1.

Esterogen

Estradiol (mis. Estraderm)

Mekanisme kerja
Dosis
PO (dewasa) : 0,5-2mg setiap hari atau sesuai siklus
IM (dewasa): 1-5mg setiap bulan (estradiol sitonat) atau 10-20 mg
(estradiol valorat) setiap bulan
Trans dermal (dewasa):

50 atau 100 mcg/ 2 jam melalui patch

transdermal yang di pakai duakali seminggu.

Vag (dewasa): 2-4 g krim (0,2-0,4 mg estradiol) setiap hari selama
1-2 minggu, kemudian dikurangi menjadi 1-2 g selama 1-2 minggu,
kemudian dosis rumatan 1g 1-3 kali seminggu selam 3 minggu, dan
siklus diulang begitu mukosa vagina telah membaik.
Karisoma payudara pascamenopouse
PO (dewasa): 10 mg 3 kali sehari
Karisoma prospat
PO (dewasa): 1-2 mg 3 kali sehari
IM (dewasa): 30 mg tiap i-2 minggu (ekstradiol valerat)
Efek samping
SSP: sakit kepala, pusing, latargi
MATA

DAN

THT:memburuknya

myopia

atau

astigmatisme,

inteloransi terhadap lensa kontak.

KV: edema, tromboembolisme, hipertensi, infrak miokard
GI:mual, muntah, anoreksia, peningkatan nafsu makan, perubahan
berat badan, inkretik.
GU: pada wanita akan terjadi pendarahan, disminore, amenore,
erosi serviks, kandidiosis vagina, hilangnya lipido. Pda pria akan
terjadi atrofi testis, ipotensia.
Derm: jerawat, urtikaria, kulit berminyak, pigmentasi.
Endo: hiperklmia, ginekomastia (pria)
C dan E: retensi natrium dan air, hiper klasemia,
MS: kram tungkai

Lain-lain: nyeri tekan pada paydara

17-etinil estradiol (mis. Estynil dan Mestranol)

Dosis
Mestranol, adalah bentuk 3-metilester dari etinilestradiol. Mestranol
digunakan sebagai kontrasepsi oral, dikombinasi dengan hormon
progestin seperti noretindron. Dosis oral : 0.05 mg/hari.
Mekanisme kerja
Etinil estradiol diabsorpsi diaabsorpsi dengan cepat peroral. Zat ini
akan melalui metabolisme tingkat pertama dengan cukup berarti
dan dieliminasi di dalam hepar. Mastranol diubah di dalam hepar
menjadi etenil estradiol yang 97 98% terikat dengan protein
plasma. Waktu paruhnya bervariasi dari 6 20 jam.
Efek samping
Terapi

dengan

senyawa-senyawa

estrogen

sintetik

jangka

panjang :;Meningkatkan risiko karsinoma endometrium, payudara,

vagina, mulut rahim, dan hati. Menyebabkan cacat pada janin yang
dikandung, aborsi spontan, kelahiran prematur dan kehamilan
ektopik.;Disamping dapat meningkatkan neoplasia dan kecacatan
pada janin dalam kandungan, terapi estrogenik (termasuk sebagai
kontraseptif

oral)

juga

dapat

menyebabkan

:;Gangguan

genitouterin, antara lain meningkatnya insidensi penyakit kandung

kemih,perdarahan

atau

bercak,

perubahan

pola

menstruasi

(dismenorrhea, amenorrhea selama atau setelah terapi), PMS

(premenstrual-like

syndrome),

kandidiasis

vagina,

dan

lain-

lain.;Payudara membesar dan kendur, kadang-kadang merangsang

keluarnya

ASI

walaupun

tidak

sedang

menyusui;Gangguan

pencernaan, seperti mual, muntah, kram lambung, kembung,

jaundice.;Gangguan kulit, seperti chloasma atau melasma yang
dapat menetap walaupun terapi sudah dihentikan, eritema,erupsi
disertai perdarahan, rambut rontok.;Gangguan sistem syaraf pusat,
seperti sakit kepala, migraine, pusing, depresi;Tromboembolism.
Berat badan meningkat atau bahkan menurun. Penurunan libido

Estrogen Terkonjugasi (Premarin)

Doisis oral : 1.25 2.5 mg, 1-3 dd, selama 3 minggu perbulan.
Efek samping

pembengkakan pada tangan, kaki atau pergelangan kaki, berat badan, visi
atau berbicara masalah, kebingungan, kelupaan, sesak napas, sakit dada,
sakit perut (parah), menguning mata atau kulit, sakit kepala, kaki lengan
atau pangkal paha sakit, terobosan pendarahan dan bercak, pembesaran
payudara, kelembutan, tidak biasa debit atau susu produksi, mual, muntah,
peningkatan atau penurunan nafsu makan, inkontinensia urin, perubahan
mood, depresi, kemarahan, kegelisahan, frustrasi, ledakan emosional,
perubahan dalam hasrat seksual, marah perut ringan,

overdosis kulit,

jerawat, atau bintik-bintik coklat pada wajah, kelelahan. iritasi dan

keputihan pada vagina

Dietilstilbesterol (DES)
(Stilphostrol)

