Program Studi Pendidikan Dokter

Fakultas Kedokteran dan Ilmu Kesehatan

UIN Syarif Hidayatullah Jakarta

FARMAKOLOGI
KARDIOVASKULER
Oleh :
Hania Asmarani R
1111103000048
Pembimbing:
dr. Eddy Sunaryuniarto, Sp. JP

OBAT-OBAT KARDIOVASKULER
Obat Inotropic dan vasopresor
Obat Anti Hipertensi
Obat Vasodilator dan Anti Angina
Obat Antiaritmia
Antiagregasi Trombosit
Obat Regulasi Lipid

OBAT INOTROPIC DAN

VASOPRESOR

INOTROPIC mempengaruhi kontraksi otot.

Mekanisme Efek Inotropik

Cardial GlikosidaPositif
Menghambat Na/K-ATPase

Na intrasel

Kanal Ca++
terbuka

Na+/Ca++
exchanger

Ca intrasel

KONTRAKTILITAS

Sarcoplasmi
c reticulum

Glikosida jantung alamiah dapat diperoleh dari

tanaman:
Folia digitalis purpurea : digitoksin, gitoksin,
gitalin
Stofantus gratus : quabain
Strofantus kombe : strofantin
Indikasi :
Fibrilasi/flutter atrium
Takikardi supraventrikel paroksismal
gagal jantung dengan fibrilasi atrium
- gagal jantung dengan ritme sinus yang
disertai takikardia,
Kontraindikasi
Blokade AV

Farmakokinetik
Digoksin

Digitoksin

Ouabain

40-90%
Dipengaruhi
makanan

90-100%
Tidak dipengaruhi
makanan

Bervariasi
Dipengaruhi
makanan

Mula kerja
Oral
IV

1,5 - 6 jam
5 - 30 menit

3 - 6 jam
0,5 - 3 jam

Efek maksimal
Oral
IV

4 - 6 jam
1,5 - 3 jam

6 - 12 jam
4 - 6 jam

0,5 - 2 jam

1,5 hari

4-7 hari

< 1 hari

Ginjal

Hati

ginjal

Dosis digitalisasi
Oral
IV

1,25 1,50 mg
0,7 1 mg

0,7 1,2 mg
1 mg

0,3 0,5 mg

Dosis rumatan

0,125 0.5 mg

0.1 mg

Abs. Oral

Masa paruh
Ekskresi

Phospodiesterase inhibitor
(Inamrinon (Amrinon), Milrinon)

Hambat satu/lebih enzim phospodiesterase

(PDE) cegah inaktivasi 2nd messenger
interseluler CAMP & CGMP cAMP tetap
banyak kontraktilitas terus berlanjut.

-adrenergic agonis

Mengaktivasi reseptor dgn adanya stimulasi

adenilat siklase & CaMP >>

Obat

(vasokontriksi)

1
(kontraksi)

1
(vasodilatasi)

Dopamin

++++

++++

++

Dobutamin

++++

Norepinefrin

++++

++++

Epinefrin

++++

++++

++

Isoprotenol

++++

++++

INOTROPIK LAIN
I. Agonis 1-adrenergik
DOPAMIN

1 dan D1 inotropik (+), takikardi

Sintesis NE vasokonstriksi
Indikasi: Syok kardiogenik, Gagal jantung
refrakter
DOBUTAMIN
Reseptor 1 dan inotropik (+)
Indikasi Syok kardiogenik, Gagal jantung
refrakter

OBAT ANTI HIPERTENSI

DEFINISI (JNC VII)

