Resume farmasi fisik

meningkatkan laju disolusi tablet ketoprofen dengan metode dispersi padat

Kelarutan merupakan salah satu sifat fisikokimia senyawa obat yang penting dalam
meramalkan derajat absorpsi obat dalam saluran cerna. Obat-obat yang mempunyai kelarutan
kecil dalam air (poorly soluble drugs) seringkali menunjukkan ketersediaan hayati rendah
dan kecepatan disolusi merupakan tahap penentu (rate limiting step) pada proses absorpsi
obat (Racz, 1989; Shargel & Yu, 1999; Leuner & Dressman, 2000). Peningkatan laju disolusi
obat yang dibuat dengan sistem dispersi padat disebabkan oleh pengurangan ukuran partikel
obat ke tingkat minimum, pengaruh solubilisasi pembawa, peningkatan daya keterbasahan
dan pembentukan sistem dispersi yang metastabil (Chiou dan Riegelman,1971; Leuner &
Dressman, 2000).
Ketoprofen merupakan obat anti - inflamasi nonsteroid, tapi ketoprofen memiliki
kelarutan yang rendah dalam air sehingga hal itu dapat menyebabkan masalah dalam
merumuskan membuat formulasi pembuatan tablet ketoprofen hayati yang rendah.
Bioavailabilitasnya Salah satu cara untuk meningkatkan kelarutan yang buruk adalah melalui
pembentukan dispersi padat .Banyak sistem dispersi padat telah dibuktikan dalam literatur
farmasi untuk meningkatkan laju disolusi obat yang kelarutan dalam airnya buruk..
Banyak penelitian yang telah dilaporkan dengan teknik dispersi padat melibatkan
obat yang buruk larut dalam air dan sangat permeabel terhadap membran biologis seperti
dengan obat-obatan pembubaran adalah tingkat membatasi langkah penyerapan . Oleh karena
itu dari hasil hipotesis mengungkap bahwa tingkat penyerapan in vivo akan bersamaan
dipercepat dengan peningkatan laju disolusi obat . dalam Biofarmasi Sistem lassification (
BCS ) obat dengan rendah kelarutan air dan permeabilitas membran tinggi dikategorikan
sebagai obat Kelas II ( 12 ) . Oleh karena itu , teknologi dispersi padat sangat menjanjikan
untuk meningkatkan penyerapan dan bioavailabilitas obat BCS Kelas II ( 13 ) .Peningkatan
kelarutan obat dalam dispersi padat bisa melalui beberapa mekanisme termasuk
meningkatkan pembasahan dan pembentukan amorf atau kristal metastabil karena polimer
hidrofilik , penurunan ukuran partikel , pembentukan obat kompleks dan polimer hidrofilik
yang lebih larut , atau kombinasi dari mekanisme ini ( 14 ) . The dispersi padat Istilah
mengacu pada kelompok produk padat yang terdiri dari setidaknya dua berbeda komponen ,
umumnya matriks hidrofilik dan obat hidrofobik . Matriks dapat berupa kristal atau amorf .
Obat ini dapat tersebar molekuler , partikel amorf ( cluster ) atau dalam partikel kristal ( 13 ) .

Tujuan dari penelitian ini adalah untuk mengembangkan dispersi padat ketoprofen
dengan berbagai operator , seperti PVA , PVA dan terhidrolisis PVP K - 25 yang
dikombinasikan dengan laktosa untuk meningkatkan kelarutan dan laju disolusi ketoprofen .
Selain itu, tujuan dari penelitian ini adalah juga untuk mengetahui pengaruh proses
pembuatan tablet untuk laju disolusi dispersi padat ketoprofen dari tablet .


