ANTELMINTIK

Marina A. Rumawas
Dept. Farmakologi FK UKRIDA

MEBENDAZOL
Broad

spectrum antelmintik
Mekanisme kerja :
Merusak struktur subselular cacing
Menghambat sekresi asetilkolinesterase
Menghambat uptake glukosa irreversibel
deplesi glikogen mpp
Sterilisasi telur cacing (T. trichiura, cacing
tambang, ascaris) gagal berkembang
mjd larva

MEBENDAZOL
Fkinetik

Tdk lrt air, rasa enak

Absp : buruk
Bioavail. sistemik : rendah, 1st past metab.
cepat
T 2-6 j
Ekskresi : urin
Ada metabolit dlm btk konjugat eksk.
empedu
Absorp. bersama makanan berlemak me

MEBENDAZOL
E.S :
N,V, diare, sakit perut ringan akibat infestasi
askaris yg berat
Erratic migration (ekspulsi/cacing keluar dr
mulut)
Wide margin of safety, embriotoksik,
teratogenik X pd hamil
KI : < 2 th, sirosis hepatis
I : enteribiasis, trichuris, A. duodenale
Sediaan : tablet 100 mg, sirup 20 mg/mL

MEBENDAZOL
Interaksi

Karbamazepin, fenitoin : mebendazol

Simetidin : mebendazol

PIRANTEL PAMOAT
Sukar

larut, stabil, tidak berbau &

berasa
Mek kerja :
Depolarisasi otot cacing
Meningkatkan frek impuls cacing mati
spastis
Menghambat kolinesterase kontraksi
otot cacing
Fkinetik

Absp sedikit
Ekskr : tinja

PIRANTEL PAMOAT
E.S

: jarang, ringan
E.S : ggn sal cerna, demam, skt
kepala
KI : < 2 th, hamil, + piperazin ( kerja
berlwnan), peny hati
I : askaris, ankilostoma, enterobiasis
Sediaan : sirup 50 mg/mL, tablet 125 &
250 mg

PIPERAZIN
Mek

kerja :

Agonis GABA pd otot cacing

Mengganggu permeabilitas membr sel
otot thd ion2 yg bperan dlm mptahankan
potensial istirahat hiperpolarisasi &
supresi impuls spontan + paralisis
Fkinetik

Absp baik
Tmax : 2-4 jam
Eksk : urin, ada variasi besar kec eksk
antar individu

PIPERAZIN
Batas

aman lebar
E.S : mual, muntah, ggn GIT, skt kpl,
pusing, alergi
OD, akumulasi pd GGK : inkoordinasi
otot, vertigo, sulit bicara, bingung
Kejang (potensiasi pd pdrt epilepsi)
KI : epilepsi, ggn faal hati & ginjal
Observasi : pd malnutrisi & anemia
berat
KI : hamil
Sediaan : sirup 1 g/5 mL

LEVAMISOL
Efek

: imunostimulan
I : askaris, trikostrongiliasis, cacing
tambang

ALBENDAZOL
Spektrum
Fkinetik

luas

Absp : tdk teratur

Metab : metabolit aktif albendazol sulfoksida
Eksk : terutama urin, sdkt pd tinja
Absp 4X bila digunakan bsama mknan
blemak

Mek

kerja :

Mengikat tubulin cacing hambat

polimerisasi mikrotubulus
Blokade uptake glukosa deplesi glikogen
hembat pbtkan ATP cacing mati

ALBENDAZOL
E.S

: ggn sal cerna, skt kpl, pusing,

insomnia
E.S bila mobati hidatid selama 3 bln :
alopesia, lekopenia reversibel, enz
transaminase reversibel, ggn sal cerna
Teratogenik
KI : < 2 th, hamil, sirosis hati
I : enterobiasis, cacing tambang, askaris,
trikuris, peny hidatid, sistiserkosis,
+ DEC eliminasi global filariasis limfatik

TIABENDAZOL
Spektrum

lebar
Dpt mengikat logam spt besi
Fkinetik :
Absp cepat, Tmax 1-2 jam
Eksk : urin
Dpt diabsp kulit
Mek

kerja :

Menghambat fumarat reduktase

Menghambat asetilkolinesterase
Menekan perkembangan & migrasi larva
Menghancurkan sebagian larva dlm otot