CATEGORIES OF TREATMENT
Tekanan
Darah
Curah
Jantung
Frekuen
si

Resistensi
Perifer

Isi
sekuncu
p

Kontraktil
itas
BLOCKERS
miokard

Tonus
pb.
darah
BLOCKER

Volum
e
DIURETICS
darah
ADRENERGIC
BLOCKERS

Parasimpatis

Simpatis
Lokal

Elastisitas
pb. darah
VASODILATOR
CALCIUM
ANTAGONIST

ARB, ACE
inhibitor

SRAA

Faktor

Diuretik
Cara kerja
diuretik

ekskresi Na,
H2O, Cl

Menghambat
influks Ca

volume
darah &
cairan
ekstrasel

resistensi
perifer

tekanan
darah

Diuretik: Tiazid Diuretik: Diuretik Kuat

Menghambat transport
bersama Na-Cl di tubulus
distal ginjal
ekskresi Na
dan Cl meningkat
volume darah.
Efek samping:
hiperlipidemia, hipokalemia,
hiponatremia,
hiperkalsemia-hipokalsiuria,
penurunan eksresi asam
urat (dapat mencetuskan
serangan gout akut).
Interaksi obat: antiinflamasi non steroid
Kontraindikasi: gagal ginjal

Bekerja di ansa Henle asenden bagian

epitel tebal dengan menghambat ko
transport Na,K,Cl dan menghambat
resorpsi air dan elektrolit

Obat: furosemid, torasemid, bumetanid

dan asam etakrinat.

Efek diuretiknya kuat; lebih sering

dipakai pada gangguan fungsi ginjal
dan gagal jantung.

Efek samping: hipokalemia

Diuretik: Diuretik Hemat Kalium

Diberikan sebagai kombinasi untuk mencegah

hipokalemia, tetapi hati-hati pada gagal ginjal
(serum kreatinin>2,5mg/dL); bisa terjadi
hiperkalemia.
Obat: amilorid, traimeteren dan spironolakton
(antagonis aldosteron)
Hiperkalemia jika dikombinasikan dengan
ACE-I, ARB, blocker, AINS, suplemen Ca

 blocker
Mekanisme Utama blocker:
Penurunan frekuensi denyut jantung dan
kontraktilitas miokard
curah jantung
Menghambat sekresi renin
produksi
angiotensin II
Efek sentral yang mempengaruhi aktivitas
saraf simpatis, perubahan sensitivitas
baroreseptor dan peningkatan biosintesis
prostasiklin

Indikasi:
Angina pektoris
Anti aritmia
Hipertensi
Infark
miokard
(pencegahan sekunder
sesudah fase akut)
Gagal jantung sistolik
Feokromositoma
Tirotoksikosis
Mencegah migren
Glaukoma (timolol)

Kontraindikasi:

ASMA BRONKIAL
Penyakit paru obstruktif kronik (PPOK)
Bradikardia
Blokade AV derajat 2 dan 3
Sick sinus syndrome.

Efek Samping :
Gagal jantung
Menurunkan denyut
jantung bradikardia,
hambatan konduksi.
Bekerja pada reseptor
beta kekambuhan
asma, PPOK
Menurunkan resistensi
perifer memicu
gangguan sirkulasi
perifer (Raynaud,
claudikasio
intermitten)
Gangguan sentral
lelah, insomnia, mimpi
buruk, depresi.

Penghentian mendadak beta-bloker akan

meningkatkan efek beta-bloker infark
miokard, aritimia ventrikel dan kematian.
Pencegahan : hentikan beta bloker secara
bertahap (tappering off) selama 10 14
hari.

ACE INHIBITOR

Mekanisme : menghambat perubahan

angiotensin I menjadi angiotensin II
mencegah vasokonstriksi, menurunkan
sekresi aldosteron (eksresi air dan natrium,
retensi kalium), meningkatkan kadar
bradikinin.
Efek samping : hipotensi, batuk kering,
hiperkalemia, rash, edema angioneurotik,
gagal ginjal akut reversibel
Kontraindikasi : IBU HAMIL karena teratogenik,
hiperkalemia.

