Farmakologi:

Bisoprolol adalah zat penyekat (blocking) adrenoreseptor beta-1 selektif (kardioselektif)

sintetik tanpa aktivitas stabilisasi membran yang signifikan atau aktivitas simpatomimetik
intrinsik pada dosis terapi. Namun demikian, sifat kardioselektivitasnya tidaklah mutlak,
pada dosis tinggi (20 mg) bisoprolol fumarat juga menghambat adrenoreseptor beta-2 yang
terutama terdapat pada otot-otot bronkus dan pembuluh darah; untuk mempertahankan
selektivitasnya, penting untuk menggunakan dosis efektif terendah.
Farmakodinamik:
Mekanisme kerja antihipertensi dari bisoprolol belum seluruhnya diketahui. Faktor-faktor
yang terlibat adalah:
1.Penurunan curah jantung
2.Penghambatan pelepasan renin oleh ginjal.
3.Pengurangan aliran tonus simpatis dari pusat vasomotor pada otak.
Pada orang sehat, pengobatan dengan bisoprolol menurunkan kejadian takikardia yang
diinduksi oleh aktivitas fisik dan isoproterenol. Efek maksimum terjadi dalam waktu 1-4
jam setelah pemakaian. Efek tersebut menetap selama 24 jam pada dosis 5 mg.
Penelitian secara elektrofisiologi pada manusia menunjukkan bahwa bisoprolol secara
signifikan mengurangi frekuensi denyut jantung, meningkatkan waktu pemulihan sinus
node, memperpanjang periode refrakter AV node dan dengan stimulasi atrial yang cepat,
memperpanjang konduksi AV nodal.
Bisoprolol juga dapat diberikan bersamaan dengan diuretik tiazid. Hidroklorotiazid dosis
rendah (6,25 mg) digunakan bersamaan dengan bisoprolol fumarat untuk menurunkan
tekanan darah pada penderita hipertensi ringan samapai sedang.
Farmakokinetik:
Bioavailabilitas dosis oral 10 mg adalah sekitar 80%. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh
adanya makanan. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarat sekitar 20%. Ikatan
dengan protein serum sekitar 30%. Konsentrasi puncak plasma pada dosis 5-20 mg terjadi
dalam 2-4 jam, dan nilai puncak rata-rata berkisar dari 16 ng/ml pada 5 mg hingga 70 ng/ml
pada 20 mg. Pemberian bisoprolol fumarat sekali sehari memperlihatkan adanya variasi
kadar plasma puncak intersubyek kurang dari dua kali lipat. Waktu paruh eliminasi plasma
adalah 9-12 jam dan sedikit lebih lama pada penderita usia lanjut, hal ini disebabkan
menurunnya fungsi ginjal. Steady state dicapai dalam 5 hari, pada dosis sekali sehari.
Akumulasi plasmanya rendah pada penderita usia muda dan tua; faktor akumulasi berkisar
antara 1,1 sampai 1,3, sesuai dengan yang diharapkan dari kinetik urutan pertama dan
pemberian sekali sehari. Konsentrasi plasma pada dosis 5-20 mg adalah proporsional.
Karakteristik farmakokinetik dari kedua enansiomer adalah serupa.
Bisoprolol fumarat dieliminasi melalui ginjal dan bukan ginjal, sekitar 50% dari dosis, tetap
dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif. Kurang dari 2%
diekskresikan melalui feses. Bisoprolol fumarat tidak dimetabolisme oleh sitokrom P450 II
D6 (debrisoquin hidroksilase).
Pada subyek dengan bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit, waktu paruh plasma
meningkat kira-kira 3 kali lipat dari orang sehat. Pada penderita sirosis hati, eliminasi
bisoprolol fumarat lebih bervariasi dalam hal kecepatan dan secara signifikan lebih lambat
dari orang sehat, dengan waktu paruh plasma berkisar antara 8,3 hingga 21,7 jam.

Indikasi:
Bisoprolol diindikasikan untuk hipertensi, bisa digunakan sebagai monoterapi atau
dikombinasikan dengan antihipertensi lain.
Kontraindikasi:
Hipersensitif terhadap bisoprolol fumarat
Bisoprolol dikontraindikasikan pada penderita cardiogenic shock, kelainan jantung, AV
blok tingkat II atau III, bradikardia sinus.
Dosis:
Dosis awal 5 mg sekali sehari atau dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-20 mg sekali sehari.
Pada penderita bronkospastik, gangguan hati (hepatitis atau sirosis) dan gangguan ginjal
(bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit), dengan dosi awal 2,5 mg sekali sehari.

BAB IV
PENUTUP
Kesimpulan
1.
Terjadinya berbagai proses patologis pada lansia memiliki banyak penyebab (multi
faktorial), seperti faktor fisik sosial, psikologis, biologis, dapat bermanesfestasi menjadi
berbagai sindroma geriatri.
2.
Pada pasien geriatri pemakian obat yang banyak (polifarmasi) sebaiknya diawasi
dengan lebih baik, sebab pada usia geriatri lebih sering terjadi efek samping, interaksi,
toksitas obat, dan penyakit iatrogenik.
Saran
1.
kegiata tutorial sudah berjalan dengan baik, naun mahasiswa mempelajari skenario
diskusi dengan lebih dalam, terutama dalam hal patogenesisnya.

Dapus
idem