HIPNOTICOS Y SEDANTES
Haga clic para modificar el estilo de subttulo del patrn CONCEPTOS CLASIFICACIN
BENZODIACEPINA TRATAMIENTO DEL INSOMNIO S BARBITURICOS OTROS
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SEDANTE
la actividad Modera la excitacin Tranquiliza/calma
HIPNOTICO
Somnolencia Facilita el inicio y la conservacin del sueo (similar al sueo natural) del cual se puede despertar al paciente
CONCEPTOS
HIPNOTICOS Y Deprimen al SNC de TI Arrastre la imagen al marcador de posicin o hagaselectiva,icono SEDANTES manera no clic en el
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P O S
para agregar
dependiente a la dosis:
OTROS FARMACOS
BENZODIACEPINAS Pueden (1961) estilo de subttulo del patrn causar coma Haga clic para modificar el (dosis muy altas) No producen anestesia quirrgica Ni intoxicacin mortal
Tranquilidad progresiva Somnolencia Sueo Perdida del conocimiento Coma Anestesia quirrgica Depresin letal de las neuronas bulbares trastornando la respiracin y la regulacin CV- muerte
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BENZODIACEPINAS
Haga clic para modificar el estilo de subttulo del patrn DEFINICIN CLASIFICACIN MECANISMO DE ACCIN ACCIN FARMACOLGICA FRMACOS
Son los hipnticos y sedantes mas importantes, mas utilizado para el tratamiento de la ansiedad.
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Se han fabricado miles, pero en la clnica Arrastre la imagen al se usan alrededor de 20, los mas importantes: marcador de posicin
Triazolam Midazolam Lorazepam Oxacepam Tamacepam Alprazolam Nitracepam Diacepam (1963) Fluracepam
BENZODIACEPINAS
Clonacepam
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ESTRUCTURA QUMICA
Anillo benceno (A) Fusionado con un anillo de diazepina de siete miembros (B). Un sustitutivo 5-aril (C)
B E N Z O D I
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ESTRUCTURA QUMICA
Caracterstic as: Casi sinnimo de
ansiolticos Lipfilas
CLASIFICACIONES
B E N Z O D I A C
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4/14/12 SEGN SUS EFECTOS SE HAN CLASIFICADO EN: Agonistas completos ( Imitan las acciones de agentes como diazepam, con ocupacin fraccionaria de los sitios de fijacin relativamente baja), Agonistas parciales (es decir producen menos efectos mximos o requieren una ocupacin relativamente alta), Agonistas inversos ( tienen efectos opuestos a los del diazepam en ausencia de agonistas del tipo de las benzodiazepinas), Agonistas inversos parciales. Antaonista Flumazenil y su nica funcin es bloquear los efectos de los agonistas o de los agonistas inversos.
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MECANISMO DE ACCION
El GABA controla la excitabilidad neuronal en el SNC Se secreta por las clulas Gabargicas de la mdula espinal, (nter neuronas) Es el neurotransmisor inhibitorio ms importante del SNC El GABA excretado acta sobre los receptores postsinpticos, abriendo los canales ionforos de cloro.
La ausencia de inhibicin neuronal mediada por GABA puede desencadenar numerosos procesos patolgicos como los estados
MECANISMO DE ACCION
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Receptor GABA-a, presente en las membranas neuronales del SNC
1. Se unen a componentes moleculares del receptor GABA-a (acido aminobutirico) Al actuar sobre este sitio alosterico, Promueven la unin del neurotransmisor GABA, al receptor GABAa, Aumento en la frecuencia de la apertura del canal ionforo de CL-
HIPERPOLARIZACIN NEURONAL
B E N Z O D I A
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Arrastre la imagen al marcador de posicin o haga clic en el icono Propiedades para agregar
Farmacolgicas
SNC
En tejidos vasodilatacin coronaria perifrico bloqueo neuromuscular. Hagas (dosismodificar el estilo de subttulo del patrn clic para altas)
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FARMACOCINETICA
ABSORCION
Se absorben muy bien por va oral. (ansiedad y trastornos del sueo La velocidad de absorcin depende de la liposolubilidad (entre 30 y 240 minutos). El equilibrio plasma/SNC se alcanza rpidamente Por va I.M. la absorcin es lenta e irregular. En situaciones de emergencia (convulsiones) puede utilizarse la va intravenosa.