Bekerja langsung: Kaptopril

Dosis : Awal : 50 75 mg/hari, Maintenance 75
150 mg/hari
Prodrug: Enalapril, Lisinopril
Dosis Enalapril (10 20 mg 1 2 kali sehari,
Lisinopril Awal : 10 mg/hari, Maintenance 10
80 mg / hari,

ANGIOTENSIN RECEPTOR BLOCKER

Mekanisme utama : menghambat efek Ang

II yaitu a.vasokonstriksi, sekresi aldosteron,
rangsangan saraf simpatis, stimulasi
jantung, hipertrofi otot polos pembuluh
darah dan jantung.
Tidak mempengaruhi bradikinin tidak
ada batuk kering seperti pada ACE inhibitor.
Contoh : Valsartan, Losartan

ANTAGONIS KALSIUM

Mekanisme utama : menghambat Ca ++ influx ke

dalam sel
pembuluh darah relaksasi, vasodilatasi
Golongan Dihidropiridin (DHP):

Golongan Difenilalkilamin: - verapamil

Kardioselektif: kontraktilitas dan konduksi jantung

Golongan Benzotiazepin: - diltiazem

24

(nifedipin, amlodipin, nicardipin, felodipin,

lasidipin, nitrendipin, )
Vaskulo selektif efek vasodilatasi dominan, efek
pd jantung minimal

Kardioselektif: kontraktilitas dan konduksi jantung

ANTAGONIS KALSIUM

INDIKASI
Antihipertensi: Dihidropiridin, verapamil
Krisis hipertensi: nifedipin (sublingual),
nicardipin iv
Anti angina: verapamil, diltiazem, nifedipin
(short acting)
Anti aritmia: verapamil, diltiazem
Nifedipin short acting tidak dianjurkan untuk hipertensi, kecuali krisis
hipertensi

EFEK SAMPING
Nifedipin: Hipotensi, takikardi risiko iskemi
mokard dan serebral, sakit kepala, muka
merah, udem perifer
Verapamil, diltiazem: bradikardi, konstipasi

25

 blockers
Mekanisme utama : menghambat reseptor 1 di
arteriol dan venule vasodilatasi, resistensi
perifer
Memperbaiki profil lipid (LDL , HDL )
Mengurangi resistensi insulin
Tidak berinteraksi dengan AINS

Contoh : Doxazosin, Prazosin

Indikasi
Hipertensi
Hipertensi
Hipertensi
Hipertensi
26

dengan hipertrofi prostat

ringan dan sedang
dg DM /dislipidemia
dg gangguan sirkulasi perifer, perokok

PENGHAMBAT NEURON ADRENERGIK

1.

2.

27

Reserpin: blocks the ability of aminergic transmitter vesicles to

take up and store biogenic amines.
Efek samping: hipotensi ortostatik, gangguan saluran cerna.
Guanetidin: inhibition the release of norepinephrine from
sympathetic nerve endings sympathoplegia.
Efek samping: hipotensi ortostatik, retrograde ejaculation.
Interaksi (obat yang menggganggu uptake guanetidine) :
cocaine, amphetamine, antidepresan trisiklik.

Central agonist /adrenolitik

Paling sering digunakan metildopa dan klonidin
1.

2.

Metildopa: sympathetic outflow from vasopressor center

in the brainstem by stimulating central -adrenoceptor with
-methylnorepinephrine and -methyldopamine
terpilih untuk HT pada kehamilan
Efek samping: sedasi, depresi mental, vertigo, mimpi
buruk.
Klonidin : sympathetic tone, heart rate, cardiac
output
Efek samping: mulut kering, sedasi.
Interaksi: antidepresan trisiklik efek berkurang.

28

OBAT VASODILATOR

Oral Vasodilator

Parenteral Vasodilator

VASODILATOR LANGSUNG
1.

Oral vasodilator

Hidralazine: mekanisme dilatasi arteriol,

metabolisme di hepar, efek samping tergantung dosis
(sakit kepala, mual, berdebar).

Minoksidil: opening of potassium channels in smooth

muscle membranes by minoxidil sulfate less
contraction, harus dikombinasi dengan blocker dan
loop diuretic, efek samping terjadi jika blocker dan
loop diuretic tidak adekuat.

30

2.

Parenteral vasodilator

Sodium nitroprusside: mekanisme dilatasi arteriol

dan venul TPR dan venous return , efek samping
: penurunan TD terlalu rendah, akumulasi sianida,
asidosis metabolik.

