ANALGETIK OPIOID

dr. Debby H Harahap, M.Kes Departemen Farmakologi, Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya

NYERI

perasaan sensoris dan emosional yang tidak nyaman,berkaitan dengan (ancaman) kerusakan jaringan

Rangsangan Mekanis/Kimiawi Mediator nyeri Reseptor nyeri di ujung saraf bebas SSP Pusat nyeri

ANALGETIK
obat penghilang nyeri zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran senyawa yang pada dosis terapetik meringankan atau menekan rasa nyeri tanpa memiliki kerja anastesi umum

Analgesik Non Opioid Analgesik Opioid

ANALGESIK OPIOID
OPIUM/ Morphin Berikatan dengan reseptor morphin Adiksi SSP Memperpanjang aksi reseptor opioid

RESEPTOR OPIOID
Reseptor Mu Reseptor Kappa Reseptor Sigma Reseptor Delta

Mekanisme kerja
Terikatnya opioid pada reseptor pengurangan masuknya ion Ca2+ ke dalam sel dan peningkatan masuknya ion K+ ke dalam selpengurangan terlepasnya dopamin, serotonin, dan peptida penghantar nyeri transmisi rangsang nyeri terhambat.

Jenis Analgetik Opioid

1. Alkaloid opium (natural) morfin dan kodein 2. Derivate semisintetik heroin, hidromorphin 3. Derifat sintetik petidin, fentanil,metadon, tramadol

Efek Farmakologi
- SSP analgetik dan sedasi - Respirasi Dilatasi bronkus, Konstriksi bronkus, Depresi Pernafasan Nalokson - Sirkulasi barrier plasenta - Lain2 : alergi dan koloik abdomen

MORPHIN
- Getah papaver somniferum - Agen aktif utama yang ditemukan pada opium - SSP - Penurunan kesadaran,euforia, rasa kantuk, lesu, dan penglihatan kabur - Larut air - Long Acting

Depresi dan Stimulasi Menembus Kulit Luka Sawar Uri Eksresi Ginjal Oral < Parenteral

 Infark miokard Neoplasma Kolik renal atau kolik empedu Oklusi akut pembuluh darah perifer, pulmonal atau koroner Perikarditis akut, pleuritis dan pneumotorak spontan Nyeri akibat trauma misalnya luka bakar, fraktur dan nyeri pasca bedah

Dosis dan Sediaan

tablet, injeksi, supositoria Nyeri sedang : 0,1-0,2 mg/ kg BB. Untuk nyeri hebat 1-2 mg intravena

KODEIN
- Methylmorphine - Nyeri Minor - Dosis tinggi toksisitas sama dengan morphin - Antitussive, dan antidiarrheal.

Dosis dan Sediaan

- Dewasa: IM / lambat IV / PO / SC 15-60 mg tiap 4-6 jam (maksimum 360 mg / hari). - ANAK-ANAK (3 bulan - 1 tahun): IM / PO / SC 0,5 mg / kg tiap 4-6 jam.

PETIDIN
- agonis reseptor Mu - Efek analgesia, sedasi, euforia, depresi nafas, suplemen sedasi sebelum pembedahan - Waktu paruh petidin adalah 5 jam. - Efektivitasnya lebih rendah dibanding morfin, tetapi leih tinggi dari kodein. - Durasi analgesinya pada penggunaan klinis 3-5 jam.

DOSIS DAN SEDIAAN

- Dewasa Oral/ IM,/SK 50-150 mg setiap 3-4 jam Injeksi intravena lambat 15-35 mg/jam. - Anak-anak Oral/IM/SK 1.1-1.8 mg/kg setiap 3-4 jam - Untuk sebelum pembedahan : dosis dewasa 50100 mg IM/SK

METADON
Kerja analgetik mirip morfin, sedatif lebih lemah. Detoksifikas ketergantungan morfin Depresi pernapasan, Konstipasi, Hipotensi ortostatik Mual dan muntah.

Dosis dan Sediaan

Nyeri : Dewasa : 2.5 mg 10mg tiap 8 12 jam Anak-anak : 0,05-0,2 mg.kgBB tiap 1224jam Ketergantungan opioid : 20-120mg per hari

FENTANYL
- 100 x morfin - Lebih larut dalam lemak dan lebih mudah menembus sawar jaringan - Resiko Depresi nafas lebih kecil

Dosis dan Sediaan

Dosis 1-3 /kg BB analgesiknya hanya berlangsung 30 menit Bukan untuk pasca operasi 50mg/ml

Nalokson
- Antagonis murni opioid dan bekerja pada reseptor Mu, delta, Kappa, dan Sigma. - Laju nafas meningkat, kantuk menghilang, pupil mata dilatasi, peningkatan TD - 1-2 mikrogram/kgBB intravena dan dapat diulang tiap 3-5 menit, sampai ventilasi dianggap baik. - IM 2x IV - Keracunan opioi d 3-10g/kgBB

TERIMA KASIH