Anda di halaman 1dari 13

Glukuronidasi

Nama Kelompok : Alfrida Tatsa Haifa Muchammad Irsyad Putri Assifa Qaffah Silma Azas Siti Zamilatul AzkiyaH Widya Larasaty

Reaksi METABOLISME Fase II (Fase sintetik)


Reaksi ini terjadi dalam hati dan melibatkan konjugasi suatu obat atau metabolit fase I nya dengan zat endogen. Konjugat yang dihasilkan hampir selalu kurang aktif dan merupakan molekul polar yang mudah diekskresi oleh ginjal.Reaksi konjugasi sesungguhnya merupakan reaksi antara molekul eksogen atau metabolit dengan substrat endogen, membentuk senyawa yang tidak atau kurang toksik dan mudah larut dalam air, mudah terionisasi dan mudah dikeluarkan. Reaksi konjugasi bekerja pada berbagai substrat alamnya dengan proses enzimatik terikat pada gugus reaktif yang telah ada sebelumnya atau terbentuk pada fase I. reaksi yang terjadi pada fase II ini ini meliputi konjugasi glukoronidasi, asilasi, metilasi, pembentukan asam merkapturat, dan konjugasi sulfat

Konjugasi dengan asam glukuronat (glukuronidase) merupakan cara konjugasi umum dalam proses metabolisme. Hampir semua obat mengalami proses konjugasi ini karena: 1. Sejumlah besar gugus fungsional obat dapat berkombinasi secara enzimatik dengan asam glukuronat. 2. Tersedianya D-asam glukuronat dalam jumlah yang cukup dalam tubuh.

Pembentukan -glukuronida tersebut melalui dua tahap reaksi, yaitu :


1. Sintetis asam uridin-5-difosfo-D-glukuronat (UDPGA), suatu koenzimaktif 2. Pemindahan gugus glukuronil dari UDPGA ke substrat. Pmidahan ini dikatalisis oleh enzim mikrosom udp-glukuroni transferase, yang terdapat pada hat dan jaringa lain seperti ginjal,

Glukuronidasi : bisa stereoselektif atau


stereospesifik
Tahapan: 1. Kopling (termediase fosforilase) dari -Dglukose 1-posfat ke UTP menghasilkan UDP glukose 2. Oksidasi UDP glukose menjadi ko-enzim UDP-asam glukuronat 3. Konjugasi substrat (termediasi UDPglukuronil transferase) pada asam glukuronat

Glukuronidasi :

Glukuronidasi :
Baik gugus hidroksil (3 OH) maupun asam karboksilat berperan penting meningkatkan solubilitas dalam air dari konjugat glukuronida shg memfasilitas ekskresi via empedu atau urin

your name

4 kelompok Glukuronidasi :
1. O-glukuronidasi hidroksil (alkohol, fenol) asam karboksilat N-glukuronidasi amina amida sulfonamida 2. S-glukuronidasi thiol Asam dithioat 3. C-glukuronidasi 1,3-dikarbonil

O-Glukuronidasi :

N-Glukuronidasi :

S- dan C- Glukuronidasi :

Glukuronidase Pada Metabolisme Xenobiotik


Reaksi dimana xenobiotik yang terglukuronidasi pada dasarnya sama. Aktivitas dapat berubah dalam jaringan yang sakit (misalnya, sirosis). Mempengaruhi metabolisme obat, genotipe profil P450 pasien (misalnya, untuk mendeteksi polimorfisme) mungkin di masa depan terapi obat steroid banyak yang diekskresikan sebagai glukoronida.

Terima kasiiiihhhh... Thank you... Gumawo.. Arigato.. Danke.. Xie xie.. Matur nuwun.. Syukron.. ^.^

Beri Nilai