B E N Z O D I A
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FARMACOCINETICA
DISTRIBUCION
Se unen entre 60-90% la albmina (sitio II) pero su elevado volumen de distribucin hace que su desplazamiento de las protenas no tenga consecuencias prcticas salvo en ocasiones especiales como en la insuficiencia renal y quemados. La liposolubilidad determina la velocidad en que penetra al SNC Atraviesan la barrera placentaria (depresin vitales neonatales)
B E N Z O D I A
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FARMACOCINETICA
BIOTRANSFORMACION
Estos frmacos se metabolizan a nivel microsomal heptico. Despus son conjugados con glucurnico o sulfato y posteriormente eliminados por el rin, (los frmacos hidrosolubles pueden eliminarse hasta el 10% sin cambios por la orina)
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Aplicaciones teraputicas Como anticonvulsivos= Vida media prolongada. Como hipnticos= Vida media de eliminacin corta. Antiansiedad= Deben tener una vida media prolongada a pesar del riesgo de dficit neuropsicolgico, por acumulacin del medicamento.
Compuesto Oxazepam Alprazolam Va de administr acin Oral Oral Dosificacin Aplicaciones sedante e Comentarios T1/2 Horas teraputicas hipntica ordinaria Trastornos deSe metaboliza solo8+-2.4 15-30 tid-qid ansiedad por conjugacin Trastornos de laSntomas de12+-2 --------------ansiedad/ agorafobia abstinencia graves Trastornos de Profrmaco de 2.0+-.9 ansiedad, trastornos nordazepam convulsivos Trastornos Se crea tolerancia a23+-5 convulsivos, auxiliarefecto anticonvulsivo en mana aguda, anomalas de los movimientos. Insomnio Tiene anillo triazol 10-24 3.75-20 bid-qid
Clorazepato
Oral
Clonazepam
Oral
--------------
Estazolam
Oral
1-2
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Va de Aplicaciones administr teraputicas acin Oral Oral Oral Insomnio Insomnio Insomnio
Comentarios
Clordiazepxid Oral, IM, Trastornos de o IV ansiedad, abstinencia de alcohol, premedicacin anestsica Diazepam
Acumulacin de metabolitos activos Principalmente por 11+-6 conjugacin Es inactivada con 2.9+-1.0 rapidez Accin prolongada 10+-3.4
Dosificacin sedante e T1/2 Horas hipntica ordinaria 39 7.5-15 7.5-30 .125-.25 50-100qd-qid
Oral, IM, Trastornos de Benzodiazepina IV, rectal ansiedad, estado prototpica convulsivo, relajacin de msculo estriado, premedicacin anestsica
43+-13
5-10 tid-qid
Lorazepam
Oral, IM, Trastornos de IV ansiedad, premedicacin 4/14/12 anestsica Midazolam IM, IV Premedicacin
2-4
Inactivada con
1.9+-.6
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EFECTOS ADVERSOS
Aturdimiento, lasitud, aumento del tiempo de reaccin, incoordinacin motora, alteracin de las funciones mentales y motoras, confusin y amnesia antergrada. Tambin puede ocurrir somnolencia diurna residual, debilidad, cefalea, visin borrosa, vrtigo, nuseas, y vmitos, malestar epigstrico y diarrea. Grandes dosis administradas antes del parto o durante el mismo, pueden causar hipotermia, hipotona y depresin respiratoria leve en el recin nacido. La combinacin de valproato con benzodiazepinas puede causar episodios psicticos.
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BENZODIACEPINAS
Haga clic para modificar el estilo de subttulo del patrn DEFINICIN CLASIFICACIN MECANISMO DE ACCIN ACCIN FARMACOLGICA FRMACOS
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BARBITRICOS
Haga clic para modificar el estilo de subttulo del patrn DEFINICIN CLASIFICACIN MECANISMO DE ACCIN ACCIN FARMACOLGICA APLICACIONES TERAPEUTICAS
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Condensacin de una molcula de urea y cido malnico Carece de actividad depresiva central Posicin 5: Act. S-H.
BARBITRICOS
DEFINICIN
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FRMULA GENERAL
R3 N
3 4
O C R5a
5 1 6
S O
=O: OXIBARBITURICOS =S: TIOBARBITURICOS
C2
C R5b
N H
C O
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CLASIFICACIN
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OXIBARBITRICOS:
TIOBARBITRICOS*:
Metohexital
Pentotal Tiamilal
ULTRACORTO 5 - 15 minutos Pentotal Arrastre la imagen al marcador de posicin o haga clic en el icono Metohexital para agregar Tiamilal CORTO Pentobarbital Secobarbital INTERMEDIO Amobarbital 3 horas
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3 - 6 horas
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MECANISMO DE ACCIN
ACTAN POTENCIANDO LOS EFECTOS INHIBITORIOS DE GABA. Aumentan las respuestas al GABA actuando sobre un sitio alostrico del receptor GABAa Aumento en la frecuencia de apertura del canal
HIPERPOLARIZACIN NEURONAL
RECEPTORES UBICADOS EN LA SUBUNIDAD GABAa MEJORAN LA UNIN DEL GABA Y AUMENTANDO LA FRECUENCIA DE APERTURA DE Cl-. POTENCIAL DE ACCIN INHIBITORIO EFECTOS DEPRESORES DOSIS-DEPENDIENTES
SEDACIN
HIPNOSIS
ANESTESIA
COMA
MUER TE
DOSIS DEPENDIENTE
DOSIS BAJAS: Accin GABArgica. Aumenta el tiempo en que permanece abierto el canal.
