HISTAMIN DAN

ANTIHISTAMIN
drg. Ekiyantini. W.

TUBUH
Terdapat bahan/zat farmakologis aktif yang dibentuk
sendiri oleh tubuh yang mempunyai khasiat fisiologis
dan patologis dalam jaringan
Zat ini disebut AUTOCOID (AUTOPHARMALOGICAL
AGENTS)
Termasuk autakoid y.i :
HISTAMIN ANGIOTENSIN
SEROTONIN PROSTAGLANDIN
BRADIKININ

HISTAMIN
Histidin dekarboksilase Histamin
(asam amino)
Histamin dicerna diserap dimetabolisme oleh
usus dan hati tidak disimpan dalam tubuh
Tempat penyimpanan histamin :
1. Dalam granula mast cell dan basofil
Bila diikat heparin tidak menimbulkan efek
Bila mast cell mengalami degranulasi histamin
dilepaskan oleh pembentukan

AG AB pada reaksi alergi

2. Di dalam lapisan mukosa sal.cerna
Histamin tidak ada dalam mast cell dan tidak
dikosongkan oleh pelepas histamin
3. Hipotalamus dan postrema
Dapat dikosongkan dengan reserpin

METABOLISME HISTAMIN
Histidin dekarboksilasi histamin
Metilhistamin

Imidazole Acetic Acid

Kedua metabolit ini dikeluarkan melalui ginjal.

KHASIAT FARMAKOLOGIS
A. Cara Kerja
Secara langsung merangsang kelenjar keontraksi
otot polos non vaskular, relaksasi otot pembuluh darah
RESEPTOR HISTAMIN
H1 reseptor : VASODILATASI
- Menaikkan permeabilitas kapiler
- Kontraksi otot polos non vaskular
Efek-efek ini dihambat oleh H1
antihistamin

 H2 reseptor : Stimulasi minor cardiac

Stimulasi sekresi asam lambung
Efek ini dapat dihambat oleh H2 antihistamin
(CIMETIDINE)
B. Khasiat
1. Pembuluh Darah
- P.darah besar kontraksi
- P.darah kecil bervariasi tergantung spesies:
tikus, kelinci kontraksi

manusia dilatasi anterior, venule, kapiler

Tensi
Flush (muka menjadi merah)
Throbbing Vascular Headache
Shock
2. Permeabilitas kapiler
Permeabilitas dinding kapiler & venule . Akibat :
- Urtikaria
- Hemocontrentase
3. Kontraksi Otot polos nonvaskuler
Kontraksi bronchus & usus halus

4. Stimulasi sekresi lambung

Hipersekresi lambung (secara langsung)
5. Efek lokal triple respon
Daerah tempay suntikan berwarna merah
Arteri melebar : warna merah (flare)
Oedem setempat
Perubahan-perubahan ini diikuti rasa sakit&gatal

PENGGUNAAN KLINIK
A. Gastric Analysis
Untuk melihat ada tidaknya ACHLORHYDRIA (tidak
adanya asam setelah histamin)
Efek samping : - flushing (muka merah)
- berkeringat
- takikardi
- hipotensi
- kadang2 sakit kepala
Obat pengganti : BETAZOLE (tanpa efek samping
berat)

B. Diagnosis Feokhromositoma
Bila penderita Feokhromositoma diberi histamin
pengeluaran katekolamin dan tensi
Bila penderita normal tensi
Kontraindikasi : Asma Bronkale Hipotensi
REAKSI YANG TIDAK DIINGINKAN
DOSIS KECIL (0,01 mg/kg s.c) yg dipakai dalam
gastric analysis tampak :
- Flush
- Headache
- Tek.darah (tanpa pengobatan)
bila perlu diberikan

Epinefrin (0.3 mg s.c.) (antagonis physiologis yg

efektif)
Rasa gatal2 dan sakit terjadi pd tempat suntikan

ANTIHISTAMIN
Adalah penghambat reseptor H1 (H1 antagonis)
Rumus kimia : Parasimpatolitik & Antipsikotik
Efek farmakologi sama
Antihistamin > poten sbg histamin antagonis
daripada sbg asetilkolin antagonis
Efek seperti antropin
Efek sedasi

PENGGOLONGAN
1. Ethanolamine : - diphenhydramin (benadryl)
- dimenhydrinate (dramarine)
2. Ethylenediamine :
- Triselennamine (pyribenzadine)
- Antezoline (antistine)
3. Phenotiazine : promethazine (phenergam)
4. Alkylamine : - chloroheramine
- dexbrompheneramine
5. Piperazine : Chlorcyalizine (di-paralene), meclycine,
cyclizine

ABSORBSI :
- Cepat dan mudah diserap (setelah pemberian p.o
dan p.e)
- Lama kerja 3-12 jam
METABOLISME:
- Sebagian besar di hati
- Beberapa di ginjal dan paru
EKSKRESI :
Melalui urine ditemukan dalam 24 jam

KHASIAT FARMAKOLOGI
A. CARA KERJA
Efek utamanya kompetitif terhadap histamin
B. KHASIAT
1. Histamin Antagonis
Semua efek histamin dihambat kecuali sekresi asam
lambung
2. Efek CNS Stimulasi
Khusus di bidang ked.GIGI : sbg sedatif
Pemakaian lama : xerostomia (mulut kering)

 Khasiat antimuntah : pemakaian setelah operasi

3. Anestesi Lokal : Untuk cabut gigi pengganti A.Lokal
Gol.Ester/Amida
4. Efek sbg ATROPIN (parasimpatolitik)

PEMAKAIAN KLINIK
A. Beberapa Tipe I reaksi alergi
1. Anaphylaksis
Rx.antigen antibodi degranulasi dr mast cell
pelepasan histamin AKBT
- Urtikaria
- Broncospasme
- Oedema larynx
- Hipotensi
Tx : pemberian epinephrine

Pencegahan dpt dg : Isoproterenol sub.lingual atau

inhalasi
2. Urtikaria & Angioneurotic Oedema
Gx : pembengkakan, kemerah-merahan, gatal
Pemberian antihistamin hasil baik dapat ditambah
simpatomimetik (efedrin)
3. Hay Fever : Rinitis Alergia Akut
4. Alergi lain
Asma bronchiale AH < efektif.
Athanolamine&Promethazin

B. MOTION SICKNESS
- Diphenhydramine
Efektif untuk mencegah
- Dimenhydrinat
Motion Sickness juga utk
- Cyclizin
mengatasi pusing stlh
- Prometazin
operasi atau radiasi
C. COMMON COLD : tidak efektif
Kontraindikasi & hati-hati
Waktu mengemudi
Bekerja yang membutuhkan konsentrasi

Reaksi yang Tidak Diinginkan

1. Efek samping
2. Alergi
Efek samping yg paling umum : SEDASI
Kadang-kadang diikuti:
- Dizziness (pusing)
- Tinitus (mendenging)
- Tak ada koordinasi
- Pandangan kabur
- Fatigue (lelah)

Efek samping yang lain :

- Anorexia
- Nausea
- Vomiting
- Konstipasi
- Xerostomia
Alergi
Dapat terjadi dermatitis
Dapat melepas histamin (jarang) dg gejala:
- Hipotensi
- Palpitasi
- Headache
- Sesak dada

KERACUNAN OBAT
Pada pasien dewasa jarang terjadi, t.u. Pada anak-anak.
Jika keracunan gejala yang menonjol :
Halusinasi
Gelisah
Tidak ada koordinasi
Konvulsi
Panas
Muka merah
Pupil melebar & fixed
Tx simpatomimetik, bila konvulsi
Short Acting Barbiturat