ANTIBIOTIK SEFALOSPORIN

Antibiotik turunan sefalosporin merupakan antibiotik yang paling banyak digunakan untuk
pengobatan penyakit infeksi. Antibiotik ini mempunyai spektrum antibakteri yang luas dan lebih
resisten terhadap -laktamase daripada penisilin. Pasien yang alergi terhadap penisilin biasanya tahan
terhadap antibiotik ini.
Mekanisme kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel
mikroba. Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi
pembentukan dinding sel. Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun gram negatif, tetapi
spektrum masing-masing derivat bervariasi.

GOLONGAN SEFALOSPORIN
Sefalosporin dibagi menjadi 4 generasi berdasarkan aktivitas antimikrobanya:
1.

Sefalosporin generasi pertama

Secara in vitro memperlihatkan spektrum antimikroba yang terutama efektif terhadap kuman
gram positif. Golongan ini efektif terhadap sebagian besar Staphylacoccus aureus dan Streptococcus
termasuk Str. pyrogenes, Str. viridans, dan Str. pneumonia. Bakteri gram positif yang juga sensitif
ialah Clostridium perfringens, Listeria monocytogenes dan Corynebacterium diphteriae. Aktivitas
antimikroba hanya sefalotin sedikit lebih aktif terhadap S. aureus. Mikroba yang resisten ialah strain
S. aureus resisten metisilin, S. epidermidis dan Str. Faecalis.
2.

Sefalosporin generasi kedua

Golongan ini kurang aktif terhadap bakteri gram positif dibandingkan dengan generasi
pertama, tetapi lebih aktif terhadap gram negatif. Misalnya: H. Influenzae, Pr. mirabilis, E. coli dan
Klebsiella. Golongan ini tidak efektif terhadap Ps. Aeruginosa dan enterokokus. Untuk infeksi saluran
empedu golongan ini tidak dianjurkan karena dikhawatirkan enterokokus termasuk salah satu
penyebab infeksi. Sefoksitin aktif terhadap kuman anaerob.
3.

Sefalosporin generasi ketiga

Golongan ini umunya kurang efektif dibandingkan dengan generasi pertama terhadap kokus
gram positif, tetapi jauh lebih aktif terhadap Enterobacteriaceae, termasuk strain penghasil
penisilinase. Di antara sediaan golongan ini ada yang aktif terhadap P. aeruginosa.
4.

Sefalosporin generasi keempat

Antibiotika golongan ini (misalnya sefepim, sefpirom) mempunyai spektrum aktivitas lebih
luas dari generasi ketiga dan lebih stabil terhadap hidrolisis oleh beta laktamase. Antibiotika tersebut
dapat berguna untuk mengatasi infeksi kuman yang resisten terhadap generasi ketiga.

INTERAKSI OBAT

Dari sifat farmakokinetiknya, sefalosporin dibedakan dalam dua golongan. Sefaleksin,

sefradin, sefaklor dan sefadroksil yang dapat diberikan per oral karena diabsorpsi melalui
saluran cerna. Sefalosporin lainnya hanya dapat diberikan secara parenteral. Sefalotin dan
sefa pirin umumnya diberikan secara i.v karena menyebabkan iritasi lokal dan nyeri pada
pemberian i.m.

Kebanyakan sefalosporin diekskresi dalam bentuk utuh melalui ginjal, dengan proses
sekresi tubuli, kecuali sefoperazon yang sebagian besar diekskresi melalui empedu. Karena
itu dosisnya harus dikurangi pada penderita insufisiensi ginjal. Probenesid mengurangi
ekskresi sefalosporin, kecuali moksalaktam dan beberapa lainnya. Sefalotin, sefapirin dan
sefotaksim mengalami deasetilasi; metabolit yang aktivitas antimikrobanya lebih rendah juga
diekskresi melalui ginjal.

INDIKASI KLINIK
Sediaan Sefalosporin sebaiknya hanya digunakan untuk pengobatan infeksi berat atau yang
tidak dapat diobati dengan antimikroba lain, sesuai dengan spektrum antibakterinya. Anjuran
ini diberikan karena selain harganya mahal, potensi antibakterinya yang tinggi sebaiknya
dicadangkan hanya untuk hal tersebut diatas.
KONTRA INDIKASI
Hipersensitivitas pada antibiotik sefalosporin atau golongan betalaktam lainnya.
Sebelum penggunaan antibiotik sefalosporin, terlebih dahulu dilakukan skin test.
Karena mungkin ada reaktivitas silang, gunakan sefalosporin hati-hati pada pasien yang
didokumentasikan hipersensitif terhadap antibiotik beta-laktam lain (misalnya, penisilin,
cefamycins, carbapenems).
Antibiotik oral sistemik tidak boleh diberikan pada pasien dengan septikemia, syok
atau penyakit berat lainnya sebagai penyerapan obat dari saluran pencernaan mungkin jauh
ditunda atau berkurang. Rute parenteral (sebaiknya IV) harus digunakan untuk kasus ini.
EFEK SAMPING
Reaksi hipersensitifitas dan dermatologi : shock, rash, urtikaria, eritema, pruritis, udema
Hematologi : pendarahan, trombositopenia, anemia hemolitik Hematologi : pendarahan,
trombositopenia, anemia hemolitik
Saluran cerna, terutama penggunaan oral : colitis (darah dalam tinja), nyeri lambung, diare,
rasa tidak enak pada lambung, anoreksia, nausea, konstipasi
Defisiensi vitamin K : karena sefalosporin menimbulkan efek anti vitamin K.
Efek pada ginjal : meningkatnya konsentrasi serum kreatinin, disfungsi ginjal dan toksik
nefropati.