Australia

1dari 9 anak (0 15 tahun)

emergensi

1 dari 10 dewasa
1 dari 10 65 tahun
Kematian tertinggi pada
kelompok ini

Asma adalah gangguan jalan nafas akibat suatu

proses inflamasi kronis
yang menyebabkan
penyumbatan
sebagai
respon
terhadap
rangsangan eksternal.

Normal ,saat
asma
ditatalaksana
dengan baik
3

Jalan nafas menjadi

merah, bengkak dan
sensitif

Otot polos yang

mngelilingi jalan
naas menjadi
kaku

Normal:
Warna :pink
Terbuka
Otot polos relaksasi

:Reseptor
2
M3 H14

Karakteristik Jalan Nafas Pasien Asma :

1. Inflamasi
Edema
Produksi mukus yang kental
2. Bronkospasme
Kontraksi otot yang mengelilingi jalan
nafas , menyebabkan penyempitan jalan
nafas.

3. Hiper-reaktif jalan nafas:

Sensitivitas yang tidak normal
terhadap
rangsangan
eksternal
(debu, udara dingin dan asap rokok)

//link.brightcove.com/services/player/bcpid236059233?bctid=347806802

Persarafan jalan nafas

Eferen

1. Parasimpatis
Reseptor M3 di otot polos dan kelenjar
2. Simpatetik
B2 di otot polos dan kelenjar

Aferen
1. Irritant receptors (vagal fibres).
Jalan nafas bgn atas
2. C-fiber receptors (sensory fibers)
Jalan nafas bgn bawah.

Obat-obat antiasma
I. Bronkodilator : (cepat meredakan asma)
Digunakan untuk mengatasi serangan akut
1. Agonis reseptor 2
2. Antimuskarinik
3. Golongan Xanthine

II- Anti - inflamasi :

Profilaksis
1- Mast cell stabilizers.
2- Glukokortikoid.
3- Anti-IgE monoclonal antibody
(omalizumab)
III- Leukotrienes antagonists.
a. 5-Lipoxygenase inhibitors
b. Leukotrienereceptor inhibitors

Simpatomimetik (agonis adrenergik)

Mekanisme kerja
1- Stimulasi 2 secara langsung stimulasi
adenilat siklase cAMP
bronkodilatiasi
2- Menghambat pelepasan mediator dari sel mast.
3- Meningkatkan pengeluaran mukus (meningkatkan
aktivitas siliari).

Klasifikasi
1- - agonis non selektif .
Epinefrin - Isoprenalin
2-2 agonis selektif.
Salbutamol (albuterol)
Terbutaline
Metaproterenol.
Salmeterol
Formeterol

1- agonis non selektif.

Epinefrin
Poten

Kerja cepat (efek maksimum 15 min).

S.C. atau inhalasi melalui aerosol atau nebulizer.

DOA 60-90 min

Pilihan utama utk anafilaksis

Kerugian:
1- Tdk efektif jika diberikan po.
2- Hiperglikemia # pada Diabetes.
3- E. Samping CVS : Takikardi, aritmia, hipertensi
# angina
4- Tremor otot rangka

Isoprenaline
Poten sebagai bronkodilator
Pemberian sc atau via inhalation (aerosol- nebulizer)
Kerja cepat (efek maksimum dalam 5 min)
DOA 60-90 min
Kerugian
Seperti epinefrine
Nebulizer

Inhaler

2 agonis selektif

Pilihan utama utk serangan asma akut

DOA lebih panjang (3-4 jam) atau 12 jam
(salmeterol - formotereol)
Dapat diberikan po, parenteral atau inhalation
(metered dose inhaler atau nebulizer)
Efek samping kardiovaskuler: minimal
Dapat diberikan untuk pasien asma dengan
hipertensi dan gagal jantung.

Kerugian :
1- Tremor otot rangka.
2- Toleransi (B-receptors down regulation).
3- Takikardia ( stimulasi B1 ).

2 agonis selektif dibagi menjadi

1. 2 agonis kerja singkat :
Salbutamol (albuterol)
Terbutaline
Metaproterenol.
2. 2 agonis kerja panjang:
Salmeterol
Formeterol

1. 2 agonis kerja singkat

Salbutamol (albuterol) (inhalasi, oral, I.V.)
Terbutaline ( inhalasi, S.C., oral)

Metaproterenol
OA: cepat (15-30 min), 5 min via inhalasi
DOA (3 4 hr)
Digunakan untuk simptomatik bronkospasma (serangan akut
asma)
Salbutamol digunakan untuk mencegah kelahiran prematur.

