Farmakokinetik Tidak dimetabolisme T1/21.5-3 jam Tidak berikatan dengan protein plasma Ekskresi oleh ginjal
Indikasi Hiperglikemia yang disebabkan oleh mekanisme insulin yang tidak efektif Alergi terhadap insulin Kombinasi dengan obat-obat golongan sulfonilurea Dosis metformin, 500 mg-(maks.) 2,55 gr per hari Efek samping HbA1c s.d. 2 %, trigliserida 15-23 % Tidak meningkatkan berat badan. Kontaindikasi Renal disease Uremia Hepatic disease Alkoholisme Chronic cardiopulmonary function Asidosis laktat Kehamilan Rapeglinid
Blok ATP sensitive potassium channel OOA sangat cepat, max. cons 1 jam DOA 5-8 jam Metabolisme CYP3A4, t1/2 1 jam Dosis 0,25-4 mg a.c (max 16 mg/hari) Mengontrol pe glukosa postprandial
Nateglinid DERIVAT D-PHENYLALANIN. MEMBLOK ATP-SENSITIVE POTASSIUM CHANNEL PADA SEL PANKREAS STIMULASI SEKRESI INSULIN ABSORPSI 20, MAX. CONS 1 JAM DOSIS 60-120 MG. A.C. METABOLISME DI HEPAR, CYP2C9 & CYP3A4 T1/2 1.5 JAM, DOA , 4 JAM EKSKRESI MELALUI GINJAL Kontraindikasi JIKA DIBERIKAN PADA PENDERITA GANGGUAN HEPAR & GINJAL
Generasi 2: gliburid (glibenklamid), glipizid, glikazid & glimepirid Metabolisme di hepar Metabolitnya diekskresikan melalui urin. Metabolisme klorpropramid tidak sempurna, sekitar 23 % diekskresikan tanpa mengalami perubahan terlebih dahulu.
Efek samping: mual, muntah, cholestatic jaundice, agranulositosis, anemia aplastik, hemolitik & hipersensitivitas Kontraindikasi :tidak diberikan pada kehamilan, laktasi, gangguan hepar & ginjal Dosis inisial tolbutamid 500 mg, dosis maks. efektif 3000 mg, elderly Dosis harian tolazamid 100-250 mg, maks. efektif 1000 mg > 500 mg, b.id. Dosis harian klorpropramid 100-250 mg, maks. efektif 750 mg. O.d. morning, KI: elderly Dosis inisial gliburid 2,5-5 mg, maks. efektif 23 mg Dosis glipizid 5 mg dosis tunggal, maks. 40 mg/hari, bila diberikan lebih dari 15 mg, dibagi menjadi beberapa dosis Glikazid 40-80 mg/hari, maks. 323 mg/hari Glimepirid 0,5 mg/hari, maks. 8 mg/hari
THIAZOLIDINEDIONE
Mekanisme kerja: AGONIS AKTIVASI-PROLIFERASI RESEPTOR PEROKSIDASE (PPAR ), MENGIKAT PPAR , MENGAKTIVASI GEN YANG RESPONSIF TERHADAP INSULIN. DOSIS TUNGGAL ABSORPSI DARI GIT DALAM DUA JAM (PIOGLITAZON), CEPAT (ROSIGLITAZON) METABOLISME DI HEPAR OLEH ENZIM CYP2C8, CYP2C9 (ROSIGLITAZON), CYP2C8 DAN CYP3A4 (PIOGLITAZON).
Indikasi DIABETES MELLITUS TIPE 2 POLYCYSTIC OVARIAN SYNDROME DENGAN RESISTEN INSULIN ALERGI TERHADAP INSULIN ATAU YANG TIDAK MAU MENGGUNAKAN SUNTIKAN INSULIN
Kontraindikasi GANGGUAN HEPAR DG ALANIN AMINOTRANSFERASE > 3 X N GAGAL JANTUNG IBU HAMIL DAN MENYUSUI PADA ANAK-ANAK TABLET * ROSIGLITAZON : 2 MG, 4 MG,8 MG 4-8 MG MG O.D/B.I.D * PIOGLITAZON : 15 MG, 30 MG,45 MG 15-30 MG O.D., STARTING DOSE