- 13 -

ANALGETIK ANTIPIRETIK
Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Antipiretik adalah zat-zat yang dapat menurunkan suhu tubuh pada waktu demam. Rasa Nyeri dan Demam Nyeri adalah merupakan suatu gejala atau suatu perasaan yang tidak menyenangkan yang disebabkan oleh stimulus spesifik, yang fungsinya adalah memberi-kan suatu tanda bahaya tentang adanya gangguan dalam tubuh seperti : peradangan (encok, rematik), infeksiinfeksi oleh kuman atau kejang-kejang otot. Sebab-sebab rasa nyeri tersebut dapat berupa rangsangan mekanis, termal, kimia/elektrik pada ujung-ujung saraf yang dapat menimbulkan kerusakan-kerusakan jaringan dan melepaskan zat-zat tertentu yang disebut mediator-mediator nyeri (neurotransmiter). Mediator ini dapat merangsang reseptor-reseptor nyeri yang terdapat diujung-ujung saraf bebas di kulit, selaput lendir dan jaringan-jaringan (organ) lain. Dari tempat ini rangsangan dialirkan melalui saraf-saraf sensoris ke SSP melalui sumsum tulang belakang ke talamus (optikus) dan kemudian ke pusat nyeri di otak besar, dimana rangsangan didefinisikan sebagai rasa nyeri. Mediator-mediator nyeri diantaranya adalah : 1. histamin 2. serotonin (5-HT = 5-hidroksi triptamin) 3. plasmakinin-plasmakinin (sep bradikinin) 4. Prostaglandin-prostaglandin 5. ion-ion kalium Diantara zat-zat tersebut dapat menyebabkan reaksi-reaksi radang dan kejang-kejang dari jaringan otot yang selajutnya mengaktivir reseptor nyeri. Plasmakinin dan prostaglandin berkhasiat vasodilatasi kuat (melebarkan pembuluh darah) dan memperbesar vermeabilitas kapiler dengan akibat timbul radang dan udema.

==================================================================

- 14 Demam adalah suatu gejala pula, dan bukan merupakan penyakit, karena demam merupakan suatu reaksi tangkis yang berguna bagi tubuh untuk melawan infeksi. Bila suhu tubuh melampaui 40-41 oC barulah terjadi situasi kritis yang bisa fatal, karena tidak terkendali lagi oleh tubuh. Pemberantasan rasa nyeri : 1. Merintangi terbentuknya rangsangan pada reseptor nyeri perifer Mis : dengan analgetik-antipiretik perifer atau anestesi lokal 2. Merintangi penyaluran rangsangan di saraf-saraf sensoris Mis : dengan anastetika local 3. Blokade pusat nyeri di SSP dengan analgetik-antipiretik narkotik Mis : dengan anastetika umum Terapi beberapa jenis nyeri. 1. Nyeri yang Ringan : Seperti sakit gigi, kepala, otot pada infeksi virus, nyeri haid, keseleo. Terapi : Berikan suatu plasebo (obat tipu) kalau tidak berikan asetosal, parasetamol glafenin dll. 2. Nyeri ringan yang menahun : Seperti rematik dan artrosis (peradangan pada sendi -sendi). Terapi : Berikan analgetik atau anti flogistik ; asetosal, ibuprofen dan indometasin Beberapa penyakit radang sendi yang umum : Sakit punggung bawah (low back pain), akibat kelainan tulang punggung yang merangsang saraf-saraf atau jaringan ikat, biasanya diberikan analgetik anti radang bersama relaksan otot (diazepam). klonidin. Nyeri urat saraf (neuralgia) seperti nyeri saraf di muka yang hanya bisa diobati dengan obat-obat epilepsi seperti karbamazepin dan primidon. 3. Nyeri yang hebat : Seperti nyeri organ dalam (lambung, usus) akibat kejang pada serangan penyakit batu ginjal dan batu empedu. Sakit kepala vaskuler seperti migrain, bisa diobati dengan ergotamin,

==================================================================

- 15 -

Terapi : Gunakan analgetik sentral (narkotik) dengan suatu pelawan kejang (spasmolitik) seperti morfin dengan atropin, butilskopolamin (buscopan). 4. Nyeri hebat yang menahun : Seperti kanker, tapi kadang-kadang reumatik dan neuralgia. Terapi : Guanakan analgetik narkotik seperti fentanil, dekstromoramid. Bila perlu bersama neuroleptik.

PENGGOLONGAN
Berdasarkan kerja farmakologis, analgetik dibagi dalam 2 kelom-pok besar, yaitu : 1. Analgetik Perifer ( Non-Narkotik) Disebut juga analgetik perifer karena tidak mempengaruhi SSP, tidak menurunkan kesadaran atau mengakibatkan ketagihan. Semua analgetik perifer memiliki kerja antipiretik yaitu menurunkan suhu tubuh dalam keadaan demam, yang bekerja terhadap pusat pengatur panas (kalor) di hipotalamus, sehingga terjadi vasodilatasi perifer di kulit yang disertai dengan keluarnya banyak keringat. Obat-obat ini disebut juga Analgetik antipiretik. Disamping itu obat rematik ada juga yang bersifat antipiretik seperti indometasin, ibuprofen dan diklofenak. Terkecuali antipirin, parasetamol, fenasetin dan glafenin, semua anlagetik perifer memiliki kerja anti radang (Antiflogistik). Pada Asetosal, amidopirin, ibupofen dan asam mefenamat kasiat anti randang sama kuat dengan kerja analgetiknya, sehingga obat ini bisa digunakan sebagai anti nyeri maupun anti rematik. Secara kimiawi, analgetik-antipiretik perifer dibagi dalam beberapa kelompok,yaitu: a) b) c) e) f) Derifat para-aminofenol : Parasetamol Salisilat : asetosal, salisilamida, Na-salisilat dan benorilat Penghambat prostaglandin ( NSAIDs ) : Ibuprofen,dll Derivat-derivat pirazolinon : aminofenazon, isopropilfenazon, metamizol Lainnya : benzidamin

