Anda di halaman 1dari 4

ANTIINFLAMASI

Anti inflamasi adalah obat yang dapat menghilangkan radang yang disebabkan bukan karena mikroorganisme (non infeksi). Golongan Obat : Efek samping Aspirin : Gastritis, dan perdarahan saluran cerna, Pada dosis lebih tinggi; Salicylism : muntah-muntah, tinitus, pendengaran yang berkurang, dan vertigo, Bisa depresi pusat nafas, Peningkatan kadar asam urat, Peningkatan kadar enzim hepar, hepatitis, Sindroma Reye, Kontraindikasi pada hemophilia, Bila terjadi overdosis  kumbah lambung. COX-2 Selective Inhibitors Steroid 1. Celecoxib  inhibitor COX-2 yang sangat selektif, ± 375 kali lebih efektif untuk COX-2 daripada COX-1. Penyerapan dikurangi 20-30 % oleh makanan. Waktu paruh ± 11 jam. Sangat terikat protein Metabolisme oleh CYP2C9  klirens dapat ↓ 80% pada gangguan hati. Dosisi 100-200mg 2x sehari untuk artritis reumatoid dan osteoartritis .Tidak mempengaruhi agregasi platelet. 2. Etoricoxib  suatu turunan bipyridine yang merupakan generasi kedua COX-2 selektif inhibitor. Memiliki waktu paruh eliminasi ± 22 jam Etoricoxib dimetabolisme ekstensif oleh enzym hepatik P450 diikuti oleh ekskresi renal. Di Amerika persetujuan obat ini masih terhambat, namun di Inggris dipakai untuk osteoartritis (60 mg 1x sehari), reumatoid artrtitis (90 mg 1x sehari), gout (12o mg 1x sehari) dan nyeri muskuloskletal (60 mg 1x sehari). 3. Meloxicam  enolcarboxamide terkait piroxicam. Sedikit selektif pada COX-2.Absorpsi lambat. Waktu paruh serum ± 20 jam dan dikonversi menjadi metabolit tidak aktif. Pada dosis 7,5-15 mg/hari, meloxicam kurang ulserogenik daripada piroxicam, diclofenac, atau nabumeton. Toksisitas lainnya mirip dengan AINS lainnya. 4. Valdecoxib  suatu diaryl-substituted isoxazole, yang merupakan obat terbaru dengan selektivitas tinggi pada COX-2. Memiliki waktu paruh 8–11 jam. Valdecoxib pada tahun 2005 ditarik dari pasaran Amerika karena efek samping pada kardiovaskular dan StevensJohnson Syndrom.Dipakai untuk artritis, dengan dosis 20 mg dua kali sehari.

Menumpuk dalam cairan sinovial dengan waktu paruh 2-6 jam dalam kompatermen ini.5 jam. Enansiomer (S)(-)-nya menghambat COX nonselektif dan mempengaruhi sintesis TNF-α dan NO.Dosis 600 mg 4x sehari Dari semua AINS ini adalah yang paling erat kaitannya dengan efek toksik.Metabolisme hepatisnya ekstensif. 4.Bioavailabilitas antara 30-70%  + metabolisme lintas pertama. Dimetabolisme dengan CYP2A4 dan CYP2C9 menjadi metabolit tidak aktif  disfungsi ginjal tidak mempengaruhi klirens senyara nyata. Waktu paruh ± 1-2 jam. Etodolac  derivat acetic acid rasemik. Dimetabolisme oleh enzim sitolitik hati dan juga oleh CYP3A4 di dinding usus. Cepat diserap setelah pemberian oral. enansiomernya dimetabolisme dengan cara berbeda.5. Fenoprofen  suatu derivat propionic acid. Tidak mengalami sirkulasi enterohepatis Dosis 200-400 mg/hari sebanding . analgesik. 3. mual. namun tidak dimetabolisme menjadi asam salisilat atau salicylate. efek pada sistem saraf pusat dan kardiovaskular. rasio : COX-2 : COX-1 kira-kira 10Diserap baik.5-4 jam. Diflusinal berasal dari asam salisilat. Waktu paruh ± 6. Efek samping berupa distress & perdarahan gastrointestinal terselubung.Sifat antiinflamasi. Rofecoxib  derivat furanose. Selektif inhibitor COX-2 yang kuat. Efektif pada inflamasi rematik yang biasa dengan dosis 1000-1500 mg/hari. Tidak menghambat agregasi plateletHanya sedikit mempengaruhi prostaglandin mukosa usus AINS Non Steroid 1. Efek yang tidak diinginkan . bioavailabilitas ± 80%. Diclofenac  turunan asam fenilasetat. dan tinitus. Waktu paruh bervariasi mulai 0. Mengalami siklus enterohepatis. timbulnya ulserasi lambung peningkatan serum aminotransferase.Mengalami metabolisme kapasitas terbatas. Sedikit selektif. Waktu paruh plasma terminal ± 17 jam. dan antipiretik yang biasa. nefrotoksisitas. 5. Waktu paruh 2-4 jam. edema perifer. dispepsia. Sangat mudah diserap. Klirens tergantung pada fungsi ginjal. Terikat kuat dengan protein plasma (>99%)Dosis 400-1600 mg/hari. 2. dengan waktu paruh serum mendekati waktu paruh salicylate. Flurbiprofen suatu derivat propionic acid. Sedikit kurang berikatan dengan protein (87%).