Diazoksid : dilatasi arteriol TPR , opening of

potassium channels, efek samping : excessive
hypotension

VASODILATOR LANGSUNG

Hidralazin:

Penggunaan: - HT emergensi
- HT pada glomerulonefritis
- HT pada eklampsia

Minoksidil & Diazoksid:

HT maligna
HT dengan penyakit ginal (GNA, GNK)
Hypertensive encephalopathy

Efek samping
Hidralazin: lupus like syndrome, takikardi, retensi
cairan, angina pektoris
Minoksidil: hirsutisme
Diazoksid: hiperglikemia digunakan pd
32
insulinoma

ANTI ANGINA
AnginaOBAT
pectoris

Angina pectoris : severe chest pain that occurs

when coronary blood flow is inadequate to
supply the oxygen required by heart.
Classification :
1. Atherosclerotic angina/angina of effort.
2. Variant/vasospastic/Prinzmetal angina
3. Unstable angina
Koreksi :
1. Increasing coronary flow
2. Decreasing oxygen demand

Anti-angina
3 golongan obat yang dipakai untuk terapi
angina:
1. Nitrat organik
2. Calcium channel blockers
3. blockers
Tambahan terapi

1. NITRAT ORGANIK
FARMAKODINAMIK

Mekanisme kerja:
o Non endhotelium-dependent
NO akan membentuk komplek nitrosoheme dengan guanilat
siklase dan menstimulasi enzim ini sehingga kadar cGMP
meningkat. Selanjutnya cGMP akan menyebabkan
defosforilasi miosin, sehingga terjadi relaksasi otot polos
o Endhotelium-dependent
Akibat pemberian nitrat organik akan dilepaskan
prostasiklin(PGI2) dari endotelium yang bersifat vasodilator

Efek kardiovaskular kebutuhan oksigen dan meningkatkan

suplai oksigen dengan cara mempengaruhi tonus vaskular.

Pada dosis rendah NO menimbulkan venodilatasi sehingga terjadi

pengumpulan darah pada vena perifer (Venous pooling ).

Venous pooling ini menyebabkan berkurangnya aliran balik darah

ke dalam jantung, sehingga tekanan pengisian ventrikel kiri dan
kanan(preload) menurun. Dengan cara ini maka kebutuhan
oksigen miokard akan menurun.

Menghilangnya gejala angina pektoris pada pemberian NO diduga

karena menurunnya kerja jantung dan perbaikan sirkulasi koroner.

FARMAKOKINETIK

NO diserap baik lewat kulit, mukosa sublingual dan oral.

Metabolisme obat-obat ini dilakukan oleh nitrat reduktase

dalam hati yang mengubah NO larut lemak menjadi
metabolitnya yang larut air yang tidak aktif/efek
vasodilatasinya lemah.

Efek samping : hipotensi ortostatik,

takikardia
Kontra indikasi : peningkatan tekanan
intrakranial

Calcium channel
blocker
Cara Kerja

Menghambat masuknya Ca2+ ke dalam sel, sehingga

terjadi relaksasi otot polos vaskular, menurunnya
kontraksi otot jantung dan menurunnya kecepatan nodus
SA serta konduksi AV.
3 efek hemodinamik utama yang berhubungan dengan
pengurangan kebutuhan oksigen otot jantung, yaitu:

Vasodilatasi koroner dan perifer

Penurunan kontraktilitas jantung
Penurunan automatisasi serta kecepatan konduksi pada nodus
SA dan AV

Derivat :
1.
2.
3.
4.
5.

