Nimah Puji Lestari

0661 11 014

Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui

berbagai cara pemberian pada umumnya
mengalami absorpsi, distribusi dan
pengikatan untuk sampai di tempat kerja
dan menimbulkan efek. Kemudian dengan
atau tanpa biotransformasi(metabolisme),
obat diekskresikan dari dalam tubuh.

Metabolisme obat, adalah suatu proses

kimia dimana suatu obat diubah didalam
tubuh menjadi suatu metabolitnya.

Atau perubahan dari suatu senyawa

menjadi senyawa lain yang lebih polar,
lebih mudah larut dalam air, dan terionisasi
sehingga dapat dieliminasi lebih mudah.

Obat per oral

Cepat
diekskresikan

Melalui
liver/hepar
sebelum ke darah

Metabolit umum
bersifat polar

Terdapat enzim
sitokrom P450

Mengubah obat
menjadi bentuk
metabolitnya

Induksi enzim

Inhibisi enzim
Kompetisi (interaksi
obat)
Perbedaan individu

Metabolisme obat pada

Reaksi Fase I ( Non sintetik ) meliputi :
reaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis, alkilasi
dan dealkilasi.
Umumnya tidak dieliminasi dari tubuh
kecuali dengan adanya metabolisme lebih
lanjut.

Metabolisme obat pada

Reaksi Fase II ( sintetik ) meliputi : reaksi
konjugasi ( glukoronidasi, sulfatasi )
Penggabungan suatu obat dengan suatu
molekul lain
Metabolitnya pada umumnya lebih larut
dalam air dan mudah diekskresikan.

Pada fase I biasanya terbentuk senyawa

dengan gugus baru yang bersifat cukup
polar, yaitu gugus OH, NH2, SH. Namun
senyawa (metabolit) yang terbentuk ini
belum tentu dapat dieliminasi. Untuk
mempermudah eliminasinya, senyawa tadi
kemudian mengalami reaksi fase II dengan
substrat endogen yaitu glukoronat, sulfat,
asetat atau asam amino sehingga
terbentuk senyawa baru yang sangat polar.

Tidak semua obat di metabolisme melalui

kedua fase tersebut ada obat yang
mengalami reaksi fase I saja (satu atau
beberapa macam reaksi ) atau reaksi fase II
saja (satu atau beberapa macam reaksi),
tetapi kebanyakan obat di metabolisme
melalui beberapa reaksi sekaligus atau
secara berurutan menjadi beberapa macam
metabolit.