Acetaminophen

Definisi
Acetaminophen (paracetamol, N-acetyl-p-aminophenol, tylenol, dan yang
lainnya) merupakan metabolit aktif dari phenaletin, jadi disebut coal tar analgetic.
Acetaminophen merupakan alternatif yang efektif untuk pengganti aspirin sebagai
analgetik-antipiretik. Bagaimanapun juga, acetaminophen ini tidak seperti aspirin,
aktivitas antiinflamasinya rendah dan tidak bekerja sebagai agen yang berguna
untuk mengobati kondisi inflamasi. Karena acetaminophen sangat toleran, maka
obat ini memiliki kekurangan dan obat ini juga dijual bebas dipasaran tanpa perlu
menggunakan resep. Overdosis akut acetaminophen dapat menyebabkan
kerusakan hati yang fatal, keracunan, dan kematian, hal ini telah berkembang
pesat dalam beberapa tahun terkahir ini.
Farmakokinetik
Parasetamol cepat diabsorbsi dari saluran pencernaan, dengan kadar serum
puncak dicapai dalam 30-60 menit. Waktu paruh kira-kira 2 jam. Metabolisme di
hati, sekitar 3 % diekskresi dalam bentuk tidak berubah melalui urin dan 80-90 %
dikonjugasi dengan asam glukoronik atau asam sulfurik kemudian diekskresi
melalui urin dalam satu hari pertama; sebagian dihidroksilasi menjadi N asetil
benzokuinon yang sangat reaktif dan berpotensi menjadi metabolit berbahaya.
Pada dosis normal bereaksi dengan gugus sulfhidril dari glutation menjadi
substansi nontoksik. Pada dosis besar akan berikatan dengan sulfhidril dari protein
hati.
Farmakodinamik
Efek analgesik Parasetamol dan Fenasetin serupa dengan Salisilat yaitu
menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Keduanya
menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek
sentral seperti salisilat. Efek anti-inflamasinya sangat lemah, oleh karena itu
Parasetamol dan Fenasetin tidak digunakan sebagai antireumatik. Parasetamol

merupakan penghambat biosintesis prostaglandin (PG) yang lemah. Efek iritasi,

erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada kedua obat ini, demikian juga
gangguan pernapasan dan keseimbangan asam basa. Semua obat analgetik non
opioid bekerja melalui penghambatan siklooksigenase. Parasetamol menghambat
siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi prostaglandin
terganggu. Setiap obat menghambat siklooksigenase secara berbeda. Parasetamol
menghambat siklooksigenase pusat lebih kuat dari pada aspirin, inilah yang
menyebabkan Parasetamol menjadi obat antipiretik yang kuat melalui efek pada
pusat pengaturan panas. Parasetamol hanya mempunyai efek ringan pada
siklooksigenase

perifer.

Inilah

yang

menyebabkan

Parasetamol

hanya

menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri ringan sampai sedang. Parasetamol

tidak mempengaruhi nyeri yang ditimbulkan efek langsung prostaglandin, ini
menunjukkan bahwa parasetamol menghambat sintesa prostaglandin dan bukan
blokade langsung prostaglandin. Obat ini menekan efek zat pirogen endogen
dengan menghambat sintesa prostaglandin, tetapi demam yang ditimbulkan akibat
pemberian prostaglandin tidak dipengaruhi, demikian pula peningkatan suhu oleh
sebab lain, seperti latihan fisik.
Indikasi
Analgesik-antipiretik terhadap pasien yang alergi pada aspirin, gangguan
hemostatic, pendarahan diatheses, gangguan GI bagian atas, gouty arthritis.
Penyakit arthrisi dan rematik meningkatkan nyeri musculoskeletal. Flu, infeksi
yang disebabkan oleh virus dan bakteri yang disertai nyeri dan demam.
Prophilaktis untuk anak-anak yang mendapatkan vaksinasi DPT untuk
mengurangi nyeri dan demam
Kontraindikasi
Kontraindikasi terjadi pada orang yang memiliki alergi terhadap
acetaminophen dan defisiensi glokose-6-fosfat dehidrogenase. Tidak boleh
digunakan pada penderita dengan gangguan fungsi hati

Efek Samping
Pada dosis yang direkomendasikan, paracetamol tidak mengiritasi
lambung, setelah koagulasi darah sebanyak pada NSAIDs, atau mempengaruhi
fungsi ginjal. Bagaimanapun, penelitian telah menunjukan bahwa penggunaan
dosis tinggi (lebih dari 2000 mg per hari) dapat meningkatkan kerusakan pada
bagian atas gastrointestinal seperti pendarahan pada lambung. Paracetamol
aman dikonsumsi oleh wanita hamil, dan tidak memberikan efek penutupan
ductus arterious pada janin seperti NSAID. Tidak seperti aspirin, obat ini aman
bagi anak-anak.
Seperti NSAIDs dan tidak seperti analgesik opioid, paracetamol tidak
ditemukan sebagai penyebab euphoria atau yang lainnya. Walaupun
paracetamol dan NSAIDs dapat membahayakan hati, mereka tidak menunjukan
kemungkinan adiksi, ketergantungan, toleransi, dan penarikan. Paracetaml
dalam kombinasi dengan opioid yang lemah, lebih mirip dengan NSAID dapat
digunakan untuk sakit kepala, walaupun tidak seperti ergotamine atau triptans
yang digunakan untuk migrain.
Dosis
Parasetamol termasuk aman dikonsumsi tanpa efek candu seperti obat
narkotika. Untuk orang dewasa umumnya dosis dikonsumsi sebesar 500mg,
bisa dilihat pada komposisi berbagai merek obat pilek kandungan
Asetaminofen ini antara 400-600mg selain kandungan lain dalam kadar rendah,
tergantung merek obatnya. Meskipun aman jangan mengkonsumsi Parasetamol
lebih dari 5 gram dalam sehari, apalagi untuk seorang pecandu alkohol, malah
bisa menyebabkan kerusakan liver.

Sediaan
1) Tablet 500 mg.
2) Sirup yang mengandung 120 mg / 5 ml.
3) Terdapat sebagai sediaan kombinasi tetap, dalam bentuk tablet atau cairan.

Sumber:
1. Farmakologi dan Terapi. Ed.5. FKUI. 2007
2. Katzung,BG. Basic and Clinical Pharmacology. 10th ed.2006
3. Goodman gilman's. the pharmacological basis of therapeutics. 11th ed.
McGraw-Hill Companies. 2006