan darah menurun (lebih sedikit setelah 5 jam pemberian dibandingkan setelah 1 jam)

 Efek terhadap sistem pernafasan Penurunan volume tidal dan meningkatkan frekuensi pernafasan (kecuali N2O) Meningkatkan ambang apnoe Depresi pernafasan Menekan fungsi mukosilia saluran peranfasan penimbunan mukus dan dapat mengakibatkan atelektasis dan infeksi saluran pernafasan

Efek terhadap otak Meningkatkan aliran darah otak meningkatkan vol darah otak menambah tekanan intrakranial (N20 <<)
Efek terhadap ginjal Menurunkan konsentrasi glomerulus dan aliran plasma ginjal

 Efek terhadap hati Penurunan aliran darah di hati Efek terhadap otot polor uterus Relaksasi otot uterus (N20 <<)

 Toksisitas
Hepatotoksisitas (halotan) Nefrotoksisitas (metoksifluran) Hipertermia berat Toksisitas kronik Mutagenisitas (anestesi konvensional yg mengandung gugus venil fluroksen dan divinil eter) Karsinogenisitas (terpapar obat anestesi pada konsentrasi rendah) Efek pada reproduksi

insiden keguguran lebih tinggi Hematotoksisitas Anemia megaloblastik penurunan aktivitas enzim metionin sintetase (N20)

Anestesi Lokal

Menghambat impuls konduksi secara reversible sepanjang akson saraf dan membran eksitabel lainnya yang menggunakan saluran natrium sebagai alat utama pembangkit potensial aksi Anestesi lokal bersifat basa lemah pKa anestesi lokal berkisar 8 9 fraksi terbesar dalam cairan tubuh pada pH faali menjadi bentuk bermuatan yaitu bentuk kation (bentuk yg paling aktif pada bagian reseptor), tetapi bentuk tak bermuatan menjadi sangat penting untuk penetrasi cepat kedalam membran biologi.

Potensi

Lama Kerja

Ester
Kokain Prokain Tetrakain Benzokain 2 1 16 Menengah Singkat Panjang

Hanya digunakan untuk permukaan 4 2 16 Menengah Menengah Panjang

Amida
Lidokain Mepivakain Bupivakain

Etidokain
Prilokain

16
3

Panjang
menengah

Anestesi Lokal

Anestesi Lokal

Farmakokinetik

Anestesi lokal biasanya diberikan secara suntikan kedalam daerah serabut saraf yang akan dihambat penyerapan dan distribusi tidak begitu penting dalam memantau mula kerja efek anestesi Absorbsi sisitemik suntikan anestesi lokal dari tempat suntikan dipengaruhi oleh : dosis, tempat suntikan, ikatan obat jaringan, adanya bahan vasokonstriktor, sifat fisikokimia obat.
Aplikasi anestesi lokal pada daerah yg kaya vaskularisasi (mukosa trakea) penyerapan obat yg sangat cepat kadar obat dalam darah tinggi (dibanding tempat perfusi jelek seperti tendon)

 Distribusi anestesi lokal amida disebar meluas dalam tubuh setelah pemberian bolus intravena. Distribusi anestesi lokal ester tidak diketahui karena waktu paruh plasma yg sangat singkat Anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit yg mudah larut dalam air dan kemudian diekskresikan dalam urin

Farmakodinamik
Mekanisme kerja
Anestesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf, tempat kerjanya terutama dimembran sel, efek nya pada aksoplasma hanya sedikit Kerja utama obat anestesi lokal ialah bergabung dengan reseptor spesifik yg terdapat dalam kanal natrium, sehingga mengakibatkan terjadinya blokade pada kanal tersebut,dan hal ini mengakibatkan hambatan gerakan ion melalui membran Bila anestesi lokal dikenakan pada saraf sensorik maka yg hilang berturut2 adalah modalitas nyeri, dingin, panas, rabaan dan tekanan dalam

 Toksisitas

Sistem saraf pusat

Kokain menyebabkan perasaan nyaman dan

mengurangi keletihan (euforia) Kepala terasa ringan, mengantuk, gangguan visual dan pendengaran dan kecemasan. Pada kadar yg lebih tinggi timbul nistagmus dan menggigil akhirnya kejang tonik klonik yg diikuti depresi susunan saraf pusat kematian
Sistem saraf perifer

Dosis yg sangat berlebihan, semua anestesi

lokal akan menjadi toksik terhadap jaringan saraf (neurotoksisitas)

Sistem kardiovaskular

Ansetesi lokal menghambat saluran natrium

jantung sehingga menekan aktiivtas pacu jantung, eksitabilitas, dan konduksi jantung menjadi abnormal Anestesi lokal dapat menekan kekuatan kontraksi jantung dilatasi arteriol hipotensi

 Pemberian dosis sangat tinggi kolaps

kardiovaskular dan kematian Kecuali kokain efek kardiovaskularnya hambatan ambilan kembali norepinefrin dapat menimbulkan vasokonstriksi dan hipertensi dan aritmia jantung Darah Pemberian prilokain dosis besar selama anestessi regional akan menimbulkan penumpukan metabolik toluidin (zat pengoksidasi) mengubah hemoglobin menjadi methemoglobin Reaksi alergi

TERIMA KASIH