2. 2 agonis kerja panjang

Salmeterol & formoterol:

Bronkodilator kerja panjang (12 jam)
Kelarutan dalam lemak : tinggi
(tersimpan dalam jaringan lemak)
Salmeterol : OA , lambat
Tidak digunakan untuk serangan akut
Digunakan pada asma yang timbul pada
waktu malam hari (pencegahan)
Dikombinasikan dengan kortikosteroid

Antagonis Muskarinik
(Ipratropium Tiotropium)
Memblok semua jenis reseptor muskarinik.
Farmako Kinetik:
Turunan atropin
Tidak diabsorpsi pada pemberian per oral
Pemberian : aerosol inhalasi
Tidak masuk ke SSP
OA: lambat (30 min)
DOA: 3-5 jam

Farmakodinamik

Bronkodilator
Tidak mempunyai efek antiinflamasi
Kurang efektif dibandingkan agonis B2.
Efek samping sistemik: minimal.

Penggunaan:
1.
2.
3.

PPOK.
Tambahan utk agonis B2 & steroid untuk
searangan asma akut
Pasien yang tidak toleran terhadap agonis
B2

Tiotropium

Kerja panjang (24 jam)

Digunakan utk PPOK

Methylxanthines
Theophylline

(orally)
Aminophylline (theophylline + ethylene diamine) (oralparenteral).
Mekanisme kerja
1- Penghambat enzim phosphodiestrase
cAMP bronchodilatasi
2- Antagonis reseptor Adenosin (A1).
3- Meningkatkan kontraksi diafragma
4- Stabilisasi membran sel mast

Farmakodinamik:
1- Relaksasi otot polos bronkus
2- Stimulasi SSP.
* efek stimulan pada pusat pernafasan.
* mengurangi rasa lelah dan
meningkatkan mood.
* Tremors, gugup, insomnia,
kejang

Otot rangka: kontraksi diafragma

menambah ventilasi
Kardiovaskuler :
+ ve Inotropic ( kontraktilitas)
+ ve chronotropic ( denyut jantung)
vasodilatasi tekanan darah
GIT : Meningkatkan sekresi as. lambung
Ginjal : Efek diuretik lemah ( aliran
darah ginjal )

Farmakokinetik
Per oral (setelah makan)
Metabolisme CYP P450 enzymes ( t =
8 jam )
T menurun : Enzyme inducers (phenobarbitonerifampicin)

T meningkat :Enzyme inhibitor (cimetidine,

erythromycin)

Penggunaan
1. Pilihan kedua dalam pengobatan asma (theophylline
diberikan per oral yang diformulasikan dalam
bentuk sustained-release )
2. Pada status asmatikus (aminophylline diberikan
infus secara lambat)

Efek samping:
Indek terapi: rendah: batas keamanan
sempit
monitoring kadar theophylline dalam
darah perlu
SSP: kejang
Kardiovaskuler: hipotensi, aritmia.
GIT : mual & muntah

Dengan mengurangi inflamasi di

jalan nafas, akan mengurangi
spasma jalan nafas dan
hiperreaktivitas bronkus

1- Glukokortikoid.
2- Mast cell stabilizers.
3- Antagonis Leukotrien.
a. 5-Lipoxygenase inhibitors.
b. antagonis reseptor Leukotriene.

Glukokortikoid
Mekanisme kerja
1. Hambatan terhadap phospholipase
A2 menurunkan sintesis as.
arakhidonat & prostaglandin
leukotrien
2. Mengurangi jumlah sel
inflammatory di jalan nafas
misalnya. mackrofag, eosinofil

Mast cell stabilization menurunkan

pelepasan histamin
Menurunkan permiabilitas kapiler
dan edema mukosa.
Hambatan reaksi antigen-antibody
Upregulasi reseptor B2

Cara pemberian
Inhalasi (metered-dose inhaler):
Beclomethasone, fluticasone
(metabolisme lintas pertama :
tinggi& bioavailabilitas :rendah)

oral:

Prednison

Injeksi:

Hidrokortison

Farmakodinamik
Tidak mempunyai efek bronkodilator
Mengurangi inflamasi bronkial
Mengurangi hipereaktivitas bronkus
terhadap rangsangan
Effektif pada keadaan asma yang
diinduksi oleh alergi, exercise, antigen
dan irritan.

