Contoh obat yang dipakai :

Fenoksibenzamin (- bloker non selektif)

Farmokodinamik : karena sifat hambatan yang praktis irreversibel.
Fenoksibenzamin dapat dianggap bekerja dengan cara mengurangi jumlah
adrenoreseptor yang tersedia untuk dirangsang. Fenoksibenzamin memblok
reseptor 1 maupun 2 pada otot polos arteriol dan vena sehingga
menimbulkan vasodilatasi dan venodilatasi.
Farmakokinetik : absorpsi dari saluran cerna hanya 20-30%. Waktu paruhnya
kurang dari 24 jam, tetapi lama kerjanya bergantung juga pada kecepatan
sintesis reseptor .
Intoksikasi dan efek samping : yang utama adalah hipotensi ortostatik.
Hambatan ejakulasi yang reversibel dapat terjadi akibat hambatan kontraksi
otot polos vas deferens dan saluran ejakulasi.
Penggunaan terapi : sebagai kompensasi berkurangnya produksi testoteron,
dibentuk lebih banyak enzim 5 reduktase yang mereduksi testoteron
menjadi dihidrotestoteron (DHT) yang lebih aktif. Tetapi DHT merangsang
pertumbuhan prostat. Obat ini dapat memperbaiki aliran urin dan mengurangi
gejala-gejala akibat obstruksi prostat. Dosis 2x10 mg/hari. Pengobatan ini
efektif untuk BPH tetapi karena efek samping yang ditimbulkan obat ini tidak
lagi digunakan.
Prazosine, Terazosin, Tamzulosin dan Doxazosin (1- bloker selektif)
Farmakodinamik : efeknya yang utama adalah hasil hambatan reseptor 1
pada otot polos arteriol dan vena, yang menimbulkan vaso- dan venodilatasi
sehingga menurunkan resistensi perifer dan alir balik vena. Kelompok obat ini
cenderung mempunyai efek yang baik terhadap lipid serum pada manusia,
menurunkan kolesterol LDL dan trigliserid serta meningkatkan kadar
kolesterol HDL.
Farmakokinetik : diabsorpsi dengan baik pada pemberian oral, terikat kuat
pada protein plasma (terutama 1-glikoprotein), mengalami metabolisme yang
ekstensif di hati, dan hanya sedikit yang dieksresi utuh melalui ginjal.
Obat
Waktu paruh
Waktu diberikan
Prazosine
2-3 jam
2-3 x/hari
Terazosin
12 jam
1-2 x /hari
Doxazosin
20-22 jam
1x/hari
Tamzulosin
5-10 jam

Efek samping : yang utama adalah fenomena dosis pertama, yakni hipotensi
posturnal yang hebat dan sinkop yang terjadi 30-90 menit setelah pemberian
dosis pertama. Efek samping yang paling sering berupa pusing (hipotensi
postural), sakit kepala, ngantuk, palpitasi, edema perifer dan mual.
Penggunaan terapi : pemberian obat ini menyebabkan relaksasi otot-otot trigon
dan sfingter di leher kandung kemih serta otot polos kelenjar prostat yang
membesar, sehingga memperbaiki aliran urin serta gejala-gejala lain yang
menyertai obstruksi prostat tersebut. adalah 1-5 mg/hari.