d) Derivat-derivat antranilat : asam mefenamat, asam niflumat, glafenin,

==================================================================

- 16 -

Efek Samping : Efek samping yang paling umum adalah gangguan lambung, kerusakan-keru-sakan darah (leukopenia, agranulositosis), kerusakan hati dan ginjal terutama obat golongan paminofenol). Efek-efek ini terjadi terutama pada penggunaan lama atau pada dosis besar. 2. Analgetik Narkotik disebut juga Opioida atau Opiat Zat ini memiliki daya menghalang nyeri yang sangat kuat sekali dengan titik kerja yang terletak di SSP, mereka umumnya mengurangi kesadaran (meredakan dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia), dan jug menyebabkan toleransi dan kebiasaan (habituasi) serta ketergantungan fisik dan psikis dan ketagihan (addiksi) dengan gejala-gejala absitensia. Karena bahaya adiksi ini, maka kebanyakan anlgetik sentral (seperti narkotika) dimasukkan kedalam Undang-undang Narkotika dan penggunaannya diawasi dengan ketat oleh Direktorat Jenderal Pengawasan Obat dan Makanan (Dirjen POM). Obat jenis ini hanya bisa di dapatkan di apotek-apotek dengan resep dokter, dan apotek memberikan laporan rutin tentang penggunaan dan penyaluran obat ini. Berdasarkan cara kerjanya, dibagi dalam 3 kelompok,yaitu ; a. Agonis Opiat, yang dapat dibagi dalam Alkaloida candu Zat-zat sintetis b. c. : morfin, kodein, heroin, nicomorfin : metadon dan derivat-derivatnya, petidin dan derivat-derivatnya, serta tramadol Antagonis Opiat : nalokson, nalorfin, pentazosin, buprenorfin dan nalbufin Kombinasi : Zat-zat ini juga mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak mengaktivasi kerjanya dengan sempurna Mekanisme Kerja : Pada tahun terakhir telah ditemukan analgetik endogen dalam otak hewan percobaan yang disebut endorfin atau enkefalin yang secara kimia merupakan suatu molekul besar yang tersusun dari pentapeptida dengan 5 asam amino yang mampu menduduki reseptor-reseptor

==================================================================

- 17 nyeri di SSP sehingga perasaan nyeri diblokir. Khasiat analgetiknya jauh lebih kuat daripada morfin. Khasiat analgetik dari analgetik sentral berdasarkan kemampuannya menduduki sisa reseptor-reseptor nyeri yang belum ditempati ekefalin, tapi bila analgetik tersebut diberikan terus-menerus, maka pembentukan reseptor tersebut justru distimulir dan produksi enkefalin di ujung saraf otak dirintangi, maka terjadilah kebiasaan atau ketagihan.

KHASIAT DAN EFEK SAMPING

1. Obat Analgetik-Antipiretik Perifer Khasiat : Mampu meringankan atau menghilangkan rasa nyeri, tanpa mem-pengaruhi haid. Efek samping : 2. Gangguan lambung usus Kerusakan darah Kerusakan hati dan ginjal Reaksi alergi pada kulit Pada nyeri akibat benturan atau kecelakaan (trauma). Pada nyeri lebih berat pada setelah pembedahan SSP atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan. Digunakan pada nyeri ringan sampai sedang, yang penyebabnya ber-anekaragam misalnya : nyeri kepala, gigi, otot atau sendi, perut, nyeri

Obat Analgetik-Antipiretik Narkotik Khasiat : - Untuk nyeri hebat pada kanker Efek samping : Supresi (penekanan) SSP, misal : menekan pernapasan dan batuk, perubahan Suasana jiwa, dll

==================================================================

- 18 Saluran cerna : motilitas berkurang Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus dari sfingter kandung kemih) Saluran napas : pernapasan menjadi lebih dangkal dan frekuensinya turun Sistem sirkulasi : hipertensi Kebiasaan dengan resiko adiksi pada penggunaan lama

CONTOH-CONTOH OBAT YANG BEREDAR DI PASARAN

1. Asam asetil salisilat : Aspirin Cafenol Asetaminofen : Panadol Tempra Dumin Metampiron : Novalgin Fastalgin Bayer Sterling Sterling Bristol-Meyers Biomedis Hoechst Pharos

2.

3.

4.

Asetaminofen + Vitamin C : Pamol New Interbat Asetosal + Asetaminofen + Kafein : Saridon Roche Asam Mefenamat : Mecctan Mefinal Ponstan Prafa Sanbe Farma Parke-Davis

5. 6.

==================================================================