AGONISTA
Es aquella sustancia que es capaz de unirse a un receptor y provocar una respuesta en la clula.
ANTAGONISTA Es una sustancia, natural o sinttica, que se une a los receptores del organismo en cuestin, bloquendolos contra la accin de los agonistas y no produce ningn efecto sobre el cuerpo.
Muscarnicos
Nicotnicos
Reversible
Irreversible
Esteres de la colina
Alcaloides
Ganglionares
Neuromusculares
Edrofonio y Carbamatos
Fosfatos
SISTEMA NERVIOSO PERIFRICO Clulas efectoras autonmicas inervadas por nervios parasimpticos posganglionares. Ganglios Clulas del endotelio de los vasos sanguneos.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Mdula Hipocampo, corteza, tlamo Son las zonas con mayor nmero de receptores muscarnicos.
No tiene aplicaciones teraputicas sistmicas. Su hidrlisis es rpida, catalizada por la Acetilcolinesterasa (Acetylcholinesterase, AChE) y la Butirilcolinesterasa.
terminales
del
msculo
4. Sinapsis de la periferia y del SNC (pequea cantidad), con acciones presinpticas o postsinpticas.
AGONISTAS MUSCARNICOS
AGONISTAS MUSCARNICOS
Los agonistas muscarnicos imitan los efectos de la ACh o de los alcaloides naturales (cocana, la morfina, la atropina, la colchicina, la quinina, cafena y la estricnina) que presentan selectividad por los subtipos de receptores muscarnicos. Con una accin ms larga que la propia ACh.
AGONISTAS MUSCARNICOS
Las acciones de la ACh y de frmacos relacionados en el SNA se denominan acciones muscarnicas (acciones parasimpaticomimticas). Las acciones muscarnicas equivalen prcticamente a los efectos de los impulsos nerviosos parasimpticos posganglionares, y las diferencias de los agonistas muscarnicos son cuantitativas y con selectividad limitada por los sistemas del organismo.
Todas las acciones de la ACh y sus congneres en los receptores muscarnicos se pueden bloquear con atropina.
RECEPTORES MUSCARNICOS
Se conocen cinco subtipos de receptores muscarnicos, que se designan con una M (muscarnicos) seguido por un nmero: Receptor M1, abunda en el encfalo y en las ECL (clulas semejantes a los enterocromafines) (aumenta el IP3 y calcio) Receptor M2, abunda en el corazn (disminuye el AMPc) Receptor M3, se encuentra en el tejido glandular y el msculo liso Receptor M4, abunda en el pncreas y el pulmn Receptor M5, se cree que acta a nivel de las glndulas salivales y el msculo ciliar
RECEPTORES MUSCARNICOS
Todos los tipos de receptores muscarnicos actan con la Protena G.
La selectividad de los receptores no es absoluta, pero segn sea el tipo de receptor que se estimule, as ser la respuesta del organismo: La estimulacin de los receptores M1 y M3 origina diversos fenmenos mediados por Calcio. Los receptores M2 y M4 regulan los canales de iones especficos. (potasio en el corazn)
Ojo:
Produce Miosis.
Carbacol:
Importante actividad nicotnica en ganglios autnomis. Estimula el Tubo Digestivo Disminuye Transitoriamente la T/A en dosis que afectan al tubo digestivo y vas urinarias.
Betanecol:
Disminuye la T/A Muestra selectividad por las vas urinarias, es til ello que se usa para tratar abdominal por en casos de distensin trastornos postoperatoria Gastrointestinales (Megacolon congnito, atona y El cloruro de Betanecol estimula el msculo liso retencin gstrica) y de la Va Urinaria (Retencin Gastrointestinalhipotnica) urinaria, Vejiga y de la Vejiga
ANTAGONISTAS MUSCARNICOS
ANTAGONISTAS MUSCARNICOS
Escopolamina
la utilizada como veneno en la Edad Media. tal en la orina. mitad de la dosis, el resto se excreta como
Se usa para tratar IAM, reducir bradicardias leves, ya que produce depresin, colapso circulatorio Regula altas causan leve SNC, vagal, Dosis muy la estimulacin delexitacin seguida de taquicardia cuando de un perodo de altas. (4-8 depresin que disminuye el ritmo cardaco respiratoria despus se aplica en dosis coma y parlisis. lpm), contrarresta la vasodilatacin perifrica y disminucin aguda de la T/A.deprime las secreciones En dosis pequeas Tambin se recomienda para tratar Rinitis aguda, Fiebre del Heno. Ya que disminuye la secrecin de Es ms Va Parenteral Intoxicacin: la potente administradabronquios. moco en nariz, boca, faringe y
e insuficiencia
Dosis aun mayores causan taquicardia progresiva, pues se bloquea M2. salivales, de 35-40 lpm) (incremento bronquiales y sudoracin.
Para tratar Irritacin Intestinal Aparecen mayor convulsivas y muerte por Puede durar 40 h incluso ms. y causar crisis insuficiencia respiratoria, parlisis y ACh y motilidad de la Va Gastrointestinal. Elimina por Mecanismo de Accin: Compite con la coma. otros Antagonistas por un sitio de
completo los efectos de la ACh (Antagonismo Competitivo). unin de un receptor muscarnico. sobre la motilidad y
las secreciones del Tubo Digestivo. Ejerce una accin antiespasmdica leve en la Vescula Biliar.
Oxibutinina:
til para Tx de Vejiga hiperactiva.
* Tanto la Oxibutinina como la Tolterodina pueden causar, como reacciones adversas, xeroftalma o xerostoma.
Metilatropina:
Compuesto cuaternario que no cruza la barrera hematoenceflica tan fcilmente.
Metescopolamina:
Menos potente que la Atropina pero su accin es ms duradera (6-8 h). Usado en trastornos gastrointestinales.
Glucopirrolato:
Inhibe la motilidad gastrointestinal y bloquea los efectos de la estimulacin vagal Antiespasmdico
Bromuro de Mepenzolato:
Amina Cuaternaria utilizada en el Tx de lcera pptica, as como antiespasmdico gastrointestinal
Propantelina:
En altas dosis produce bloqueo ganglionar. En dosis txicas bloquea la unin neuromuscular de la fibra estriada
Muchas Gracias!