DAFTAR PUSTAKA
Saffoon, Nadia ; Uddin, Riaz; Huda, Naz Hasan dan Sutradhar, Kumar Bishwajit. 2011.
Journal of Applied Pharmaceutical Science: Enhancement of Oral Bioavailability and Solid
Dispersion. Bangladesh: Ziska Pharmaceutical Ltd
Sweetman,Sean. 2009. The Complete of Drug Reference. Great Britain : Pharmaceutical
Press
McEvoy , Gerald K. 2008. AHFS Drug Information. US: American Society of Health-
System Pharmacists, Inc.
Rowe, Raymond C. 2009. Handbook of pharmaceutical Excipient 6
th
edition. Great Britain:
Pharmaceutical Press
Pandey,Swarnima; Kumar,Sushant; Prajapati,S.K; dan madhav, N.V.Satheesh. 2010.
International Journal of pharma and bio sciences: An Overview on Taste Physiology and
masking of Bitter Drugs. Vol.1. ISSN 0975-6299
BAHAN DAN METODE
bahan
Materi yang digunakan termasuk untuk ketoprofen ( Baselux SA
diperoleh dari PT Meprofarm ) , PVP K - 25 ( BASF ) , PVA ( Merck ) , PVA
terhidrolisis ( Merck ) , etanol , laktosa , Ac - Di - sol , Amprotab , Avicel pH
102 , Starch 1500 , Aerosil , magnesium stearat , bedak dan
asam hidroklorida .
METODE
Dispersi padat ( SD ) Persiapan
Pembentukan dispersi padat dibuat dengan metode solusi .
Beratnya ketoprofen dengan PVP K - 25 dan laktosa dalam perbandingan
4:01:03 , sedangkan untuk ketoprofen dengan PVA atau dihidrolisis PVA adalah
siap dengan perbandingan berat 4:1. PVP K - 25 dilarutkan pertama di
etanol sampai benar-benar dibubarkan . Solusi Ketoprofen kemudian
ditambahkan ke dalam larutan tersebut sementara laktosa dilarutkan dalam air . Di sisi lain ,
PVA dan PVA terhidrolisis dilarutkan dalam air , ketoprofen dilarutkan
dalam etanol sesedikit mungkin . Solusi dari zat aktif dan
pembawa kemudian dicampur dan dipanaskan di atas penangas air untuk membentuk tebal
massa . Massa yang kental dan dikeringkan selama 24 jam untuk membentuk kering
massa yang dapat dihancurkan menjadi bubuk . Bubuk yang diperoleh adalah
diayak untuk menghasilkan serbuk dengan ukuran 125-315 m .
Persiapan Fisik Campuran ( PM )
Ketoprofen dengan pembawa dicampur adukan semen dengan berat
rasio 04:01:03 untuk campuran ketoprofen dengan PVP K - 25 dan laktosa , dan
perbandingan berat 4:1 , baik untuk campuran ketoprofen dengan PVA atau
PVA dihidrolisis . Bubuk yang dihasilkan kemudian disaring untuk mendapatkan
bubuk dengan ukuran 125-315 m . Campuran fisik yang diperoleh adalah
disimpan dalam desikator untuk percobaan berikutnya .
Pengujian kelarutan
Ketoprofen campuran setara dengan 50 mg dilarutkan dalam 100 mL
air dan diaduk dengan pengocok orbital pada 37 C dan kecepatan 150
ppm . Dalam waktu-waktu tertentu , ketoprofen terlarut diukur
menggunakan ultraviolet - tampak spektrofotometer pada 260 nm.
Tujuan dari penelitian ini adalah untuk mengembangkan metode dispersi padat dari
ketoprofen menggunakan PVA (polivinil alkohol), PVA terhidrolisis dan campuran PVP
K25 (polyvinylpyrrolidone K25) dengan laktosa dan memperbaiki laju disolusi dan daya
larut ketoprofen dengan metode dispersi padat. Dispersi padat disiapkan dengan teknik
evaporasi pelarut. Ketoprofen dicampur dengan PVA dan PVA terhidrolisis dengan
perbandingan 4:1, selain itu dengan kombinasi PVP K25 dan laktosa dengan perbandingan
4:1:3. Untuk memperbaiki daya larut dan laju disolusinya.. Kemudian semua bahan dispersi
padat dimasukkan ke dalam tablet menggunakan granulasi basah dan metode langsung
kompresi. Dispersi padat dapat meningkatkan kelarutan dari ketoprofen dan laju disolusinya.
Dalam metode dispersi padat ini terungkap bahwa PVA terhidrolisis (1.71 kali) memiliki
kelarutan lebih tinggi dibandingkan yang lain. Terjadi Dalam dispersi padat terlihat bahwa
PVA terhidrolisis memiliki laju disolusi yang tinggi, diikuti oleh PVA, dan kombinasi PVP
K25 dengan laktosa. Laju disolusi dispersi padat yang lebih baik terlihat dari pada campuran
fisik dan murni ketoprofen. Laju disolusi ketoprofen dari tablet dispersi padat yang lebih
cepat dari pada tablet murni ketoprofen.