INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA COX (CICLOOXIGENASA).

DERIVADOS DE ACIDO SALICILICO.

FARMACOCINETICA:

Absorcin: absorben con rapidez en el intestino delgado aunque tambin en menor porcin en el estomago.

Distribucin: los salicilatos se distribuyen por los tejidos y lquidos corporales por difusin pasiva dependiente del pH.
Metabolismo y excrecin: los salicilatos se metabolizan en muchos tejidos, aun que el retculo endoplasmatico y las mitocondrias hepticas son los lugares mas importante.

ACCIONES FARMACOLOGICA:

Acciones antipirtica: los salicilatos disminuyen de manera rpida y eficaz la fiebre pero pueden incrementar el consumo de oxigeno y el metabolismo.
Accin analgsica: los salicilatos son eficaces para el alivio de dolores moderados como cefalalgias, mialgias, odontalgias, artralgias, y disminorrea, en las que existe una gran actividad de prostaglandina.

Accion urinaria: los salicilatos causan retencin de sodio y agua y tambin disminucin aguda de la funcin renal en los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad renal o hipovolemia.

EFECTO ADVERSO:

Efectos adversos renales: los salicilatos pueden disminuir la funcin renal generalmente en dosis toxicas y en pacientes susceptibles. Hipersensibilidad. La aspirina puede producir cuadros de asma, alergias y plipos nasales y provocar broncospasmo angioedema y urticaria.

INDICACION TERAPEUTICA:

FIEBRE: las dosis antipiretica, generalmante por via oral son de 325-650 mg cada 6 horas en adulto y de 5057 mg/kg/dia en 4-6 tomas, sin exceder la dosis diaria de 3,6g en nios.

DERIVADO DEL PARAAMINOFENOL paracetamol. Absorcin: se absorbe rpidamente por el intestino delgado.
Es metabolizado principalmente en le hgado por tres rutas

Farmacocinetica:

son eliminados por la orina

Accin farmacolgica

El paracetamol es capaz de reducir la sntesis de prostaglandina en condiciones en las que haya escasa concentracin de perxidos como ocurre en el cerebro aliviando el dolor y la fiebre

REACCIONES ADVERSAS

A veces pueden aparecer alergias en forma de erupciones eritematosas urticarias y otras reacciones.la toxicidad es hemtica(leucopenia, trombocitopenia) es rara.

DERIVADO DE LA PIRAZOLONAS
FENILBUTAZONA. Se absorbe bien en el tracto digestivo. La biotransformacin: se produce en el hgado por reacciones de oxidacin y conjugacin con el cido glucurnico. Puede acelerar los sistemas enzimticos del hgado y acelerar el metabolismo de otro frmaco que se administre con la fenilbutazona. La excrecin es renal.

FARMACOCINETICA:

REACCIONES ADVERSAS.

Hemorragias intensas y degeneracin renal. Tambin nauseas, vmitos e incluso lceras. Molcula bastante irritante para los tejidos. Puede provocar reacciones graves.

APLICACIONES TERAPEUTICA.

Torceduras, tendinitis y luxaciones. Sobretodo reduce la inflamacin en la gota. En este predomina el efecto analgsico, y produce menor dao a nivel gastrointestinal que el resto de las Pirazolonas. Se puede dar en dolores intensos.

**DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO**

Describiremos:

Ibuprofeno. Naproxeno. Fenoprofeno.

Todos son inhibidores eficaces de la ciclooxigenasa. Los compuestos de este grupo modifican la funcin plaquetaria y prolongan el tiempo de sangrado. Todos poseen propiedades antiinflamatorias , analgsicas y antipirticas.

Ibuprofeno.
Fue el primer miembro de derivados del acido propionico.

Se absorbe con rapidez de 1 a 2 hr en sus concentraciones mximas en plasma. Vida media: 2 hr.

***Farmacocintica y metabolismo.

Excrecin: rpida y completa. Se excreta por la orina en forma de metabolitos y sus conjugados.

Ibuprofeno.
En el tubo digestivo: dolor epigstrico, nausea, pirosis y sensacin de vas gastrointestinales. Otros efectos: trombocitopenia, lesiones cutneas, cefalea, mareos y visin borrosa.

***Efectos txicos.

Naproxeno.

Se absorbe en su totalidad, las concentraciones mximas en plasma es de 2 a 4 hr.

***Farmacocintica y metabolismo.

Tambin se absorbe por va rectal, pero las concentraciones mx. En plasma se logran con mas lentitud. Vida media: 14 h.
Excrecin: orina

Naproxeno.
***efectos txicos. Complicaciones gastrointestinales; dispepsia leve, molestias gstricas, nauseas, vomito y hemorragia gstrica SNC: somnolencia, cefalalgia, mareos y sudoracin hasta fatiga.