Fenilalkilamin ( verapamil)
Dihidropridin ( nifedipin, nikardipin, amlodipin)
Benzotiazepin ( diltiazem)
Difenilpiperazin ( sinarizin, flunarizin)
Diarilaminopropilamin eter ( bepridil)
3 golongan pertama penghambat kanal Ca++
(90-100%),sedangkan kelompok lainnya
menghambat kanal Ca++ (50-70%) dan kanal
Na+

Efek Samping
Pusing, sakit kepala, hipotensi, takikardi,
flushing,mual, muntah, edema perifer,
batuk,edema paru, dsb.
Indikasi
Angina varian
Angina stabil kronik
Angina non stabil

Preparat

Asebutolol : 200-600 mg 2x sehari

Atenolol
: 50-100 mg/ hari
Bisoprolol : 10-20 mg ix sehari
Labetalol
: 100-600 mg/hari
Metoprolol : 50-100nmg 3x sehari
Nadolol
: 40-80 mg/hari
Penbutolol : 20 mg/hari
Pindolol
: 5-20 mg 3x sehari
Propanolol : 60 mg 4x sehari

Indikasi

Angina
Angina tidak stabil
Infark jantung

Efek Samping
Berdasarkan efeknya terhadap sistem saraf otonom
maka -bloker akan konduksi dan kontraksi jantung
sehingga terjadi bradikardi dan blok AV.
-bloker dapat mencetuskan bronkospasme pada
pasien dengan penyakit paru.
Dapat menurunkan kadar HDL dan meningkatkan
kadar trigliserida.
Efek lain : lelah, mimpi buruk dan depresi.

Kontraindikasi
Hipotensi
Bradikardi simptomatik
Blok AV derajat 2-3
Gagal jantung kongestif
Eksaserbasi serangan asma
DM dengan episode hipoglikemia

TERAPI KOMBINASI

Nitrat organik dan -bloker

-bloker menghambat refleks takikardi oleh nitrat

organik. Sedangkan NO mengurangi kenaikan
volume diastole akhir ventrikular kiri.

Penghambat kanal kalsium dan -bloker

Refleks takikardia yang disebabkan karena

penghambat kanal kalsium dapat dikurangi oleh bloker

Penghambat kanal kalsium dan nitrat organik

Kombinasi kanal kalsium dan nitrat organik
bersifat aditif, karena penghambat kanal
kalsium mengurangi after load, dan sedangkan
nitrat organik mengurangi beban preload.
Pemberian obat ini dianjurkan untuk pasien
angina disertai gagal jantung.
Kombinasi penghambat kanal kalsium, -bloker,
dan nitratorganik .
Apabila dengan kombinasi 2 obat namun tidak
membaik ,maka dapat diberikan 3 jenis obat.
Tetapi perlu dipertimbangkan ES yang lebih
tinggi.

ANTI ARITMIA
Fase Potensial Aksi
Fase 0
depolarisasi cepat
(Na+masuk)
Fase1

repolarisation awal
Fase2
Fase datar(influx Ca2+)
Fase3
repolarisasi cepat (calcium
current inactivates,
K+outflow)
Fase4
pacemaker potential (Slow
Na+inflow, slowing of
K+outflow)

Mekanisme Kerja
Kela
s

Obat

I
A

Mekanisme Kerja
Penyekat kanal natrium

Kuinidin,
Prokainamid,
Disopiramid

Depresi sedang fase 0 dan

konduksi lambat, memperpanjang
repolarisasi

Lidokain, Meksiletin, Depresi minimal fase 0 dan

Fenitoin, Tokainid
konduksi lambat, mempersingkat
repolarisasi
Enkainid, Flekainid,
Indekainid

Depresi kuat fase 0, konduksi

lambat, efek ringan terhadap
repolarisasi

II

Propanolol,
Asebutolol, Esmolol

Penyekat adrenoseptor

III

Amiodaron,
Bretilium, Sotalol

Memperpanjang repolarisasi

IV

Verapamil,

Penyekat kanal Ca2+

ANTI KOAGULAN

Heparin

Dikumarol
Warfarin
Derivat indan-1,3-dion

HEPARIN
Farmakodinamik

Mekanisme kerja: mengikat AT-III menghambat protease

faktor pembekuan Trombin dan FXa
Monitoring: PT, aPTT

Efek Samping : perdarahan, trombositopenia, alopesia

Indikasi:
Pencegahan dan pengobatan trombosis vena dan emboli paru,
pengelolaan awal pasien UAP atau MCI, selama dan sesudah
angioplasti koroner, DIC