> 99 % terikat protein. Indomethacin  derivat indole. perdarahan gastrointestinal. Ibuprofen oral :Dosis < 2400 mg. Nonselektif COX inhibitor Menghambat migrasi leukosit polimorfonuklear Me ↓ produksi radikal oksigen Menghambat fungsi limfosit Cepat diserap lambung dan usus halus Konsentrasi puncak plasma dalam 1 jam dengan waktu paruh rata-rata 50-60 jam. nefritis. 7. mudah dibersihkan. Obat yang tidak berubah dan metabolit yang inaktif diekskresi ke dalam empedu dan urin. Meng(-)i migrasi PMN. Menghambat phospolipase A dan C. pruritus. CYP2C8 dan CYP2C9.Dimetabolisme ekstensif  metabolit inaktif Sirkulasi enterohepatis mungkin dapt terjadi Ekskresi dalam bentuk konjugat glucuronida & sisanya dalam bentuk tak berubah. sakit kepala Efek hematologi : anemia aplastik dan agranulositosis. gout. dan nyeri lain. Obat yang tidak berubah dan metabolit yang inaktif diekskresi ke dalam empedu dan urin. 10.Dimetabolisme lengkap di hati menjadi glucoronida. Diekskresi sedikit dalam bentuk tak berubah. Hepatitis Kontraindikasi relatif :Polip hidung. Obat ini cepat diserap Waktu paruh eliminasinya 1-3 jam. spondilitis. Indikasi terutama untuk gout dan spondilitis ankilosis.Dimetabolisme ekstensif di hati . dan sirkulasi enterohepatis yang luas terjadi.Diserap dengan baik Waktu paruh 4-5 jam.dengan aspirin atau AINS lainnya untuk artritis reumatoid. dan pankreatitis. dismenorea.Efek ginjal : GGA.Pada dosis yang lebih tinggi 1/3 pasien bereaksi terhadap indomethacin :Nyeri perut. angioedema. dan osteoartritis. Menghambat COX secara nonselektif. 8.Dosis 100-300 mg/hari ekuivalen dengan AINS lain untuk AR. Metabolisme terjadi dalam hati. 2400 mg ibuprofen setara dengan 4 gr aspirin dalam hal efek antiinflamasinya.Profil efek samping sama dengan AINS lain. 9. Waktu paruh terminal 1-2 jam.Probenecid me↑ waktu paruhnya. Piroxicam  oxicam. OA.Efek samping terhadap sal. yang bisa mengalami pengaktivan kembali setelah melalui sirkulasi enterohepatis. untuk efek analgesiknya Krem topikal untuk otot. Ketoprofen  derivat propionic acid. diare. 6. pirai. Meng(-)i pertumbuhan sel T dan B. sindrom nefrotik. pusing. Efek samping :Iritasi gastrointestinal dan perdarahan Ruam kulit. reaktivitas bronkospastik. . Cerna dan SSP. Menghambat siklooksigenase (nonselektif) dan lipooksigenase. Telah dilaporkan trombositopeni dan anemia aplastik. Ibuprofen  turunan phenylpropionik acid.

12. 1-3 jamEfek yang tidak diinginkan sama dengan AINS lainnya. AINS yang tidak mengalami metabolisme lintas pertama .diclofenac .Mefenamic acid tidak boleh dipakai > 1 minggu dan tidak boleh untuk anak-anak. Kesimpulan AINS a. AINS yang mengalami metabolisme lintas pertama . AINS dengan toksisitas rendah . menjadi dobel pada pasien gangguan ginjal.indometacin .Mefenamic acid kurang efektif daripada aspirin sebagai antiinflamasi. Waktu paruh azapropazone 12-16 jam.Indikasi dan efek yang tidak diinginkan sama dengan AINS lainnya.meclofenamat b. Azapropazone  derivat pyrazolone yang berhubungan dengan phenilbutazone.piroxicam e.11.ketoprofen . Memiliki waktu paruh pendek yang mengharuskan pemberian lebih sering.Profil toksisitasnya juga sama dengan AINS lainnya.tolmetin .cerna dan ginjal . AINS dengan toksisitas tinggi .Waktu paruh serum pendek . Baik meclofenamate & mefenamic acid menghambat kedua COX dan phospolipase A2 Kadar puncak plasma dicapai dalam 30-60 menit.salsalat . AINS yang penggunaannya terbatas akibat toksisitasnya yang tinggi terhadap sal. 13.oxapromin f.diflunisal indometacin .aspirin – ibuprofen c. 14. AINS yang tidak mempengaruhi agregasi platelet .Carprofen derivat propionic acid dengan waktu paruh 10-16 jam.celecoxib . efikasinya & keamanannya belum dibuktikan pada anak-anak.Meclofenamate dikontraindikasikan pada kehamilan.ketorolak d.flurbiprofen nabumeton . Tolmetin serupa dengan AINS lain dalam efikasi kecuali untuk pirai tidak efektif.rofecoxib . Tolmetin  penghambat COX nonselektif lainnya.