BAB I

PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Diabetes melitus ialah suatu keadaan yang timbul karena defisiensi insulin
relatif maupun absolut. Insulin, suatu homon yang dihasilkan oleh pankreas,
diperlukan untuk menguraikan gula darah dan mengubahnya menjadi energi.
Apabila tubuh tidak mampu menghasilkan cukup insulin, akan terjadi peningkatan
kadar gula darah.
Diabetes melitus tipe II adalah diabetes melitus yang tidak bergantung pada
insulin (NIDDM: non- insulin-dependent diabetes mellitus) atau diabetes melitus
onset dewasa. Diabetes melitus tipe II umumnya terjadi pada individu yang
obesitas, berusia di atas 40 tahun dan kondisi akan terus memburuk sejalan
dengan bertambahnya usia. Pada diabetes melitus tipe II, pasien masih dapat
memproduksi insulin, namun relatif tidak mencukupi. Ciri-ciri utama diabetes
melitus tipe II adalah kurang pekanya sel-sel reseptor tubuh terhadap insulin
(sebagian berupa lemak dan sel-sel otot) jumlah produksi insulin yang berlebih ini
adalah usaha untuk membuat sel-sel tersebut mendeteksi keberadaan insulin.
First Drug of choice untuk diabetes melitus tipe II berasal dari gol.
Sulfenilurea yaitu glibenklamid. Glibeklamid merupakan obat Hipoglikemik
(gula darah rendah) yang di gunakan pada diabetes militus tipe 2 , glibenklamid
termasuk golongan sulfanilurea yang dapat mengikat insulin dan menyebabkan
sensitif pada reseptor, dapat meransang pelepasan insulin dari sel beta di pankreas
sehingga terjadi penurunan kadar glukosa dalam darah (glukosa darah).
Glibenklamid merupakan sulfonylurea generasi kedua yang digunakan
sebagai obat antidiabetik oral yang berperan menurunkan konsentrasi glukosa
darah. Glibenklamid merupakan salah satu senyawa yang menghasilkan senyawa
sejenis ketika terurai. Senyawa sejenis ini merupakan cemaran seyawa organik
yang keberadaannya perlu diuji untuk menjamin keamanan glibenklamid. Dalam
bahan baku glibenklamid, senyawa sejenis ini tidak boleh lebih dari kandungan
yang telah ditetapkan dalam Farmakope. Senyawa sejenis yang dapat terbentuk
dari hasil penguraian glibenklamid, yaitu 4-[2-(5-kloro-2-metoksibenzamida) etil]
benzenasulfonamida, yang merupakan senyawa sejenis I dan metil N-4-[2-(5kloro-2-metoksi benzamida) etil] benzenasulfonil karbamat, yang merupakan
senyawa sejenis II.
Berdasarkan literatur, diketahui bahwa penguraian glibenklamid secara
hidrolisis dapat menghasilkan 4-[2-(5-kloro-2-metoksibenzamida) etil]
benzenasulfonamida, yang merupakan senyawa sejenis I. Penguraian
glibenklamid secara refluks dengan methanol akan menghasilkan metil N-4-[2-(5-

kloro-2-metoksi benzamida) etil] benzenasulfonil karbamat, yang merupakan

senyawa sejenis II.
B. Rumusan Masalah
Apakah terdapat efek samping dari penggunaan jangka panjang
Glibenclamide pada penderita DM.
C. Tujuan Penelitian
1.
Tujuan Umum
Untuk mengetahui pengaruh penggunaan glibenclamide terhadap
Diabetes Militus.
2.
Tujuan Khusus
a. Mengetahui
farmakologi
umum,
farmakokinetik
dan
farmakodinamik dari glibenclamide.
b. Mengetahui kontra indikasi dari glibenclamide.
D. Keterangan Umum Glibenklamid
Golongan
: Sulfonilurea (insulin sekretorik)
Bentuk sediaan : Kaplet 5 mg, Tablet 2,5 dan 5 mg.
Dosis

: awal 2,5-5 mg ditingkatkan perlahan tidak lebih dari 2,5 dgn

interval 1 minggu, maksimal : 20 mg/hari

Nama Dagang di Indonesia :

1. Daonil dan Semi-Daonil dari Sanofi Aventis
2. Glidanil dari Mersifarma TM
3. Glimel dari Merck
4. Gluconic dari Nicholas
5. Glulo dari Eisai
6. Glyamid dari Alpharma
7. Latibet dari Ifars
8. Libronil dari Hexpharm
9. Prodiabet dari Bernofarm

10. Prodiamel dari Corsa

11. Renabetic dari Fahrenheit
12. Tiabet dari Tunggal Idaman Abdi
13. Troder dari Tropica Mas Pharma

Glibenklamid adalah 1-[4-[2-(5-kloro-2-metoksobenzamido)etil]benzensulfonil]3-sikloheksilurea. Glibenklamid juga dikenal sebagai 5-kloro-N-[2[4{{{(sikloheksilamino)karbonil}amino}sulfonil}fenil}etil]-2metoksibenzamiuda dan sebagai 1-[[p-[2-(5-kloro-oanisamido)etil]fenil]sulfonil]3-sikloheksilurea. Sinonim glibenklamid adalah gliburid.
Glibenklamid merupakan senyawa golongan sulfonylurea generasi kedua.
Glibenklamid digunakan sebagai obat antidiabetik oral yang merupakan pilihan
pengfobatan awal untuk diabetes mellitus tipe 2 (noninsulin-dependent) pada
pasien dengan hiperglikemia yang tidak dapat dikontrol hanya dari makanan.
Glibenklamid bekerja dengan cara menurunkan konsentrasi glukosa darah.
Meskipun secara kimia glibenklamid berhubungan dengan sulfonamida,
glibenklamid tidak memiiki aktivitas antibakteri. Obat golongan ini mempunyai
efek utama meningkatkan sekresi insulin oleh sel beta pankreas. Glibenklamid
memiliki durasi aksi yang panjang dan cukup diberikan sekali sehari.
Glibenklamid merupakan serbuk tablur, putih atau hampir putih; tidak
berbau atau hampir tidak berbau. Glibenklamid tidak larut dalam air atau dalam
eter; larut dalam 330 bagian alkohol, dalam 36 bagian kloroform, dan dalam 250
bagian metanol. Glibenklamid memiliki titik lebur 172 - 174C.
Senyawa urai glibenklamid secara refluks dlam metanol akan
menghasilkan senyawa metil N-4-[2-(5-kloro-2-metoksi benzamida) etil]
benzenasulfonil-N-metilkarbamat, yang merupakan senyawa sejenis II. Senyawa
urai ini merupakan salah satu cemaran senyawa organik yang keberadaan perlu
diuji untuk menjamin keamanan glibenklamid. Dalam produk ruah glibenklamid,
senyawa sejenis ini tidak boleh lebih dari kandungan yang telah ditetapkan dalam
Farmakope (Handoko dan Suharto, 2004).

DAFTAR PUSTAKA
Handoko dan Suharto. 2004. Insulin, Glukagon dan Antidiabetik Oral. Dalam:
Farmakologi dan Terapi edisi 4. Jakarta ; Farmakologi Fakultas Kedokteran
Universitas Indonesia