Kontraindikasi :
perdarahan, hemofili, endokarditis bakterial subakut, HT berat, syok

Natrium warfarin

Dikumarol

Menghambat vitamin K epoxide reductase

Oral,IV
Umumnya mulai dosis kecil 5-10 mg/hari, selanjutnya
berdasar masa PT

Oral dosis dewasa hari pertama 200-300 mg, selanjutnya 25100 mg/hari tergantung PT. pemeliharaan: 25-150 mg/hari

Anisindion

Oral, dosis dewasa 300 mg hari pertama, 200 mg hari kedua,

dan 100 mg hari pertama. Pemeliharaan 25-250 mg/hari

ANTI TROMBOTIK

Menghambat agregasi trombosit sehingga

menghambat pembentukan trombus yang
terutama sering ditemukan pada sistem arteri

Aspirin

Menghambat TXA2 di trombosit, PGI2 di pembuluh

darahmencegah kambuhnya MCI, TIA
ES: rasa tidak enak di perut, mual, perdarahan
dosis efektif antitrombotik: 80-320 mg/hari

Tiklopidin

Menghambat reseptor ADP pada membran sel trombosit

Menghambat perubahan GP IIB/IIIA Menghambat
ikatan dengan fibrinogen.
Inhibisi max agregasi setelah 8-11 hari terapi
Indikasi: TIA, stroke, UAP
ES: mual, muntah, diare, perdarahan, leukopeni dan
trombositopenia

Klopidogrel

Mirip tiklopidin, tidak menyebabkan trombositopenia dan

leukopenia
Kombinasi dengan aspirin mencegah berulangnya stroke
Dosis: 75 mg/hari

TROMBOLITIK

STREPTOKINASE
Pengobatan

fase dini emboli paru akut dan MCI

(miokard infark)

Streptokinase-plasminogenkompleks

aktivator
mengkatalis perubahan plasminogen bebas
plasmin

Dosis:

IV: dewasa MCI: dosis total 1.5 juta IU secara infus

selama 1 jam
Trombosis arteri akut, emboli paru, trombosis vena
akut: dosis muat 250.000 IU infus selama 30 menit
dengan 100.000 IU/ jam

UROKINASE
Langsung

mengaktifkan plasminogen

Selain

emboli paru, juga untuk tromboemboli

pada arteri dan vena

Dosis:

dosis muat 1.000-4.500 IU/kgBB IV

dilanjutkan infus IV 4.400 IU/kgBB/jam

Asam

aminokaproat penawar spesifik untuk

keracunan urokinase. Dosis dimulai 5 g, diikuti
1.25 g tiap jam samapi teratasi. Dosis tidak lebih
dari 30 g dalam 24 jam.

t-PA

Aktivator endogen dengan teknik rekayasa DNA

Selektif mengaktivasi plasminogen yang mengikat

fibrin daripada plasminogen bebas di dalam darah
lebih selektif terhadap bekuan darah/fibrin

Masa paruh: 5-10 menit, metabolisme di hati

Dosis: altaplase IV 60 mg jam pertama, 40mg

dengan kecepatan 20mg/jam. Reteplase 2 kal 10
unit bolus IV interval 30 menit.

Efek Samping: perdarahan

OBAT REGULASI
LIPID
Asam fibrat
Resin
Penghambat HMG CoA Reduktase
Asam nikotinat
Penghambat Absorpsi Sterol
(Ezetimibe)

ASAM FIBRAT
Farmakodinamik
bekerja dengan cara berikatan dengan
reseptor peroxisome proliferator activated
receptor (PPARs) yang mengatur transkripsi
gen.
Menginduksi lipolisis lipoprotein
Menginduksi uptake hepatic FA dan mereduksi
TGI
Meningkatkan eleminasi partikel LDL
Mengurangi kadar lipid
Meningkatkan produksi HDL

Indikasi

Kontraindikasi

Gangguan saluran cerna (mual,mencret)