2. Anti esterogen

KLONIFEN
Dosis
untuk infertilitas wanita adalah 1-2 kali 50 mg di mulai pada hari ke 5 perdarahan haid
selama 7 hari. Dosis dapat dinaikkan 50 mg pada siklus berikutnya sampai
didapatkan ovulasi. FDA hanya merekomendasikan dosis sampai 100 mg.

Efek samping
sering timbul pada pemakaian jangka panjang kista ovarium, rasa kembung, mual,
muntah, gangguan penglihatan, dan sakit kepala.
Efek samping akan menghilang bila pemakaian di hentikan. Efek samping yang timbul
pada pria yaitu mual, sakit kepala, gangguan penglihatan, dan gangguan tubulus
seminiferus, reaksi kulit ringan, rasa tegang pada payudara, namun kejadian
tersebut sangat jarang kurang dari 2 %.

Mekanisme kerja Klomifen

Pemberian klonifen sitrat oral akan segera di absorbsi pada saluran cerna,
metabolismenya di hepar masa paruhnya panjang serkitar 5-7 hari. Menyebabkan

bertambahnya pembebasan hormon GnRH dengan mempengaruhi umpan balik estrogen

pada hipotalamus dan hipofisis akibat blokade reseptor sehingga LH/FSH yang
dibutuhkan untuk menstimulasi pematangan ovarium tinggi terus.

TAMOKSIFEN
Dosis
Oral (tergantung protocol individu)
Dewasa :
Kanker Payudara :
Metastasis (Pria dan Wanita) atau terapi tambahan (wanita) : 20-40 mg/hari.
Dosis harian >20 mg sebaiknya diberikan dalam 2 dosis terbagi (pagi dan
malam).DCIS (wanita): 20 mg 1 x sehari selama 5 tahun.
Pemberian dosis tinggi ( sampai 700 mg / hari ) pernah dilakukan sebagai
penelitian untuk multidrug resistance (MDR)
Indikasi lain (unlabled use) : Induksi Ovulasi : 5-40 mg 2 kali sehari selama 4
hari.

Efek samping
SSP: konfusi, depresi sakit kepala, kelemahan
KV: edema
Mata dan THT: engelihatan kabur
GI:mual, muntah
GU: pendarahan vagina
Derm: fotosensitifitas
C dan E: hiperkalasemia
Hemat: trombositopenia, leucopenia.
Mekanisme kerja
Tamoksifen (Obat Antiestrogen) adalah bersaing untuk mengikat reseptor estrogen dan
digunakan untuk pengobatan kanker payudara yang telah lanjut pada wanita pasca
menopause, diabsorbsi dngan baik setelah pemberian oral dimetabolisme oleh hati dan
waktu paruh 7 hari. Indikasi : pengobatan kanker payudara.

RALOKSIFEN
Meknisme kerja

Modulasi dengan selektifitas organ dari reseptor estrogen efek terhadap tulang
(peningkatan densitas tulang) dan sebagian terhadap kadar kolesterol (penurunan
kolesterol LDL dan total), tiak ada efek terhadap hipotalamus jaringan payudara atau
uterus. Waktu paruh 27,7 jam
Dosis
Efek samping
penggunaan obat ini, gangguan saluran cerna, hipersensifitas, dan gangguan reaksi kulit.

DANAZOL
Mekanisme kerja
Dengan blockade reseptor menghambat kerja gonadrotopin
Waktu paruh 2-10 hari
Dosis
PO: 400 mg duakali sehari selama 4-6 bulan dapat di perpanjang
selama 9 bulan. Dapat dimulai kembali apabila gejala kambuh.
Efek samping
Sifat androgenic ringan yang termasuk kenaikan bert badan, akne,
hirsusutisme ringan, kulit dan rambut berminyak, ukuran payudara
berkurang, suara nadi dalam, dan bertambahnya napsu makan. Efek
hipoestregonik mencakup flusing atau hot flush, berkeringat, vaginitis,
(gatal, kering terbakar), dan perubahan suasana hati. Sejumlah
kecilklien dapat juga menunjukan depresi emosi, cemas, letih, mual,
muntah, diare, dan kontipasi,