 Efek

biasanya tercapai setelah 2-4

minggu (OA: lambat).
Efek maksimum pada 9-12 bulan.
Diberikan sebagai profilaksis
( mengurangi frekuensi serangan
asma)

 Pemberhentian

tiba-tiba
glukokortikoid harus dihindari dan
harus dilakukan penurunan dosis
secara bertahap.

Penggunaan / cara pemberian

Inhalasi
Relatif aman
Digunakan sebagai lini pertama
untuk mengendalikan (kontrol)
asma sedang berat pada anak
dewasa baik obat tunggal
maupun kombinasi dengan betaagonis.

Oral/parenteral kortikosteroid

menimbulkan efek sistemik

(toxicity) & dan digunakan untuk :
management pasien sakit akut
Status asmatikus (i.v.).

Inhalasi : efek samping lebih sedikit.

Oral candidiasis (thrush).
Dysphonia (voice hoarseness).

Mast cell stabilizers

(Sodium cromoglycate)
Bekerja

parsial untuk stabilisasi

membran sel mast.

Farmakokinetik
Inhalasi (aerosol, microfine powder,
nebulizer).
Absorpsi per oral: kecil (10%)
T1/2 : 90 menit.

Farmakodinamik
tidak mempunyai efek bronkodilator
sebagai obat profilaksis antiinflammatory
Mengurangi hiperreaktivitas bronkial.
Efektif in untuk asma yang diinduksi
antigen dan irritant.
Respon pada anak lebih baik
dibandingkan dewasa

Penggunaan
Profilaksis asma terutama pada
anak.
Rinitis alergika.
Conjunktivitis

Efek samping
Rasa pahit
Iritasi saluran nafas bagian atas
(rasa terbakar, kongesti nasal )

Antagonis Leukotrien
5-Lipoxygenase

inhibitors.
Leukotrienereceptor antagonists.

 Leukotrien
Disintesis

oleh sel inflammatory

yang ditemukan di jalan
nafas (eosinofil, makrofag, sel mast)
Hasil dari reaksi 5-lipo-oxygenase
dengan asam arakidonat
Leukotriene B4:
Kemotaksis dari neutrofil

Cysteinyl leukotrienes C4, D4 & E4:

Bronkokonstriksion
Meningkatkan hiperreaktivitas
bronkial
Edema mukosa
Hipersekresi mukus

5-Lipoxygenase inhibitors
1. Zieluton
Penghambat 5-lipo-oxygenase
secara selektif
menghambat sintesis leukotrienes
(LTB4 , LTC4, LTD4& LTE4).
Pemberian: oral
DOA: pendek.
Cara pemberian: (3-4 kali / hari).

Leukotriene receptor antagonists

1.Zafirlukast
selektif, hambatan bersifat
reversibvel (LTD4)
Pemberian: oral.

Penggunaan antileukotriene
Sebagai profilaksis untuk asma
ringan - sedang
Asma yang diinduksi oleh Aspirin
Pencegahan terhadap asma yang
diinduksi oleh antigen dan exercise Tidak efektif untuk mengatasi
serangan asma akut

Semua antileukotriene
Sebagai bronkodilators
Mempunyai efek anti-inflammatory
Kurang efektif dibandingkan kortikosteroid
inhalasi
Potentiasi kerja kortikosteroid (has corticosteroid
sparing effect dapat diberikan kortikossteroid dosis
rendah ).

Efek samping antagonis Leukotriene

Meningkatkan kadar enzim hati.

Sakit kepala
Dispepsia.
Jarang : Churg-Strauss syndrome
(eosinophilic vasculitis).

Omalizumab
Suatu monoclonal antibody
Mencegah ikatan IgE berikatan dengan
reseptor pada sel mast & basofil
Mengurangi pelepasan mediator alergi
Digunakan untuk mengobati asma
karena alergi.
Mahal . Bukan obat lini pertama