HIPNOTIK-SEDATIF

Pendahuluan

Obat hipnotik-sedatif
Benzodiazepin
Barbiturat
Golongan

lain

Kesimpulan

Sumber pustaka

PENDAHULUAN

Obat hipnotik-sedatif merupakan golongan obat

pendepresi susunan saraf pusat (SSP)

Efek sedatif berarti memberi efek menenangkan,

menurunkan respons terhadap rangsangan emosi,
sedangkan efek hipnotik menimbulkan kantuk,
mempercepat onset dan mempertahankan tidur

Efek yang ditimbulkan sangat bergantung dosis

BENZODIAZEPIN

Kimia: terbentuk dari cincin benzen yang melekat

pada cincin aromatik diazepin, dan mengandung
gugus aril

Memiliki efek sedasi, hipnotik,relaksasi otot,

ansiolitik, dan antikonvulsi

Yang dipakai sebagai anestesi:

Diazepam
Lorazepam
Midazolam

BENZODIAZEPINFARMAKODINAMIK

Hampir semua efek benzodiazepin merupakan

hasil kerja golongan ini pada SSP, efek pada
jaringan perifer yang dapat terjadi berupa
vasodilatasi dan blokade neuromuskular

Pada SSP, benzodiazepin bekerja pada reseptor

asam gamma amino butirat (GABA), tepatnya
reseptor GABAA yang merupakan reseptor kanal
ion klorida kompleks (memiliki subunit , , )

BENZODIAZEPINFARMAKODINAMIK

Pada dosis anestesi, benzodiazepin sedikit

mendepresi ventilasi alveoli dan dapat
menyebabkan asidosis respiratori, hati-hati
terutama pada pasien PPOK!

Pada sistem kardiovaskular, benzodiazepin dapat

menurunkan tekanan darah dan menaikkan
denyut jantung (relatif stabil)

BENZODIAZEPIN-FARMAKOKINETIK

Benzodiazepin dibagi menjadi beberapa golongan

berdasarkan lama kerjanya:
acting: t <6 jam (Midazolam)
Intermediate acting: t 6-24 jam (Lorazepam)
Short
Long

acting: t >24 jam (Diazepam)

Benzodiazepin dan metabolit aktifnya terikat

pada protein plasma, distribusi utama menuju
organ dengan perfusi tinggi diikuti redistribusi
ke jaringan yang kurang baik perfusinya

BENZODIAZEPIN-FARMAKOKINETIK

Metabolisme terjadi di hati oleh enzim sitokrom

P450 , terutama CYP3A4 dan CYP2C19
Metabolisme benzodiazepin secara umum terjadi
dalam 3 tahap; desalkilasi, hidroksilasi, dan
glukoronidasi
Benzodiazepin dapat melewati sawar uri dan
disekresi ke dalam ASI

BENZODIAZEPIN-EFEK SAMPING

Efek samping yang dapat terjadi seperti: kepala

ringan, rasa malas, lamban, ataksia, gangguan
koordinasi berpikir, bingung, amnesia
anterograd, pandangan kabur, sakit kepala, nyeri
epigastrik, nyeri dada, nyeri sendi, dan dapat
terjadi inkontinensia uri/alvi

BENZODIAZEPIN-INDIKASI &
PENGGUNAAN

Digunakan untuk induksi dan mempertahankan anestesi

Midazolam memiliki mula kerja yang cepat, dan potensi

yang lebih besar dengan metabolit yang aktif, sehingga
lebih banyak digunakan

Dosis diazepam untuk induksi 0,1-0,5mg/kgBB, dapat

diberikan penambahan 2,5mg/30 detik sampai pasien
tidur ringan/nistagmus/ptosis

Dosis midazolam induksi 0,15-0,35mg/kgBB,

pemeliharaan 0,05-0,3mg/kgBB

BENZODIAZEPIN-ANTAGONIS

Flumazenil merupakan antagonis spesifik

benzodiazepin

Diberikan pada intoksikasi benzodiazepin

Dosis total 1,0 mg diberikan selama 1-3 menit

(tidak bolus), maksimal sampai 5,0 mg

BARBITURAT

Sudah jarang digunakan, lebih sering digunakan

benzodiazepin

Efek utama ialah depresi SSP, lebih kuat

dibandingkan benzodiazepin

Yang digunakan ialah tiopental, metoheksital

dan tiamilal

BARBITURAT-FARMAKODINAMIK

Di SSP bekerja pada reseptor GABA

Kapasitasnya menyerupai benzodiazepin, namun pada

dosis tinggi bersifat agonis GABA-nergik

Pada sistem pernapasan, barbiturat menyebabkan depresi

napas yang sebanding dengan besarnya dosis

Pada sistem kardiovaskular memberikan efek hipotensi

pada dosis tinggi

Pada hepar, barbiturat bersama sitokrom P 450 secara

kompetitif mempengaruhi biotransformasi obat serta
beberapa zat endogen misalnya steroid

BARBITURAT-FARMAKOKINETIK
Barbiturat dimetabolisme dan/atau dikonjugasi
hampir sempurna di hati sebelum diekskresikan
lewat ginjal
Metabolisme utama berupa oksidasi gugusan
atom C-5
Ekskresi dapat ditingkatkan dengan diuresis
osmotik/alkalinasi urin

BARBITURAT-EFEK SAMPING

Hangover effects vertigo, mual, muntah, diare

Eksitasi paradoksal

Rasa nyeri seoerti mialgia, artralgia

Hipersensitivitas, terutama pada pasien dengan

asma, urtikaria, angioedema

BARBITURAT-INDIKASI &
PENGGUNAAN

Sudah sangat berkurang penggunaannya, diganti

dengan benzodiazepin

Dosis penggunaan tiopental 3-5mg/kgBB, agar

pemulihan cepat, dosis jangan melebihi 1 gr

GOLONGAN LAIN (PROPOFOL)

Menekan SSP, bekerja sebagai agonis GABA

Tidak memiliki efek analgesia

Dosis 2-2,5mg/kgBB, kerja singkat t 40 menit

Penggunaan jangka panjang dapat menimbulkan

propofol infusion syndrome (asidosis metabolik,
hiperkalemi, hepatomegali, cardiac & renal failure)

Metabolisme melalui hati, ekskresi di urin dan feses

Disekresi ke dalam ASI

GOLONGAN LAIN (ETOMIDAT)

Sering dikombinasi dengan fentanil

Tidak mendepresi pernapasan dan jantung

Dapat digunakan sebagai conscious sedation

untuk tindakan yang singkat

E.S dapat menenkan sintesis kortikosteroid

Dosis inisial 0,2-0,6mg/kgBB dalam 30-60s,

maintanance: 5-20mcg/kg/menit

KESIMPULAN
Pemilihan obat sedatif hipnotik dapat dilakukan
berdasarkan kebutuhan, namun golongan
barbiturat umumnya sudah ditinggalkan