By

Yopan Martafora
1102101010066
Mekanisme Sulfonamid
Sulfonamid
Sulfonamid adalah kemoteurapetik yang pertama
digunakan secara sistemik untuk pengobatan dan
pencegahan penyakit infeksi pada manusia.
Sulfonamid merupakan kelompok zat antibakteri
dengan rumus dasar yang sama, yaitu H
2
N-C
6
H
4
-
SO
2
NHR dan R adalah bermacam-macam
substituen.
Sulfonamid berbentuk kristal putih yang sukar
larut dalam air tetapi garam natriumnya mudah
larut.
Rumus kimia sulfonamid
Aktivitas antimikroba
Sulfonamid mempunyai spektrum
antibakteri yang luas

Golongan ini umumnya bersifat
bakteriostatik

Tetapi dalam kadar yang tinggi dapat
bersifat bakterisid
Mekanisme Kerja
Suflonamida mempunyai struktur yang mirip dengan
asam para aminobenzoat (PABA)
sulfonamide adalah sebagai substrat palsu dimana
sulfonamide berkompetisi dengan PABA pada sintesis
DHF. Karenanya efeknya berupa bakteriostatik yang
menghambat pertumbuhan dan replikasi bakteri.
Dalam proses sintesis asam folat, bila PABA
digantikan oleh sulfonamide, maka akan terbentuk
asam folat yang tidak berfungsi
Bakteri keliru menggunakan sulfa sebagai bahan
untuk mensintesa asam folatnya, sehingga DNA /
RNA tidak terbentuk lagi sehingga pertumbuhan
bakteri terhenti

Lanjutan...
Sulfonamide bekerja dengan bertindak sebagai
inhibitor kompetitif terhadap enzim
dihidropteroate sintetase (DHPS).
Dengan dihambatnya enzim DHPS ini
menyebabkan tidak terbentuknya asam
tetrahidrofolat bagi bakteri.
Tetrahidrofolat merupakan bentuk aktif asam
folat, di mana fungsinya adalah untuk berbagai
peran biologis di antaranya dalam produksi dan
pemeliharaan sel serta sintesis DNA dan protein
KOMBINASI DENGAN
TRIMETROPIM
Senyawa yang memperlihatkan efek sinergistik
paling kuat bila digunakan besama sulfonamide
ialah trimetropim.
Senyawa ini merupakan senyawa penghambat
enzim dihidrofolat reduktase yang kuat dan
selektif.
Enzim ini berfungsi mereduksi asam dihidrofolat
menjadi asam tetrahidrofolat,
jadi pemberian sulfonamid bersama trimetropim
menyebabkan hambatan berangkai dalam reaksi
pembentukan asam tetrahidrofolat
Farmakokinetik
ABSORPSI
Absorpsi melalui saluran cerna mudah dan cepat
Absorpsi terutama terjadi pada usus halus
DISTRIBUSI
Semua sulfonamide terikat pada protein plasma
terutama albumin dalam derajat yang berbeda-
beda
Obat ini tersebar ke seluruh jaringan tubuh,
karena itu berguna untuk infeksi sistemik
Dalam cairan tubuh kadar obat bentuk bebas
mencapai 50-80 % kadar dalam darah
Lanjutan..
METABOLISME
sulfa mengalami asetilasi dan oksidasi
Hasil inilah yang sering menyebabkan reaksi
toksik sistemik berupa lesi pada kulit dan gejala
hipersensitivitas,
sedangkan hasil asetilasi menyebabkan
hilangnya aktivitas obat
EKSKRESI
Hampir semua di ekskresi melalui ginjal, baik
dalam bentuk asetil maupun bentuk bebas
Masa paruh sulfonamide tergantung pada
keadaan fungsi ginjal.
Sebagian kecil diekskresikan melalui tinja,
empedu, dan air susu ibu.
Efek samping
Efek samping sering timbul (sekitar 5%) pada
pasien yang mendapat sulfonamide.
Reaksi ini dapat hebat dan kadang-kadang
bersifat fatal.
Efek samping yang sering adalah kerusakan
pada sel-sel darah yang berupa agranulositosis,
anemia aplastis dan hemolitik.
Efek samping yang lain ialah reaksi alergi,
gangguan system hematopoetik, dan gangguan
pada saluran kemih dengan terjadinya kristal uria
yaitu menghablurnya sulfa di dalam tubuli ginjal.
referensi
Ganiswara. 1995. Farmakologi dan Terapi.
Bagian Farmakologi. Fakultas Kedokteran.
Universitas Indonesia. Jakarta.
Setiabudy, Rianto. 2007. Farmakologi dan Terapi
Edisi 5. Fakultas Kedokteran. Universitas
Indonesia. Jakarta.
ummudzakwanFARMASI. Dalam blog
ummudzakwanFARMASI dengan judul
KEMOTERAPEUTIKA. diakses pada 27
November 2013

Thanks For attention