Alopesia
Impotensi
anemia

Interaksi

Gangguan fungsi hati atau ginjal berat

Wanita hamil atau menyusui

Efek samping

Hiperlipidemia tipe III, IV dan V

Meningkatkan efek obat berikut:

Anti koagulan oral, antidiabetes, diuretik
Kombinasi dengan Statin meningkatkan risiko rabdomiolisis

Dosis

Bezafibrat: 200 mg 1-3x sehari

Fenofibrat: 200-400 mg/hari
61
Gemfibrozil: 600 mg 2x sehari jam sebelum makan pagi dan makan
malam

RESIN PENGIKAT ASAM EMPEDU

Merupakan anion exchange resin yang bersifat basa
Mengikat asam empedu di usus menghambat
sirkulasi enterohepatik
asam empedu dibuang bersama feses

Obat ini tidak diabsorpsi

Kompensasi

Sintesis asam empedu oleh hepar meningkat

katabolisme kolesterol meningkat
jumlah reseptor LDL
62

Indikasi

Efek samping

Hiperkolesterolemia heterozigot
Mengurangi pruritus pada kolestasis
Gangguan saluran cerna
Gangguan absorpsi obat dan vitamin yang
larut lemak (vit. ADEK, digitalis, tiazid,
warfarin, Fe, tetrasiklin, fenobarbital, dll)

Sediaan/dosis:

Kolestiramin (Questran ) bentuk sachet 4

g
Kolestipol: sachet berisi 5 g granul
Dosis yang dianjurkan : 12-16 g sehari
63

Asam Nikotinat (Niasin, Vit B3)

Merupakan komponen vitamin B komplek
Mekanisme:

Efek:

Menghambat lipolisis di jaringan

Mengurangi sekresi VLDL dan sintesis LDL FFA
Menurunkan Kolesterol dan Trigliserida

Indikasi

Semua jenis hiperlipidemia kecuali tipe I

Hiperlipoproteinemia homozigot

Dosis hipolipidemik: 1.5 2g/hari, dapat naik sampai

Dosis untuk suplemen vitamin: 10-20 mg/hari

9 g/hari

64

Kontraindikasi

Penyakit hati
Ulkus peptikum
DM

Efek samping

Gangguan fungsi hati

Gangguan saluran cerna
Pandangan kabur
Gatal dan kemerahan kulit terutama didaerah
wajah dan tengkuk

PENGHAMBAT HMG COA REDUKTASE

Mekanisme Kerja

Statin bekerja dengan cara menghambat sintesis

kolesterol dalam hati, dengan menghambat HMG
CoA reduktase.
Reseptor LDL meningkat di berbagai sel LDL
uptake dari plasma LDL plasma

Indikasi
Hiperkolesterolemia heterozigot
Hiperlipidemia tipe III, IV dan V
Infark miokard (tanpa memandang kadar lipid)66

Kontraindikasi

Hamil
Ibu menyusui
Penyakit hati aktif

Sediaan & Dosis

Simvastatin: 5-40 mg/hari

Fluvastatin: 20-80 mg/hari
Lovastatin: 5-40 mg/hari
Pravastatin: 5-40 mg/hari
Atorvastatin: 10-80 mg/hari
Rosuvastatin: 10-40 mg/hari

PENGHAMBAT ABSORPSI STEROL

(EZETIMIBE)

Mekanisme:

Menghambat absorpsi kolesterol (makanan dan

bilier) di brush border
Tidak mengganggu absorpsi trigliserida
Ezetimibe dalam tubuh mengalami
glukoronidasi menjadi ezetimibe glucoronid
(bentuk aktif)
Siklus enterohepatik kembali ke usus halus
dan dideposit di brush border

Kinetik

Absorpsi per oral

Ekskresi ke ginjal

68

Interaksi:

Kolestiramin sangat mengurangi bioavailabilitas

ezetimibe
Interaksi dengan obat lain minimal.

Indikasi:
sebagai monoterapi atau kombinasi dg
statin

Hiperkolesterolemia homozigot
Hiperkolesterolemia lain

Efek samping minimal

Dosis 10 mg/hari

69

Terimakasih

70