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Disminuye perodo de latencia del sueo. Aumenta el tiempo total del sueo. Alarga el periodo 3 y 4 del NREM. Disminuye el nmero de periodos del REM.
Disminuyen de manera selectiva la transmisin en los ganglios autnomos. Reducen la excitacin nictinica por los steres de colina. 31
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Respiratoria:
Depresor respiratorio a dosis dependiente. Deprime levemente los reflejos protectores. El broncoespasmo y laringoespasmo, es el resultado de manipulacin de la va area por anestesia superficial.
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Hgado:
Compite con sustratos por el citocromo P450. Aumenta notablemente el contenido proteco y lipdico del retculo endoplasmtico. Aumenta la actividad de glucoroniltrans-feraza y oxidasas. Incrementa la tasa metablica. Aumento en la sintetasa del cido delta aminolevulnico (mitocondrial).
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Urinario:
Metabolismo:
Tubo Digestivo
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ABSORCICIN
DISTRIBUCIN
1.
Tiene importancia el Coeficiente de particin. Se unen a las protenas plasmticas. Se distribuyen en SANGRE, y tejidos de mayor irrigacin: SNC, HGADO, CORAZN Y RIONES.
2.
3.
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ABSORCICIN
DISTRIBUCIN
1.
Tiene importancia el Coeficiente de particin. Se unen a las protenas plasmticas. Se distribuyen en SANGRE, y tejidos de mayor irrigacin: SNC, HGADO, CORAZN Y RIONES.
2.
3.
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TIOPENTAL
40%
< LIPOS.
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BIOTRANSFORMACIN
La oxidacin de los radicales al nivel de C5 es la biotransformacin ms importante que produce la biotransformacin ms importante que produce la terminacin de la actividad biolgica. Otra va metablica es la N-glucosilacin, N-hidroxilacin, desulfuracin, N-desalquilacin.
ELIMINACIN
Accin prolongada se excretan por el rin sin cambios. Accin intermedia se metabolizan parcialmente en hgado y se eliminan en parte por el rin
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APLICACIONES TERAPEUTICAS
COMPUESTO V.A.
SEMIDIVA EN HRS.
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USOS EN TERAPUTICA
IM, IV VO VO
VO, IM, IV
INSOMNIO, SEDACIN PREOPERATORIA, TT. DE URGENCIA DE CONVULSIONES. INSOMNIO, SEDACIN PREOPERATORIA COMBINACIN CON ANALGSICOS
80-120 CUADROS CONVULSIVOS, ESTADO EPILEPTICO, SEDACIN DIURNA. 10-70 3-5 15-50 15-40 8-10 CUADROS CONVULSIVOS, SEDACIN DIURNA. INDUCCIN Y MANTENIMIENTO DE LA ANESTECIA INSOMNIO, SEDACIN PREOPERATORIA, T. DE URGENCIA DE CONVULSIONES. INSOMNIO, SEDACIN PREOPERATORIA INDUCCIN Y MANTENIMIENTO DE LA ANESTECIA; SEDACIN PREOPERATORIA, TT.
VO IV
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EFECTOS ADVERSOS
Efectos ulteriores: Somnolencia y depresin residual del SNC al da siguiente ( vrtigo, nuseas, vmito o diarrea, o manifestarse en ocasiones como excitacin evidente).
Excitacin paradojica, hipersensibilidad (reacciones alegicas), la interaccin mas frecuente es con el etanol, pero resultan ser muy peligrosos con otro depresor del SNC.
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BARBITRICOS
Porfiria Intoxicacin alcoholoica aguda Hipersensibilidad Colapso vascular Depresin de SNC Insuficiencia Renal y Heptica
Hipnosedante Aniconvulsivo de emergencia Medicacin preanestsica. Anestesia endovenosa Inductor enzimtico Proteccin cerebral
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SEDANTES-HIPNOTICOS DIVERSOS
Paraldehido: Se utiliza en los fenmenos de abstinencia, en especial delirium tremens. Hidrato de Cloral: Su compuesto activo es el tricloroetanol se reduce por la deshidrogenada del alcohol del hgado, se utiliza como hipntico. Etclorvinol: Tiene propiedades anticolvulsivas y relajantes musculares, semodificar el estilo de subttulo plazo en el tratamiento Haga clic para utiliza como hipntico a corto del patrn del insomnio Meprobamato: Aprobado solo para el tratamiento de la ansiedad, pero muy utilizado como sedante nocturno.
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