TIABENDAZOL
Efek

lain :

Imunostimulan
Antiinflamasi
Tdk efektif unt encysted larva
E.S

: anoreksia, N, V, pusing, ggn sal cerna,

skt kpl, pusing, lelah, gatal, kantuk, ggn fs
hati
E.S lain :perianal rash, tinitus, hiperglikemia,
konvulsi, lekopeni, hematuri, kristaluri, ggn
plihatan, kolestatik intrahepatik, kerusakan
sel hati, ikterus, Steven Johnson,
teratogenik
I : S stercoralis, cutaneous larva migrans

IVERMEKTIN
Fkinetik

Absp oral baik

T 10-12 jam
Tmax 4 jam
Pd meningitis : dpt melewati sawar otak

Mek

kerja :

Memperkuat peranan GABA pd transmisi

saraf tepi cacing mati paralisis
Embriotoksik
Indikasi

Onkoserkiasis, mikrofilaria, strongiloidosis,

hipersensitif thd tiabendazol

IVERMEKTIN
E.S

: demam, pruritus, skt kpl, nyeri di

kel limfe, hipotensi ( rx. Mazzoti )
berikan antihistamin & antipiretik
Teratogenik
KI : hamil
Interaksi : barbiturat, benzodiazepin,
as valproat

DIETILKARBAMAZIN
DOC

filariasis
Fkinetik :
Absp cepat, distribusi luas
Tmax 4 jam, t 10-12 jam
Metab cepat
Eksk : ginjal, < pd urin alkalis
Mek

kerja :

Menurunkan aktivitas otot paralisis

Perubahan permukaan membran
mikrofilaria hancur o/ daya pertahanan
tubuh hospes

DIETILKARBAMAZIN
E.S

: rx perangsangan SSP, alergi

(berat pd infeksi L loa, O volvulus)
berikan antihistamin / kortikosteroid
E.S lain : ensefalitis krn alergi
Sediaan : tablet 50 mg
Dosis : mulai dgn dosis rendah spy rx
alergi <<

PRAZIKUANTEL
Spektrum

luas : cestoda & trematoda

pd hewan & manusia
Fkinetik :
Absp oral baik
Tmax 1-3 jam
Metab cepat di hati konjugasi,
hidroksilasi metabolit kurang efektif
Eksk : urin, sebag mll empedu, tdk dlm
btk utuh
Kdr dlm ASI X kadar dlm plasma

PRAZIKUANTEL
Mek

kerja :

Kadar efektif terendah : meningkatkan

aktivitas otot cacing krn hilangnya ion Ca
intrasel kontraksi & paralisis spastik
reversibel cacing terlepas dr
tempatnya pd hospes
Dosis terapi > tinggi : vakuolisasi &
vesikulasi integumen cacing isi cacing
keluar kehancuran cacing o/
mekanisme pertahanan tubuh hospes

PRAZIKUANTEL
Indikasi

: S. mansoni, S. japonicum
E.S : skt kpl, pusing, kantuk, lelah, N,
V, ggn sal cerna, pruritus, urtikaria,
nyeri sendi-otot, peningkatan enz hati
KI : ocular cysticercosis kerusakan
mata permanen, < 4 th, hamil,
menyusui
+ pencahar 2 jam setelah minum obat
pd inf T. solium unt cegah sistiserkosis
Diminum dgn air, jgn dikunyah krn pahit

MEFRIFONAT
Suatu

pro-drug diklorvos
penghambat kuat kolinesterase
I : S haematobium, profilaksis pd anak
di daerah endemik
Tmax 1-2 jam, t = 1 jam
E.S : gejala kolinergik, N,V, ggn sal
cerna, bronkospasme, skl kpl, pusing
KI : baru terpapar insektisida/obat
penghambat kolinesterase lainnya

NIKLOSAMID
I

: cacing pita (T. saginata, D. latum, H.

nana)
Merusak cacing sp hancur dlm tinja
Fkinetik :
Absp sedikit
Aman

unt hamil
Bhy sistiserkois pd T. solium telur2
dilepas dlm lumen usus cegah dgn
pencahar 1-2 jam stlh minum obat
Sediaan : tablet kunyah 500 mg,
makan swkt perut kosong