ANASTROZOL
Dosis
Dewasa dan lansia 1 mg satu kali sehari
Mekanisme kerja
Penghambatan aromatase pengurangan produksi esterogen
Efek samping
Kemerahan dan rasa panas pada leher dan wajah, kekeringan pada
vagina, penipisan rambut, gangguan usus lambung, lemah idak
bertenaga, somnolen (mengantuk / ketagihan tidur), sakit kepala atau

ruam kulit hingga pendarahan per vagina selama beberapa minggu

pertama.
3. PROGERTIN

Medroksiprogesteron (Depo-Provera)
Dosis
diberikan secara oral pada dosis 5 atau 10 mg perhari, atau sebagai
sediaan depot mikrokristalin (injeksi 150 mg tiap 3 bulan).
Mekanisme kerja
Gestagen memiliki sifat androgenik lemah dan efek glukokortikoid
yang rendah. Bioavailabilitasnya 100% dan kadar serum maksimum
dari medroksiprogesteron asetat 4 5 ng/ml dicapai 1 2 jam setelah
pemberian dosis 5 mg. Dalam serum, medroksiprogesteron asetat
hanya terikat pada albumin. Waktu paruh adalah 2.2 (t ) dan 33 (t
) jam. Langkah inaktivasi yang paling penting adalah reaksi
hidroksilasi pada C6 dan C21.
Efek samping
Reaksi

anafilaktik,

tromboembolik,

tromboflebitis,

emboli

paru,

payudara lembek, dan galactorrhea, erosi dan perubahan sekresi pada

leher rahim, hiperpireksia yang tidak diketahui penyebabnya, wajah
bulan, perubahan berat badan, perubahan warna kulit ditempat
suntikan.

Chlormadinone Acetate (klormadinon asetat)

Dosis
Pada dosis 1 atau 2 mg, klormadinon asetat memiliki bioavailabilitas hampir 100%.
Kadar serum maksimum klormadinon asetat sekitar 4 ng/ml dicapai antara 1 dan 2 jam
setelah pemberian 4 mg.
Mekanisme kerja
Dalam serum, klormadinon asetat hanya terikat pada albumin, dengan afinitas yang
lemah. Klormadinon asetat memiliki sifat anti-androgenik ringan yang mirip sekitar 30%
dengan sifat androgenik siproteron asetat. Mengingat konsentrasi yang agak rendah dan
afinitas pengikatan yang rendah, relevansi klinik masih diragukan. Senyawa ini disimpan
dalam jaringan lemak dan dihilangkan dengan sangat lambat, dengan waktu paruh 2.4
(t) dan 89 (t) jam. Tahap inaktivasi yang paling penting adalah reaksi reduksi dari
gugus 3-oxo, dimana ikatan rangkap (duble bond) dipertahankan, dan reaksi hidroksilasi.

3-hidroksiklormadinon asetat memiliki 70% efek anti androgenik dari klormadinon

asetat.
Efek samping

Cyproterone Acetate (siproteron asetat)

diberikan secara oral pada dosis 1 2 mg, siproteron asetat memiliki bioavailabilitas hampir
100%. Siproteron asetat memiliki efek anti-androgenik yang agak kuat dan efek
glukokortikoid. Untuk pengobatan gejala androgenik, seringkali diperlukan dosis yang lebih
tinggi. Mengikuti pemberian 2 mg, kadar serum siproteron asetat meningkat hingga sekitar
11 ng/ml, dimana 93% terikat pada albumin.
Mekanisme kerja
Siproteron asetat disimpan dalam jaringan lemak dan dieliminasi dengan sangat lambat,
dengan waktu paruh 2 8 (t) dan 60 (t) jam. Pemberian perhari dengan dosis yang
lebih tinggi dapat menghasilkan akumulasi dan efek depot. Tahap metabolit yang paling
penting adalah reaksi hidroksilasi dan de-asetilisasi, sedangkan ikatan rangkap C4
dipertahankan (double bond). Dari metabolit, 15-hidroksisiproteron asetat memiliki
efektivitas anti-androgenik, tetapi hanya 10% efek gestagen dari siproteron asetat.
Efek samping
Sakit kepala, gangguan lambung, mual, raa tertekan pada payudara,
perubahan berat badan & libido, perdarahan intermenstrual, depresi
suasana hati, kloasma, jarang : toleransi lensa kontak rendah.
4. ANTIPROGESTIN

MIFERISTON
Dosis
Untuk penghentian kehamilan: 600 mg sekali (hadapan dokter), untuk
meningkatkan efek mifepristone, misoprostol juga menunjuk. Pasien
harus di bawah pengawasan tenaga medis, setidaknya, selama 2 jam
setelah pemberian mifepristone. 36-48 jam setelah mifepristone
membutuhkan kontrol USG. 8-14 hari melalui untuk pemeriksaan klinis,
USG berulang kontrol, penentuan tingkat beta-HCG dalam darah (untuk
mengkonfirmasi bahwa, keguguran terjadi). Dalam ketiadaan efek obat

pada hari ke 14 (aborsi tidak lengkap, melanjutkan kehamilan)

melaksanakan vakum aspirasi dengan berikutnya studi histologis
aspirate.
Untuk persiapan dan induksi tenaga kerja: 200 mg sekali (hadapan
dokter). Melalui 24 h kembali kerja 200 mg. Setelah 48-72 jam
kelahiran Canal dinilai dan, jika perlu, ditetapkan ke prostaglandin atau
Oksitosin.
Dengan tujuan kontrasepsi: selama 72 jam setelah seks yang tidak
aman, pada 1 Tabel. (10 mg) dalam setiap tahap dari siklus
menstruasi. Untuk melestarikan kontrasepsi efek harus menahan diri
dari makan untuk 2 jam sebelum penggunaan obat dan 2 jam setelah.
Pengobatan Leiomyoma rahim: 50 mg sekali; Kursus pengobatan- 3
MO.

Efek samping
Ketidaknyamanan perut yang lebih rendah, kelemahan, sakit kepala, pusing,
mual, muntah, diare, hipertermia, ruam kulit.
Berkaitan dengan prosedur untuk penghentian
pendarahan,

sakit

perut

yang

lebih

rendah,

kehamilan

peradangan

(Lanjutan):
rahim

dan

pelengkap, meningkatkan infeksi rahim dan infeksi saluran kemih.

Latar belakang pengobatan dikombinasikan dengan misoprostol (Lanjutan):
vaginitis, neuralgia, insomnia, kelelahan, sakit kaki, kecemasan, anemia,
hemoglobin lebih rendah (tidak lebih dari 2 g/dl), pingsan, Beli.
Kontrasepsi darurat (Lanjutan): berdarah keluar dari saluran
ketidakteraturan menstruasi.
Dalam pengobatan Leiomyoma

rahim

(Lanjutan):

genital,

ketidakteraturan

menstruasi, amenore.

Mekanisme kerja
memblokir reseptor progestin sehingga progestin tidak dapat melaksanakan fungsinya
dalam perkembangan endometrium dan mengurangi kontraksi uterus. Jadi Miferiston
dapat menghambat perkambangan endometrium dan meningkatkan kontraksi uterus
5. Androgen

Testosterone: Andriol, Testoviron

Mekanisme kerja

Hormon ini dibuat secara (semi) sintesis dari kolesterol atau diosgenin.
Bioavailabilatasnya hanya kecil karena inaktivasi dilambung-usus, dan FPE
besar dalam hati. Sehingga harus digunakan secara parenteral sebagai
esteernya.
Efek samping
Andriol: retensi caira dan elektrolit, priapisme, tanda-tanda perangsangan
seksual yang berlebihan, oligospermia,(jumlah sel mani yang kurang dalam
air), penurunan volume ejakulasi.
Pada anak laki-laki yang belum puber: pertumbuhan seksual sebelum
waktunya (menjadi cepat dewasa), penutupan epifiseal dini, peningkatan
frekwnsi ereksi, pembesaran zakar.
Dosis
oral 2dd 60-80 mg (larutan asam oleat)p.c. selama 2-3minggu

Anabolika
Metandrostenolon, stanozol.
Cara kerja
Efek samping
Efek virilisasi
Pada wanita : acne, tumbuhnya rambut dimuka, suara menjadi rendah
&

gangguan

Anak-anak

16th

dpt

menghambat

haid
pertumbuhannya

penutupan

akibat
epifisis

Pada pria : peningkatan libido priapisme& hipertropi prosphate.

Menekan

spermatogenesi,

Dpt

menyebabkan

azoospermiaakibat

hambatan sekresi LH/FSH serta perombakan testosterone menjadi

estradiol, Efek feminisasi, Gymescomostia : buah dada laki-laki
membesar,
7.Akibat

retensi

Udema
garam

dan
dan

air

naiknya

khususnyapd

dosis

BB
tinggi

&

bertambahnya nafsu makan, Peny kuning (hepatitis cholestatic) Akibat

tersumbatnya kapiler empedu, khususnya dengan derivate n-alkil yg

aktif secara oral, Tumor hati

Metandrostenolon: Dosis: oral 1dd 2,5-5mg p.c.

stanozol.:Dosis pada osteoporosis oral 5mg/hari

Anti-androgen
Siproteron
Dosis: oral 2dd 50-100mg, max 200-30mg/hari.